الفئة الدوائية
الفئة العلاجية : مضاد للبكتيريا
الفئة الدوائية : أمينوبنسلين (مضاد حيوي بيتا لاكتام)
آلية العمل
الأموكسيسيلين هو بنسلين شبه صناعي
إنه يثبط تخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق الارتباط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs)
يؤدي هذا إلى منع الخطوة النهائية من عملية نقل الببتيد في تخليق الببتيدوجليكان، مما يؤدي إلى تحلل الخلايا وموت البكتيريا
طيف واسع: فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، ولكنه عرضة لتحلل بيتا لاكتاماز (غير فعال ضد السلالات المقاومة بدون مثبط بيتا لاكتاماز)
حركية الدواء
الامتصاص : يمتص جيدًا عن طريق الفم؛ التوافر البيولوجي ~75%
مستويات الذروة في البلازما : 1-2 ساعة
الارتباط بالبروتين : ~17-20%
التوزيع : واسع الانتشار؛ يخترق الأذن الوسطى، والإفرازات القصبية، والصفراء، والبول
الأيض : التمثيل الغذائي الكبدي ضئيل
الإخراج : كلوي بشكل رئيسي (60-70% دون تغيير في البول)
عمر النصف : ~1-1.5 ساعة (أطول في حالة ضعف الكلى)
دواعي الاستعمال
يستخدم أبْرُوكْسال (أموكسيسيلين) لعلاج العدوى التي تسببها البكتيريا الحساسة، بما في ذلك
التهابات الجهاز التنفسي : التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأذن الوسطى، التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، التهاب الشعب الهوائية، الالتهاب الرئوي
التهابات الجهاز البولي التناسلي : التهاب المثانة، التهاب الحويضة والكلية
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
القضاء على الجرثومة الملوية البوابية (كجزء من العلاج المركب لمرض القرحة الهضمية)
التهابات الأسنان
الوقاية من التهاب الشغاف المعدي (في المرضى المعرضين للخطر والذين يخضعون لإجراءات طب الأسنان / الجراحة)
الجرعة والإدارة
البالغون
الجرعة المعتادة : 250-500 ملغ كل 8 ساعات، أو 500-875 ملغ كل 12 ساعة
العدوى الشديدة : ما يصل إلى 1 جرام كل 8 ساعات
القضاء على الجرثومة الملوية البوابية : 1 جرام مرتين يوميًا مع كلاريثروميسين ومثبط مضخة البروتون لمدة 7-14 يومًا
أطفال
العدوى الخفيفة إلى المتوسطة : 20-40 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 8 ساعات
العدوى الشديدة : 40-90 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات
فئات خاصة
ضعف الكلى : يلزم تعديل الجرعة إذا كانت تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة
ضعف الكبد : استخدم بحذر، راقب وظائف الكبد
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للأموكسيسيلين أو البنسلينات أو السيفالوسبورينات
تاريخ سابق من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة (على سبيل المثال، الحساسية المفرطة) تجاه بيتا لاكتامز
التحذيرات والاحتياطات
تفاعلات فرط الحساسية : من الطفح الجلدي الخفيف إلى الحساسية المفرطة
العدوى الإضافية : قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد إلى فرط نمو الكائنات الحية المقاومة (على سبيل المثال، المبيضات، المطثية العسيرة ← التهاب القولون الغشائي الكاذب)
اختلال وظائف الكلى : قد يحدث تراكم، لذا يجب تعديل الجرعة
داء وحيدات النوى : يجب تجنب الأموكسيسيلين بسبب ارتفاع خطر الإصابة بالطفح الجلدي
مراقبة الكبد : خاصة مع العلاج لفترات طويلة
الآثار السلبية
شائع
الجهاز الهضمي: الغثيان، والتقيؤ، والإسهال
طفح جلدي، شرى
نادرة ولكنها خطيرة
الحساسية المفرطة، الوذمة الوعائية
متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السام
التهاب الكبد واليرقان الركودي
النوبات (الجرعات العالية، ضعف الكلى)
الإسهال المرتبط ببكتيريا المطثية العسيرة
تفاعلات الأدوية
وسائل منع الحمل الفموية : قد تقلل من فعاليتها (مثيرة للجدل، ولكن يُنصح بالاستعاضة عنها)
مضادات التخثر (الوارفارين) : قد تزيد من نسبة INR؛ لذا يجب مراقبتها عن كثب
ألوبيورينول : يزيد من خطر الإصابة بالطفح الجلدي
بروبينسيد : يقلل من إفراز الأموكسيسيلين عن طريق الكلى ← مستويات أعلى في المصل
الميثوتريكسات : انخفاض التصفية، وزيادة خطر السمية
جرعة زائدة
الأعراض: اضطراب الجهاز الهضمي، وجود بلورات في البول، ضعف في وظائف الكلى، نوبات صرع
العلاج: رعاية داعمة، ترطيب. قد يساعد غسيل الكلى على التخلص من الدواء
الصيغ (تعتمد على السوق)
الأقراص/الكبسولات : 250 ملغ، 500 ملغ، 875 ملغ، 1 غرام
المعلق : 125 ملغ/5 مل، 250 ملغ/5 مل
أقراص قابلة للتشتت (للاستخدام للأطفال في بعض البلدان)
ملاحظات سريرية
مضاد حيوي من الخط الأول للعديد من الالتهابات المكتسبة من المجتمع بسبب ملف السلامة الجيد والطيف الواسع
في السلالات المنتجة لبيتا لاكتاماز، ممزوجة بحمض الكلافولانيك (على سبيل المثال، كو-أموكسيسلاف)
بشكل عام يتم تحمله بشكل جيد، ولكن فحص الحساسية ضروري بسبب التفاعل المتبادل مع
β-lactams الأخرى
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق