وصف
أموكسيل هو اسم تجاري معروف للأموكسيسيلين ، وهو أحد أكثر المضادات الحيوية شيوعًا في العالم. الأموكسيسيلين مضاد حيوي شبه اصطناعي واسع الطيف من مجموعة بيتا لاكتام، ينتمي إلى مجموعة الأمينوبنسلين . طُرح لأول مرة في سبعينيات القرن الماضي كبديل محسّن للأمبيسيلين ، حيث يوفر توافرًا حيويًا فمويًا أكبر ، ونفاذًا أوسع للأنسجة، وتحملًا أفضل للجهاز الهضمي
منذ ذلك الحين، أصبح الأموكسيسيلين دواءً أساسياً في الرعاية الصحية الأولية، وطب الأطفال، وطب الأسنان، وطب المستشفيات ، وذلك بفضل تعدد استخداماته وسلامته وفعاليته. ورغم تزايد مقاومة البكتيريا له، لا يزال الأموكسيسيلين دواءً أساسياً توصي به قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية لعلاج الالتهابات البكتيرية الشائعة
التصنيف الدوائي
الاسم العلمي: أموكسيسيلين
فئة الدواء: أمينوبنسلين (مضاد حيوي بيتا لاكتام)
البنية الكيميائية: مشتق من الأمبيسلين مع مجموعة هيدروكسيل في موضع البارا، مما يحسن الامتصاص عن طريق الفم
المستحضرات (العلامة التجارية أموكسيل): كبسولات، أقراص، أقراص قابلة للتشتت، أقراص قابلة للمضغ، معلق فموي، وقطرات للأطفال
آلية العمل
الأموكسيسيلين هو مضاد حيوي قاتل للبكتيريا يعمل عن طريق تعطيل تركيب جدار الخلية البكتيرية
الموقع المستهدف: بروتينات ربط البنسلين (PBPs)، وهي إنزيمات أساسية في جدار الخلية البكتيرية
طريقة العمل: يرتبط الأموكسيسيلين بـ PBPs ويمنع تفاعلات النقل الببتيدي ، مما يمنع الارتباط المتبادل لسلاسل الببتيدوجليكان
النتيجة: يصبح جدار الخلية البكتيرية ضعيفًا من الناحية البنيوية، مما يؤدي إلى التحلل الأسموزي وموت الخلية
طيف النشاط
فعال ضد العديد من البكتيريا موجبة الجرام (على سبيل المثال، العقدية الرئوية، المعوية البرازية ) والبكتيريا سالبة الجرام (على سبيل المثال، المستدمية النزلية، الإشريكية القولونية، النيسرية البنية )
غير فعال ضد الكائنات الحية التي تنتج بيتا لاكتاماز ، ما لم يتم دمجه مع مثبط بيتا لاكتاماز مثل حمض الكلافولانيك (كو-أموكسيسلاف)
حركية الدواء
امتصاص
التوافر الحيوي عن طريق الفم: 70-90% ، وهو أعلى بشكل ملحوظ من الأمبيسلين
يؤثر الطعام بشكل ضئيل على الامتصاص، ولكن تناوله مع الطعام يقلل من الانزعاج المعوي
توزيع
ينتشر على نطاق واسع في سوائل الجسم والأنسجة بما في ذلك إفرازات الجهاز التنفسي، وسوائل الأذن الوسطى، والصفراء، والبول، والجلد
يعبر المشيمة ويخرج إلى حليب الثدي
اختراق محدود للسائل النخاعي (CSF)، ولكن مستوياته تزيد أثناء التهاب السحايا
الاسْتِقْلاب
استقلاب الكبد ضئيل؛ ويبقى معظمه في شكل نشط
الإقصاء
يتم التخلص منه في المقام الأول عن طريق الإخراج الكلوي (الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي)
عمر النصف للإزالة: 1-1.5 ساعة عند البالغين الأصحاء
يطول عمر النصف في حالات ضعف وظائف الكلى ، مما يتطلب تعديل الجرعة
الاستخدامات العلاجية / المؤشرات
يُستخدم الأموكسيل لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية التي تسببها الكائنات الحية الحساسة
1. التهابات الجهاز التنفسي (RTIs)
التهابات RTI العلوية: التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأذن الوسطى
التهابات الجهاز التنفسي السفلية: التهاب الشعب الهوائية الحاد، تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع
المضاد الحيوي المفضل لعدوى العقدية الرئوية والمستدمية النزلية
2. التهابات المسالك البولية
التهاب المثانة الحاد، التهاب الحويضة والكلية (حالات خفيفة إلى متوسطة)
فعال ضد الإشريكية القولونية ، وبروتيس ميرابيليس ، والمعوية البرازية
3. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهاب النسيج الخلوي، والقوباء، والحمرة، والتهابات الجروح
4. التهابات الجهاز الهضمي
استئصال الجرثومة الملوية البوابية: جزء من العلاج الثلاثي بالكلاريثروميسين ومثبط مضخة البروتون (PPI)
التيفوئيد والحمى المعوية (في حالات حساسة مختارة)
5. الأمراض المنقولة جنسياً
السيلان غير المعقد الناجم عن سلالات حساسة من النيسرية البنية
لا يتم استخدامه على نطاق واسع اليوم بسبب المقاومة
6. الوقاية
الوقاية من التهاب الشغاف الجرثومي في المرضى المعرضين للخطر الذين يخضعون لإجراءات طب الأسنان أو الجراحة
7. التهابات أخرى
مرض لايم (المرحلة المبكرة، وخاصة عند الأطفال والنساء الحوامل)
الجمرة الخبيثة (حالات جلدية خفيفة)
الجرعة والإدارة
البالغون
250-500 ملغ كل 8 ساعات، أو 500-875 ملغ كل 12 ساعة اعتمادًا على شدة الحالة
العدوى الشديدة: ما يصل إلى 1 جرام كل 8 ساعات
القضاء على الجرثومة الملوية البوابية: 1 جرام مرتين يوميا مع كلاريثروميسين ومثبطات مضخة البروتون
أطفال
20-40 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 8 ساعات، أو
25-45 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 12 ساعة
فئات خاصة
ضعف الكلى: يلزم تعديل الجرعة إذا كان تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة
ضعف الكبد: لا يتطلب الأمر عادةً أي تعديل ولكن يجب مراقبته عند الاستخدام على المدى الطويل
كبار السن: نفس ما هو الحال بالنسبة للبالغين ما لم يكن هناك خلل في وظائف الكلى
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
ينبغي الحفاظ على ترطيب كافٍ لمنع تكون البلورات في البول
يجب رج المعلق الفموي جيداً قبل الاستخدام
موانع الاستعمال
الحساسية المعروفة للأموكسيسيلين أو البنسلينات أو المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى
تاريخ من رد الفعل التحسسي الشديد مثل الحساسية المفرطة أو متلازمة ستيفنز جونسون للبيتا لاكتامز
داء وحيدات النوى المعدي (بسبب خطر الإصابة بالطفح الجلدي مع الأمينوبنسلين)
الآثار الجانبية / الآثار السلبية
شائع
اضطراب الجهاز الهضمي: الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وعدم الراحة في البطن
طفح جلدي وشرى
داء المبيضات الفموي أو المهبلي (عدوى فطرية ثانوية)
خطيرة ولكن نادرة
تفاعلات فرط الحساسية: الحساسية المفرطة، الوذمة الوعائية، داء المصل
ردود الفعل الجلدية الشديدة: متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السام
الإسهال المرتبط ببكتيريا المطثية العسيرة (CDAD): التهاب القولون الغشائي الكاذب
الكلى: التهاب الكلية الخلالي، بلورات البول
أمراض الدم: فقر الدم الانحلالي، قلة الكريات البيض، قلة الصفيحات الدموية
عصبية: نوبات عند تناول جرعات عالية جدًا أو في حالات ضعف وظائف الكلى
الاحتياطات / التحذيرات
ردود الفعل التحسسية: يجب تسجيل تاريخ مفصل للحساسية. قد تحدث حساسية متبادلة مع السيفالوسبورينات
ضعف الكلى: تعديل الجرعة ضروري
العلاج لفترات طويلة: قد يؤدي إلى مقاومة البكتيريا أو النمو المفرط للفطريات
الحمل والرضاعة: يعتبر آمنًا بشكل عام، ولكن استخدميه فقط عند الإشارة الواضحة
المراقبة: يجب مراقبة وظائف الكبد ووظائف الكلى أثناء العلاج على المدى الطويل
الاختبارات المعملية: قد تسبب نتائج إيجابية خاطئة لاختبار نسبة الجلوكوز في البول مع Clinitest
تفاعلات الأدوية
ألوبيورينول: يزيد من خطر الإصابة بالطفح الجلدي
الوارفارين ومضادات التخثر الفموية: قد يؤدي إلى إطالة زمن البروثرومبين/INR؛ يوصى بالمراقبة
الميثوتريكسات: انخفاض التصفية، وزيادة خطر السمية
وسائل منع الحمل الفموية: قد تقلل من فعاليتها؛ لذا يُنصح باستخدام وسيلة منع حمل احتياطية
بروبينسيد: يقلل من إفراز الأموكسيسيلين عن طريق الكلى، مما يزيد مستوياته في المصل
المضادات الحيوية الأخرى: قد تقلل المضادات الحيوية القاتلة للبكتيريا (على سبيل المثال، التتراسيكلينات) من فعاليتها القاتلة للبكتيريا
الاعتبارات السريرية
يعتبر الأموكسيل مضادًا حيويًا من الخط الأول للعديد من الالتهابات الخارجية
ويجب أن يسترشد استخدامه بأنماط المقاومة المحلية ، حيث أن المقاومة شائعة في H. influenzae و E. coli
يمتد نطاق استخدام العلاج المركب بحمض الكلافولانيك (أموكلان، أوجمنتين) ضد البكتيريا المنتجة للبيتالاكتاماز
يظل دواءً أساسياً في طب الأطفال بسبب سلامته وصيغته الفموية
تشجع برامج الإدارة الاستخدام المناسب لتقليل مقاومة المضادات الحيوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق