التصنيف الدوائي
الاسم العلمي: أموكسيسيلين
الاسم التجاري: أموكسيبين
فئة الدواء: أمينوبنسلين (مضاد حيوي واسع الطيف من مجموعة بيتا لاكتام)
الصيغة الجزيئية: C16H19N3O5S
الوزن الجزيئي: ~365 جم/مول
التصنيف الكيميائي: مشتق شبه صناعي من الأمبيسلين مع استبدال الهيدروكسيل لتحسين الامتصاص المعوي
المستحضرات المتوفرة: كبسولات جيلاتينية صلبة، أقراص مغلفة بغشاء رقيق، أقراص قابلة للتشتت، معلق فموي للأطفال، قطرات للأطفال، وفي بعض المناطق صيغ وريدية أو عضلية
آلية العمل
يعمل أموكسيبين كمضاد حيوي قاتل للبكتيريا من خلال تعطيل تركيب جدار الخلية البكتيرية
الهدف: بروتينات ربط البنسلين (PBPs)، إنزيمات الترانسببتيديز الضرورية لسلامة جدار الخلية
طريقة العمل: يثبط الأموكسيبين تفاعلات النقل الببتيدي المسؤولة عن الارتباط المتبادل لخيوط الببتيدوجليكان
النتيجة: إضعاف جدران الخلايا البكتيرية، وفقدان السلامة البنيوية، وزيادة حساسية الضغط الاسموزي، وانحلال الخلايا في نهاية المطاف
الطيف: فعال ضد مجموعة واسعة من البكتيريا موجبة الجرام ( العقدية الرئوية، العقدية القيحية، المعوية البرازية ) والبكتيريا سالبة الجرام ( المستدمية النزلية، الإشريكية القولونية، النيسرية السحائية، النيسرية البنية )
اعتبارات المقاومة: قابل للتعطيل بواسطة إنزيمات بيتا لاكتاماز التي تنتجها البكتيريا المقاومة. للتغلب على هذا القيد، غالبًا ما يُدمج الأموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك (تركيبات أموكسيسيلين/كلافولانات)
حركية الدواء
امتصاص
التوافر الحيوي عن طريق الفم: حوالي 75-90% ، وهو أعلى بشكل ملحوظ من الأمبيسلين
مستقر في حمض المعدة؛ لا يتأثر الامتصاص بشكل كبير بتناول الطعام، على الرغم من أن الطعام يحسن من تحمل الجهاز الهضمي
توزيع
الارتباط ببروتينات البلازما: ~20%
حجم التوزيع: 0.3–0.4 لتر/كجم
يتغلغل بشكل جيد في سوائل الجسم والأنسجة بما في ذلك إفرازات الجهاز التنفسي، وسوائل الأذن الوسطى، والصفراء، والبول، والجلد، والعظام، والمشيمة
يعبر المشيمة ويظهر في حليب الثدي
اختراق السائل الدماغي الشوكي: منخفض في الظروف العادية، ويزداد أثناء التهاب السحايا
الاسْتِقْلاب
- التمثيل الغذائي الكبدي ضئيل (<20%)
الإقصاء
يتم إخراجه بشكل أساسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي
عمر النصف للإزالة: 1.0-1.5 ساعة عند البالغين الأصحاء
يتم الإخراج بنسبة 50-70% دون تغيير في البول خلال 6 ساعات
عمر النصف ممتد في حالات ضعف وظائف الكلى
الاستخدامات العلاجية / المؤشرات
يُستخدم الأموكسيبين لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية
التهابات الجهاز التنفسي (RTIs)
التهاب البلعوم الحاد والتهاب اللوزتين
التهاب الجيوب الأنفية البكتيري الحاد
التهاب الأذن الوسطى (خاصة عند الأطفال)
التهاب الشعب الهوائية الحاد وتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع الناجم عن المكورات الرئوية، والمستدمية النزلية، والمكورات النزلية
التهابات المسالك البولية
التهاب المثانة الحاد غير المعقد
التهاب الحويضة والكلية (شدة خفيفة إلى متوسطة)
بكتيريا البول بدون أعراض أثناء الحمل
فعال ضد الإشريكية القولونية، والمكورات المعوية البرازية، والبروتيس ميرابيليس
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهاب النسيج الخلوي
القوباء
الحمرة
الجروح الثانوية المصابة
التهابات الجهاز الهضمي
القضاء على جرثومة الملوية البوابية في الأنظمة العلاجية المركبة (العلاج الثلاثي أو الرباعي)
الحمى المعوية (حمى التيفوئيد وحمى نظيرة التيفوئيد) التي تسببها سلالات حساسة
عدوى السالمونيلا والشيجيلا عند الإشارة إليها
الأمراض المنقولة جنسياً
السيلان الناجم عن النيسرية البنية الحساسة (على الرغم من أن السيفالوسبورينات أصبحت الآن أكثر شيوعًا بسبب أنماط المقاومة)
الوقاية
الوقاية من التهاب الشغاف لدى المرضى المعرضين للخطر الذين يخضعون لإجراءات طب الأسنان أو الجراحة
التهابات أخرى
مرض لايم (المرحلة الموضعية المبكرة)
الجمرة الخبيثة (حالات جلدية خفيفة، كجزء من العلاج المركب)
التهاب السحايا (دور إضافي في الكائنات الحية الحساسة، وعادة ما يقترن بعوامل أخرى)
الجرعة والإدارة
البالغون
العدوى الخفيفة إلى المتوسطة: 250-500 ملغ عن طريق الفم كل 8 ساعات
العدوى الشديدة: 500-1000 مجم كل 8 ساعات
النظام البديل: 875 ملغ كل 12 ساعة
القضاء على جرثومة الملوية البوابية: 1 جرام مرتين يوميًا مع كلاريثروميسين ومثبط مضخة البروتون
أطفال
20-40 ملغ/كغ/يوم مقسمة على 3 جرعات كل 8 ساعات، أو
25-45 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعتين كل 12 ساعة
الجرعة القصوى للأطفال: 4 جرام/يوم
فئات خاصة
ضعف الكلى: يلزم تعديل الجرعة إذا كان تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة؛ تجنب جرعة 875 مجم في حالة الضعف الشديد
كبار السن: الجرعة القياسية للبالغين ما لم تكن وظائف الكلى ضعيفة
ضعف الكبد: لا يتطلب الأمر أي تعديل قياسي ولكن من المستحسن إجراء مراقبة دقيقة
إرشادات الإدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، ولكن الطعام يقلل من اضطراب الجهاز الهضمي
يجب رج المعلق الفموي جيدًا قبل الإعطاء
تأكد من الترطيب الكافي لتقليل خطر الإصابة ببلورات البول
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للأموكسيسيلين أو البنسلينات الأخرى أو السيفالوسبورينات
تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة (على سبيل المثال، الحساسية المفرطة، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السام) لبيتا لاكتامز
داء وحيدات النوى المعدي بسبب ارتفاع معدل الإصابة بالطفح الجلدي
الآثار الجانبية / الآثار السلبية
شائع
الجهاز الهضمي: الإسهال، والغثيان، والتقيؤ، وعدم الراحة في البطن
الأمراض الجلدية: طفح جلدي حطاطي، شرى، حكة
العدوى الإضافية: داء المبيضات (الفموي والمهبلي)
أقل شيوعًا ولكن خطيرًا
تفاعلات فرط الحساسية: الحساسية المفرطة، تفاعل يشبه داء المصل، وذمة وعائية
ردود الفعل الجلدية الضارة الشديدة (SCARs): متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السام
الجهاز الهضمي: الإسهال المرتبط ببكتيريا المطثية العسيرة والتهاب القولون الغشائي الكاذب
الكبد: اليرقان الركودي، التهاب الكبد (نادرًا)
الكلى: التهاب الكلية الخلالي، بيلة بلورية
أمراض الدم: فقر الدم الانحلالي، ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، قلة الصفيحات الدموية
عصبية: نوبات، خاصة مع ضعف وظائف الكلى أو الجرعة الزائدة
الاحتياطات / التحذيرات
تقييم تاريخ حساسية البنسلين قبل وصف الدواء
قد يحدث تفاعل متبادل مع السيفالوسبورينات لدى الأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية
ضبط الجرعة في حالة ضعف الكلى لمنع التراكم والسمية
قد يؤدي العلاج المطول إلى حدوث عدوى إضافية بكائنات حية مقاومة أو فطريات
مراقبة وظائف الكبد والكلى لدى المرضى الذين يتلقون العلاج طويل الأمد
آمن أثناء الحمل (الفئة ب من إدارة الغذاء والدواء) ويعتبر آمنًا أثناء الرضاعة، على الرغم من التوصية بمراقبة الرضيع
قد تتداخل مع الاختبارات المعملية للجلوكوز (نتائج إيجابية خاطئة مع بعض الاختبارات)
تفاعلات الأدوية
ألوبيورينول: زيادة خطر الطفح الجلدي عند تناوله معاً
مضادات التخثر (على سبيل المثال، الوارفارين): من الممكن إطالة زمن البروثرومبين/INR؛ يوصى بالمراقبة
الميثوتريكسات: انخفاض التصفية بسبب المنافسة على الإفراز الأنبوبي الكلوي، مما يزيد من خطر السمية
موانع الحمل الفموية: قد تقلل من فعاليتها عن طريق تغيير البكتيريا المعوية؛ يوصى باستخدام وسيلة منع حمل احتياطية
بروبينسيد: يقلل من إفراز الأنبوب الكلوي للأموكسيسيلين، مما يزيد تركيزه في البلازما ويطيل نصف عمره.
المضادات الحيوية الأخرى: الاستخدام المتزامن مع المضادات الحيوية المضادة للبكتيريا مثل التتراسيكلين قد يعاكس التأثير القاتل للبكتيريا
الاعتبارات السريرية
يعد الأموكسيبين من الأدوية الأساسية في العديد من الإرشادات السريرية لعلاج التهابات الجهاز التنفسي، والتهاب الأذن الوسطى، والتهاب البلعوم، والتهابات المسالك البولية غير المعقدة
إن زيادة مقاومة المضادات الحيوية على مستوى العالم لها فعالية محدودة ضد الكائنات الحية التي تنتج بيتا لاكتاماز
بالنسبة للكائنات الحية المنتجة للبيتالاكتاماز، يوصى بالعلاج المركب بحمض الكلافولانيك
مهم بشكل خاص في طب الأطفال بسبب تركيبات التعليق والتحمل
تلعب دورًا محوريًا في برامج إدارة مضادات الميكروبات ، وتتطلب وصفة طبية حكيمة لتجنب الاستخدام غير الضروري
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق