وصف
أموكسيبيل منتج صيدلاني واسع الاستخدام يحتوي على الأموكسيسيلين ، وهو مضاد حيوي شبه اصطناعي واسع الطيف من مجموعة بيتا لاكتام، وينتمي إلى فئة الأمينوبنسلين
يُستخدم الأموكسيسيلين في الممارسة السريرية منذ أوائل سبعينيات القرن الماضي، ولا يزال من أكثر المضادات الحيوية الموصوفة شيوعًا في جميع أنحاء العالم نظرًا لطفيفه المضاد للبكتيريا الواسع، وحركيته الدوائية المواتية، وتوافره الحيوي الفموي، ومستوى سلامته النسبية
يُمثل تطوير أموكسيبيل (أموكسيسيلين) تقدمًا هامًا مقارنةً بالبنسلينات القديمة مثل الأمبيسيلين ، إذ يُحسّن امتصاصه عن طريق الفم وتحمله، لا سيما في عيادات الأطفال والمرضى الخارجيين
يُوصف عادةً لعلاج التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات المسالك البولية، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، والتهابات الجهاز الهضمي، والسيلان، والوقاية من التهاب الشغاف لدى الأفراد المعرضين لخطر كبير
الفئة الدوائية
فئة الدواء: أمينوبنسلين (بنسلين واسع الطيف)
البنية الكيميائية: تشبه الأمبيسلين ولكنها تحتوي على مجموعة هيدروكسيل في موضع البارا من السلسلة الجانبية للفينيل، مما يعزز الامتصاص عن طريق الفم
المستحضرات: أقراص، كبسولات، معلقات فموية، أقراص قابلة للمضغ، أقراص قابلة للتشتت، ومستحضرات وريدية (في بعض المناطق)
آلية العمل
الأموكسيسيلين هو مضاد حيوي قاتل للبكتيريا يعمل عن طريق تعطيل تركيب جدار الخلية البكتيرية
الهدف: بروتينات ربط البنسلين (PBPs)، وهي إنزيمات تشارك في المراحل النهائية من تخليق الببتيدوجليكان
الطريقة: يثبط الأموكسيسيلين تفاعلات النقل الببتيدي ، مما يمنع الارتباط المتبادل لسلاسل الببتيدوجليكان في جدران الخلايا البكتيرية
النتيجة: يؤدي هذا إلى إضعاف جدار الخلية، مما يجعل البكتيريا عرضة لتغيرات الضغط الأسموزي، مما يؤدي في النهاية إلى تحلل الخلايا وموتها
الطيف: فعال ضد كل من الكائنات إيجابية الجرام (على سبيل المثال، العقدية الرئوية، المعوية البرازية) والكائنات سلبية الجرام (على سبيل المثال، الإشريكية القولونية، المستدمية النزلية، النيسرية البنية)
القيود
حساسة لأنزيمات بيتا لاكتاماز التي تنتجها البكتيريا المقاومة، والتي تقوم بتحليل حلقة بيتا لاكتام وتعطيل الدواء
يتم دمجه في كثير من الأحيان مع حمض الكلافولانيك (كما هو الحال في Co-Amoxiclav/Amoclan) لتوسيع التغطية ضد السلالات المنتجة للبيتالاكتاماز
حركية الدواء
امتصاص
يتم امتصاص الأموكسيسيلين جيدًا عن طريق الفم ، مع توفر حيوي بنسبة 70-90% تقريبًا ، وهو ما يتفوق على الأمبيسلين
لا يؤثر الطعام بشكل كبير على الامتصاص، ولكن تناوله مع الطعام قد يقلل من تهيج الجهاز الهضمي
توزيع
منتشرة على نطاق واسع في أنسجة الجسم والسوائل
يحقق تركيزات علاجية في إفرازات الجهاز التنفسي، وسوائل الأذن الوسطى، والبول، والصفراء، وأنسجة الجلد
يعبر المشيمة ويوجد في حليب الثدي
اختراق محدود للسائل النخاعي (CSF) ما لم تكن السحايا ملتهبة
الاسْتِقْلاب
استقلاب كبدي ضئيل. يبقى معظم الدواء دون تغيير في الدورة الدموية الجهازية
الإقصاء
يتم التخلص منه في المقام الأول عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي
عمر النصف للإزالة: 1-1.5 ساعة عند البالغين الأصحاء
إطالة عمر النصف في حالات ضعف وظائف الكلى ، مما يستلزم تعديل الجرعة
الاستخدامات العلاجية / المؤشرات
يُستخدم أموكسيبيل (أموكسيسيلين) لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية التي تسببها الكائنات الحية الحساسة. تشمل استخداماته الرئيسية ما يلي
1. التهابات الجهاز التنفسي
التهابات الجهاز التنفسي العلوي: التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأذن الوسطى
التهابات الجهاز التنفسي السفلي: التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي، وخاصة تلك التي تسببها العقدية الرئوية، المستدمية النزلية، موراكسيلا كاتاراليس
2. التهابات المسالك البولية
فعال ضد الإشريكية القولونية، وبروتيس ميرابيليس، وإنتيروكوكس فايكاليس
يستخدم في كل من التهاب المثانة الحاد والتهاب الحويضة والكلية (الحالات الخفيفة إلى المتوسطة)
3. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهاب النسيج الخلوي، والقوباء، والحمرة، والتهابات الجروح
يتم اختياره في كثير من الأحيان في الممارسة المجتمعية بسبب ملف السلامة الواسع
4. التهابات الجهاز الهضمي
القضاء على الجرثومة الملوية البوابية: يستخدم بالاشتراك مع كلاريثروميسين ومثبط مضخة البروتون (العلاج الثلاثي)
العدوى المعوية التي تسببها سلالات حساسة من السالمونيلا والشيجيلا والمعوية
5. الأمراض المنقولة جنسياً
السيلان غير المعقد الناجم عن النيسرية البنية غير المقاومة
يتم استبدالها في كثير من الأحيان بالسيفالوسبورينات بسبب مخاوف المقاومة
6. الوقاية
الوقاية من التهاب الشغاف الجرثومي للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب الخلقية أو الصمامات الاصطناعية الذين يخضعون لإجراءات الأسنان أو الجراحة
7. استخدامات أخرى
مرض لايم (الناجم عن بكتيريا بوريليا بورغدورفيري) في حالات مختارة
الجمرة الخبيثة (الالتهابات الخفيفة) في الأنظمة العلاجية المشتركة
الجرعة والإدارة
البالغون
العدوى الخفيفة إلى المتوسطة: 250-500 مجم كل 8 ساعات أو 500-875 مجم كل 12 ساعة
العدوى الشديدة: ما يصل إلى 1 جرام كل 8 ساعات
القضاء على الجرثومة الملوية البوابية: 1 جرام مرتين يوميا مع كلاريثروميسين ومثبط مضخة البروتون
أطفال
20-40 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 8 ساعات
25-45 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 12 ساعة
فئات خاصة
ضعف الكلى: يلزم تعديل الجرعة لـ CrCl <30 مل/دقيقة
كبار السن: لا يوجد تعديل محدد إلا إذا كانت وظائف الكلى ضعيفة
ضعف الكبد: عادة لا يتطلب الأمر أي تعديل، ولكن يجب مراقبته عن كثب إذا كان شديدًا
تعليمات الإدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه ؛ حيث قد يساعد الطعام على تقليل اضطراب الجهاز الهضمي
ينبغي رج المعلق الفموي جيداً قبل كل جرعة
يوصى بالترطيب الكافي للوقاية من تبلور البول
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للأموكسيسيلين أو البنسلينات الأخرى أو السيفالوسبورينات
تاريخ سابق من رد فعل تحسسي شديد (على سبيل المثال، الحساسية المفرطة، متلازمة ستيفنز جونسون) للمضادات الحيوية بيتا لاكتام
داء وحيدات النوى المعدي (خطر الإصابة بطفح جلدي مع الأمينوبنسلين)
الآثار الجانبية / الآثار السلبية
شائع
الجهاز الهضمي: الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وآلام البطن
الأمراض الجلدية: طفح جلدي، شرى
العدوى الإضافية: داء المبيضات الفموي أو المهبلي بسبب الاستخدام لفترات طويلة
أقل شيوعًا / خطورة
تفاعلات فرط الحساسية: الحساسية المفرطة، الوذمة الوعائية، تفاعلات تشبه مرض المصل
الإسهال المرتبط ببكتيريا المطثية العسيرة (CDAD): يتراوح من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون الغشائي الكاذب
سمية الكبد: اليرقان الركودي، التهاب الكبد (نادرًا)
الكلى: التهاب الكلية الخلالي، بلورات البول
أمراض الدم: فقر الدم الانحلالي، قلة الصفيحات الدموية، قلة الكريات البيض
عصبية: نوبات عند المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو جرعات عالية
الاحتياطات / التحذيرات
خطر الحساسية: يجب مراجعة تاريخ الحساسية بدقة. قد تحدث حساسية متبادلة مع مركبات بيتا لاكتام أخرى
ضعف الكلى: مطلوب تخفيض الجرعة
الاستخدام لفترة طويلة: خطر الإصابة بالعدوى الثانوية (المبيضات، البكتيريا المقاومة)
مراقبة الكبد: يجب مراعاة مراقبة إنزيمات الكبد أثناء العلاج لفترات طويلة
الحمل والرضاعة: يعتبر آمنًا بشكل عام، ولكن يجب استخدامه عند الإشارة الواضحة
اختبارات المعمل: قد تتداخل مع اختبارات الجلوكوز (إيجابيات خاطئة مع Clinitest)
تفاعلات الأدوية
ألوبيورينول – زيادة خطر الإصابة بالطفح الجلدي
مضادات التخثر الفموية (الوارفارين) - قد تؤدي إلى إطالة زمن البروثرومبين/INR؛ يُنصح بالمراقبة
الميثوتريكسات - انخفاض التصفية، خطر زيادة السمية
وسائل منع الحمل الفموية - احتمال انخفاض فعاليتها؛ ننصح باتخاذ تدابير إضافية لمنع الحمل
بروبينسيد – يقلل من إفراز الأموكسيسيلين في الأنابيب الكلوية، مما يزيد من مستوياته في المصل
المضادات الحيوية الأخرى: قد يؤدي تناولها مع المضادات الحيوية المضادة للبكتيريا مثل التتراسيكلين إلى تقليل فعاليتها
الاعتبارات السريرية
يتم وصف الأموكسيبيل في كثير من الأحيان في الرعاية الصحية الأولية بسبب طيفها الواسع وسلامتها
ويجب أن يؤخذ في الاعتبار ارتفاع معدلات مقاومة مضادات الميكروبات (وخاصة بسبب إنتاج بيتا لاكتاماز في المستدمية النزلية، والمكورات العنقودية الذهبية، والإشريكية القولونية)
يؤدي إضافة حمض الكلافولانيك إلى توسيع نطاق العلاج ضد الكائنات الحية المقاومة (Amoclan/Co-Amoxiclav) بشكل كبير
إن التزام المريض بالعلاج جيد بشكل عام بسبب الراحة الفموية والتحمل
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق