Amlodipine besylate
أملوكارد
الاسم العلمي : أملوديبين بيسيلات
فئة الدواء : حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين (CCB)
شكل الجرعة : أقراص فموية
التركيزات المتوفرة : عادةً 5 ملغ و10 ملغ لكل قرص
الوصف
أملوكارد دواءٌ لأمراض القلب والأوعية الدموية يحتوي على المادة الفعالة أملوديبين ، وهو حاصرٌ طويل المفعول لقنوات الكالسيوم، يثبط بشكلٍ انتقائي تدفق أيونات الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم من النوع L في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب
يُوصف بشكلٍ رئيسي لخفض ضغط الدم وعلاج آلام الصدر (الذبحة الصدرية) عن طريق إرخاء الأوعية الدموية وتحسين توصيل الأكسجين إلى القلب
آلية العمل
يمارس أملوديبين تأثيره الخافض لضغط الدم والمضاد للذبحة الصدرية عن طريق منع دخول أيونات الكالسيوم إلى العضلات الملساء الوعائية وخلايا عضلة القلب أثناء إزالة الاستقطاب
يؤدي تثبيط تدفق الكالسيوم إلى توسع الأوعية الدموية في الشرايين الطرفية، مما يقلل من المقاومة الوعائية الجهازية وضغط الدم
في الشرايين التاجية، يزيد أملوديبين من تدفق الدم ويمنع التشنجات، خاصةً لدى مرضى الذبحة الصدرية المتغيرة (ذبحة برنزميتال)
ونظرًا لانتقائيته الوعائية وتأثيره السلبي المؤثر على التقلص العضلي الضئيل، يُعتبر أملوديبين آمنًا للاستخدام لدى المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي خفيف إلى متوسط في البطين الأيسر
المؤشرات
يُستخدم أملوكارد في علاج العديد من أمراض القلب والأوعية الدموية. وتشمل هذه الحالات ارتفاع ضغط الدم الأساسي (كعلاج وحيد وكجزء من علاج مركب)، والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة (الإجهادية)، والذبحة الصدرية التشنجية الوعائية (برنزميتال)
كما يُوصى به للمرضى المصابين بأمراض الشريان التاجي المُوثّقة، بمن فيهم أولئك الذين لديهم تاريخ من احتشاء عضلة القلب أو إعادة التوعي، وذلك لتخفيف أعراض نقص التروية
الجرعة والإدارة
للبالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية، الجرعة الأولية المعتادة هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
وحسب الاستجابة السريرية، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ كحد أقصى مرة واحدة يوميًا
أما بالنسبة للمرضى المسنين أو المصابين باختلال وظائف الكبد، فيمكن النظر في جرعة أولية أقل تبلغ 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا نظرًا لبطء استقلاب الدواء وزيادة الحساسية لتأثيرات خافضة ضغط الدم
بالنسبة لمرضى ارتفاع ضغط الدم من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و17 عامًا، فإن الجرعة الابتدائية النموذجية هي 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا
أما الجرعة القصوى للأطفال في هذه الفئة العمرية فهي عادةً 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
يُؤخذ أملوكارد فمويًا مرة واحدة يوميًا، في نفس الوقت. يُمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يجب تعديل الجرعة تدريجيًا، بناءً على استجابة ضغط الدم وتحمل المريض
تُبلع الأقراص كاملةً مع الماء
الحركية الدوائية
يُمتص أملوديبين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى ذروة تركيزه في البلازما عادةً بعد 6 إلى 12 ساعة من تناول الجرعة
يتراوح توافره الحيوي بين 60 و65%. يُستقلب على نطاق واسع في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة، ويتمتع بعمر نصف طويل للتخلص يتراوح بين 30 و50 ساعة تقريبًا، مما يُتيح تناول جرعة واحدة يوميًا
يُطرح أملوديبين بشكل رئيسي عن طريق البول، سواءً على شكل مستقلبات أو دواء غير مُتغير
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام أملوكارد للمرضى الذين يعانون من فرط حساسية معروف تجاه أملوديبين أو غيره من حاصرات قنوات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبيريدين
لا يُنصح باستخدامه للأشخاص الذين يعانون من صدمة قلبية، أو انخفاض حاد في ضغط الدم، أو تضيق شديد في الأبهر
كما يُنصح بعدم استخدامه في حالات الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب الحاد الحديث، إلا تحت إشراف دقيق
الاحتياطات والتحذيرات
يجب توخي الحذر عند استخدام أملوكارد لدى مرضى قصور القلب، وخاصةً أولئك الذين يعانون من انخفاض في نسبة القذف، مع إمكانية استخدامه في الحالات المستقرة
في حالات ضعف وظائف الكبد، نتيجةً لإطالة فترة التخلص من الدواء، يُنصح بتعديل الجرعة والمراقبة الدقيقة
قد يكون المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشديد، أو سكتة دماغية حديثة، أو نقص حجم الدم، أكثر عرضة لتأثيرات الدواء الموسعة للأوعية الدموية
قد يتداخل عصير الجريب فروت مع استقلاب أملوديبين، لذا يجب تجنبه
وكما هو الحال مع أدوية خفض ضغط الدم الأخرى، يُنصح بتعديل الجرعة تدريجيًا، خاصةً لكبار السن
الآثار السلبية
أكثر الآثار الجانبية شيوعًا للأملوديبين هي الوذمة الطرفية ، خاصةً في الأطراف السفلية، وهي مرتبطة بالجرعة ولا تنجم عادةً عن زيادة السوائل
تشمل الآثار الجانبية الشائعة الأخرى الصداع، والدوار، والاحمرار، وخفقان القلب، والتعب، والغثيان
أما الآثار الأقل شيوعًا فتشمل ألم البطن، واضطرابات النوم، وتشنجات العضلات
نادرًا ما تحدث آثار جانبية خطيرة، ولكنها قد تشمل انخفاض ضغط الدم، والإغماء، وعدم انتظام ضربات القلب، وتفاقم الذبحة الصدرية، وردود فعل تحسسية مثل الطفح الجلدي أو الحكة
وقد سُجِّلت حالات تضخم اللثة عند الاستخدام طويل الأمد
في حال حدوث أي آثار جانبية خطيرة، يجب إيقاف الدواء وبدء العلاج السريري المناسب
التفاعلات الدوائية
قد يتفاعل أملوكارد مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم، مما يؤدي إلى تأثيرات إضافية خافضة لضغط الدم. يُنصح بتوخي الحذر عند استخدامه مع حاصرات بيتا، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين، أو مدرات البول
قد يزيد تناوله مع سيمفاستاتين من خطر سمية الستاتين؛ يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ يوميًا عند استخدامه مع أملوديبين
الأدوية التي تُثبِّط نظام إنزيم السيتوكروم P450 3A4، مثل بعض مضادات الفطريات (كيتوكونازول)، أو المضادات الحيوية الماكروليدية (كلاريثروميسين)، أو مثبطات البروتياز، قد تزيد من مستويات أملوديبين في البلازما وتعزز آثاره
أما مُحفِّزات CYP3A4، مثل ريفامبيسين أو كاربامازيبين، فقد تُخفِّض مستويات أملوديبين، مما قد يُقلِّل من فعاليته
الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة
لا يُستخدم أملوديبين أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى
على الرغم من أن الدراسات على الحيوانات لم تُظهر أي تأثير مشوه على الجنين، إلا أن البيانات المتعلقة بالبشر محدودة
من المعروف أن أملوديبين يُفرز في حليب الأم لدى النساء المرضعات بكميات صغيرة
لذلك، لا ينبغي الرضاعة الطبيعية أثناء تناول أملوديبين إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تُبرر الخطر المحتمل على الرضيع
الاستخدام في فئات خاصة
لدى كبار السن ، تقل تصفية أملوديبين، وقد تكون استجابات ضغط الدم أكثر وضوحًا. يجب البدء بالجرعة عند الحد الأدنى من نطاق الجرعة
لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يتباطأ استقلاب الأملوديبين وإخراجه، مما يزيد من خطر تراكمه. لذا، يلزم خفض الجرعات الأولية والمراقبة الدقيقة
في حالات ضعف الكلى ، لا يلزم تعديل الجرعة بشكل عام، حيث لا تتم إزالة الأملوديبين بشكل كبير عن طريق غسيل الكلى ويكون تصفيته الكلوية ضئيلة
التخزين والتداول
يجب تخزين أقراص أملوكارد في درجة حرارة الغرفة المُتحكم بها، بعيدًا عن الرطوبة وأشعة الشمس المباشرة. احتفظ بالأقراص في عبوتها الأصلية حتى الاستخدام. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق