UNI-CAL

 Orlistat أورليستات

UNI-CAL يونيكال 

Orlistat 120 mg

وصف الدواء

يوني-كال (أورليستات) هو مثبط فعّال، متخصص طويل الأمد للإنزيم الحّال للدهون والذي يعطي تأثيره العلاجي في تجويف المعدة والجزء العلوي من الأمعاء الدقيقة بتكوين روابط متكافئة مع موقع سيرين النشط الموجود في الإنزيمات الحّالة للدهون في المعدة والبنكرياس. يصبح الإنزيم المُثّبط غير قادر على تحليل الدهون الموجودة في الغذاء والتي تكون على شكل جليسيريدات ثلاثية وتحويلها إلى أحماض دهنية حرة وجليسيريدات أحادية قابلة للإمتصاص. بما أن الجليسيريدات غير المهضومة لا يمكن إمتصاصها، سينتج عن ذلك نقص في السعرات والذي يؤثر إيجابياً في التحكم بالوزن. لذا، فإن الإمتصاص الجهازي لأورليستات غير مطلوب لحصول الفاعلية الدوائية.

إن أورليستات ومستقلباته تمتص بشكل قليل (≤ 3%)؛ لذا لا يمكن تحديد حجم التوزيع

لم يتم قياس تراكيز أورليستات غير المتحولة 

أكثر من 99% من أورليستات ترتبط ببروتينات المصل وكمية صغيرة جداً من أورليستات تؤخذ من قبل الكريات الدموية

تحدث عمليات إستقلاب أورليستات بشكل أساسي خلال جدار القناة الهضمية لينتج عنه مستقبان رئيسيان هما م1 وم3 والذان يكونا مسؤولان عن 42% من التركيز الكلي في المصل ولكن بدون أثر دوائي

يطرح تقريباًَ 97% من الجرعة المعطاة عن طريق البراز ومن بينها 83% على شكل أورليستات غير متحول

إن الوقت اللازم لحدوث طرح كامل عن طريق البراز والكلى هو 3 – 5 أيام

دواعي الإستعمال:

يوصف يوني-كال لعلاج البدانة ويتضمن ذلك إنقاص والمحافظة على الوزن عند إستعماله بالترافق مع نظام غذائي معتدل قليل السعرات في المرضى الذين يمتلكون مؤشر كتلة الجسم (BMI) إبتدائي ≥ 30 كغم/م2 أو مؤشر كتلة الجسم ≥ 28 كغم/ م2 في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر أخرى مثل داء السكري النوع الثاني، إرتفاع دهون الدم وإرتفاع ضغط الدم

الجرعات وطريقة الاستعمال:

أن الجرعة الموصى بها هي كبسولة واحدة من يوني-كال 120 ملغم تؤخذ مباشرة قبل، خلال الوجبة أو خلال ساعة واحدة بعد كل وجبة رئيسية. يجب إلغاء جرعة يوني-كال عند عدم تناول وجبة غذائية أو إذا لم تكن تحتوي على دهون

تحذيرات

يجب بدء العلاج بإستعمال أورليستات في المرضى الذين لا يعانون من داء السكري وذلك فقط عندما يكون النظام الغذائي وحده قد نتج عنه نقص في الوزن بمقدار 2.5 كغم على الأقل وذلك خلال فترة 4 أسابيع متتالية

 يجب إيقاف العلاج بإستعمال أورليستات بعد مرور 12 أسبوعاً وذلك في المرضى الذين لم يخسروا 5% على الأقل من وزن إجسامهم مقارنة عما كانت عليه في بداية العلاج الدوائي. - يجب على المريض أن يتبع نظام غذائي متزن ومعتدل قليل السعرات ويحتوي تقريباً على 30% من السعرات الحرارية من الدهون. يجب أن يكون النظام الغذائي غني بالفواكة والخضراوات. يجب توزيع الكميات اليومية من الدهون، الكربوهيدرات والبروتينات بين الوجبات الرئيسية الثلاثة

 لم تظهر جرعة أورليستات والتي تفوق 120 ملغم 3 مرات يومياً نتائج إضافية

 إن تأثير أورليستات ينتج عنه زيادة في الدهون التي تفرز عن طريق البراز وذلك بعد 24 – 48 ساعة من الجرعة

عادة ما يعود محتوى البراز من الدهون إلى المستويات التي سبقت العلاج خلال 48 – 72 ساعة وذلك بعد إلانقطاع عن العلاج

 يجب أن لا يزيد العلاج بإستعمال أورليستات عن سنتين وذلك لعدم توفر خبرة على إستعماله لمدة أطول من ذلك

 لم يدرس تحمل وفاعلية أورليستات في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة، المرضى كبار السن أو المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد و/أو الكلى

 لا يوصى بإستعمال أورليستات في علاج الأطفال

موانع الاستعمال:

 فرط التحسس لأورليستات أو لأي من المكونات المتوفرة في الكبسولات،

 المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء الإمتصاص المزمن،

 المرضى الذين يعانون من ركود الصفراء،

 خلال فترة الرضاعة والحمل

محاذير الاستعمال:

 أظهرت الدراسات السريرية أن نقصان الوزن بسبب إستعمال أورليستات في المرضى الذين يعانون من داء السكري النوع الثاني كان أقل منه في المرضى غير المصابين به

يجب مراقبة العلاج بالأدوية المضادة للسكري بشكل حثيث خلال العلاج بإستعمال أورليستات. يمكن تعديل جرعة مضادات السكر الفموية أو الإنسولين وذلك بسبب تحسن التحكم في مستوى سكر الدم

يوصى المرضى بتطبيق التوصيات الغذائية. قد تزيد إحتمالية حدوث أعراض جانبية هضمية وذلك عند تناول أورليستات مع وجبة تحتوي على دهون

يجب توزيع الدهون المتناولة يومياً بين الوجبات الرئيسية الثلاثة

 قد يُضعف العلاج بإستعمال أورليستات من إمتصاص الفيتامينات الذائبة في الدهون (أ، د، هـ، ك) بشكل ملحوظ. في الدراسات السريرية، بقيت مستويات الفيتامينات أ، د، هـ، ك وبيتا كاروتين لدى معظم المرضى الذين تم علاجهم لمدة تصل إلى سنتين بإستعمال أورليستات ضمن الحدود الطبيعية

 للتأكد من حدوث التغذية الكافية، فإنه يجب إسداء النصح للمرضى الذين يتبيعون نظام غذائي للتحكم بالوزن بتناول غذاء غني بالفواكة والخضراوات. يمكن الأخذ بيعين الإعتبار تناول المكملات التي تحتوي على فيتامينات متعددة

في حالة وصف المكملات التي تحتوي على فيتامينات متعددة، يجب تناولها بعد ساعتين من تناول أورليستات على الأقل أو عند النوم. ─ لا يمتلك أورليستات تأثيراً أو يمتلك تأثيراً ضعيفاً على القدرة على القيادة وإستعمال الآلات

الحمل والإرضاع:

فئة الحمل ب الحمل: لم يتوفر معلومات سريرية في النساء الحوامل اللواتي تعرضن لأورليستات. لم تظهر الدراسات على الحيوان تأثيرات مؤذية مباشرة أو غير مباشرة تضر الحمل أو تضر نمو الجنين أو الولادة أو النمو ما بعد الولادة

الرضاعة: بما أنه من غير المعروف إذا ما كان أورليستات يطرح في حليب الرضاعة أم لا؛ فيجب عدم إستعمال أورليستات خلال فترة الرضاعة الطبيعية

التداخلات الدوائية: -

لم يلاحظ تداخل دوائي في الدراسات مع الأدوية التي تصرف بشكل متكرر مثل الكحول، دايجوكسين، نيفيديبين، موانع الحمل الفموية، فينيتوين، برافاستاتين، وارفارين أو ميتفورمين، جليبينكلامايد، فيبرات، فيراسامايد، كابتوبريل أو أتينيلول

 لا يوصى بإستعمال أورليستات المتزامن مع أكاربوز، جليتازون، جلينيديز أو الأدوية التي تُفقد الشهية

 يجب مراقبة القيم الطبيعية العالمية

 (INR)

 بإستعمال نتائج الفحص السريع، وذلك عند تناول الأدوية المضادة للتخثر بالتزامن مع أورليستات جرعة عالية أو علاج طويل الأمد

- لوحظ نقصان في إمتصاص الفيتامينات د، هـ وبيتا كاروتين وذلك خلال العلاج المترافق مع أورليستات

عند الضرورة، يجب تناول المكملات التي تحتوي على فيتامينات متعددة بعد ساعتين من تناول أورليستات على الأقل أو عند النوم

 إن تناول أورليستات المتزامن مع سايكلوسبورين أ يؤدي إلى نقصان في تراكيز سايكلوسبورين أ في المصل بنسبة 25 – 33% هناك إختلاف واضح بين الأفراد

بالتالي فإنه عند تناول أورليستات بشكل متزامن مع سايكلوسبورين أ، يجب مراقبة مستويات المصل من سايكلوسبورين أ بشكل أكثر تكراراً من الوضع الطبيعي. يوصى بترك فترة 3 ساعات بين تناول هذين الدوائين.

- أن تناول أورليستات المتزامن مع أميديرون يقلل من التعرض الجهازي لأميديرون وديسإيثيل أميديرون بنسبة 25 – 30% وذلك بسبب حركية أميديرون الدوائية المعقدة، ولكن أهمية هذه النتائج غير واضحة

الأعراض الجانبية:

الخبرات من الدراسات السريرية: إن الأعراض الجانبية لأورليستات غالباً ما تكون هضمية في طبيعتها ويعود ذلك للتأثير الدوائي له المانع لإمتصاص الدهون المتناولة

الأثار الملاحظة بشكل شائع هي تنقيط زيتي من المستقيم (27%)، إطلاق الغازات مع التغوط (24%)، إلحاح بالإخراج (22%)، براز زيتي أو دهني (20%)، زيادة في التغوط (11%) وتقطع في الإخراج (8%). كلما كانت نسبة الدهون في الغذاء عالية، كلما كانت إحتمالية حدوث الأعراض الجانبية أعلى. كما ويمكن حدوث ألم في البطن (20.5%) وبراز مائي (15.8%

الأعراض الجانبية الأخرى المرتبطة بالعلاج والتي حدثت بتكرار أكثر من 2% وبتكرار ≤ 1% أعلى من الدواء الكاذب كانت:

جهاز المناعة: إنفلونزا. تفاعلات فرط حساسية: تم تسجيل حالات نادرة من فرط الحساسية

الأعراض السريرية الرئيسية هي حكة، طفح جلدي، شرى، وذمة وصدمة إستهدافية.

إن الأعراض الجانبية والتي تم تسجيلها في المرضى المصابين بداء السكري النوع الثاني كانت مشابهه لتلك التي تم تسجيلها في المرضى ذوي الوزن الزائد أو البدينين

نقصان سكر الدم والشعور بشد في البطن هي الإعراض الجانبية الوحيدة التي تم تسجيلها فقط في هذه المجموعة العلاجية، وظهرت بتكرار أكبر من 2% وتختلف بنسبة ≤ 1% مقارنة مع الدواء الكاذب

إضطرابات نفسية: أرق

الجهاز العصبي المركزي: صداع

المجاري التنفسية: إنتانات في المجاري التنفسية العليا والسفلى

القناة الهضمية: ألم في البطن/عدم راحة، نفخة، براز سائل، براز ليّن، ألم في المستقيم/عدم راحة، إضطرابات في الأسنان، إضطرابات في اللثة

المجاري البولية: إنتانات في المجاري البولية

إضطرابات في الجهاز التناسلي: عدم إنتظام في الدورة الشهرية. بشكل عام: تعب

أظهرت الدراسات السريرية بأن هذه التأثيرات الدوائية عادة ما تكون خفيفة وعابرة، ولا تؤدي إلى الإنقطاع عن العلاج

تعرض معظم المرضى لحالة واحدة فقط من الأعراض الجانبية الهضمية خلال الأشهر الثلاث الأولى من العلاج، بينما تعرض 3% فقط من المرضى لأكثر من حالتين. يجب إعلام المريض عن إحتمالية حدوث هذه الأعراض الجانبية الهضمية وإخبارهم عن كيفية التعامل الأمثل معها، مثلاً، الإنتباه إلى مكونات الغذاء وخاصة كمية الدهون في الطعام

. إن تناول غذاء قليل الدهن يقلل من إحتمالية حدوث الأعراض الجانبية الهضمية

هذه المعرفة قد تساعد المرضى في مراقبة تناول الدهون والتحكم به

الخبرات ما بعد تسويق: تفاعلات فرط حساسية: تم تسجيل حالات نادرة من فرط الحساسية

الأعراض السريرية الرئيسية هي حكة، طفح ظاهر، شرى، وذمة وصدمة إستهدافية. تم تسجيل حالات نادرة جداً من الطفح الفقاعي، إرتفاع الترانزاميناز والفوسفوتاز القلوية، وحالات إستثنائية من إلتهاب الكبد التي قد تكون شديدة. لم تثبت أية علاقة سببية ولا أي آلية مرضية فيزيولوجية تربط الإصابة بإلتهاب الكبد والعلاج بأورليستات

تم تسجيل حدوث إلتهاب البنكرياس عند إستعمال أورليستات في الدراسات ما بعد التسويق. لم تثبت أية علاقة سببية ولا أي آلية فيزيولوجية مرضية تربط الإصابة بإلتهاب البنكرياس وأدوية علاج البدانة

فرط الجرعة:

لا تسبب جرعة أورليستات التي تفوق الجرعة الموصى بها والتي هي 120 ملغم ثلاثة مرات يومياً، زيادة في التأثير ولكنها بالمقابل قد تزيد من الأعراض الجانبية الهضمية

لم تظهر في حالات فرط الجرعة لأورليستات والتي تم تسجيلها خلال التجارب ما قبل التسويق أعراض جانبية أو أحداث مناوءة مشابهه لتلك التي تم تسجيلها عند تناول الجرعة الموصى بها

يوصى بأن يوضع المريض تحت المراقبة لمدة 24 ساعة وذلك عند حدوث فرط لجرعة أورليستات بشكل ذو أهمية

بناءً على الدراسات في الإنسان والحيوان، فإن يجب تصحيح أية آثار جهازية بسبب خصائص أورليستات والتي تثبيط الإنزيم الحّال للدهون بشكل سريع

. ظروف الحفظ:

يحفظ حتى 25°م

United Pharmaceutical Manufacturing Co. Ltd

الشركة المتحدة لصناعة الأدوية

الأردن