الاسم العلمي DIPYRIDAMOLE
الاسم التجاري Antiplate - 75
الاسم العلمي: ديبيريدامول
الأسماء التجارية (أمثلة مختارة): بيرسانتين، بيرسانتين (أوروبا)، كاردوكسين، ديلاترين، أجرينوكس (بالاشتراك مع الأسبرين)
فئة الدواء: مثبط لتجمع الصفائح الدموية؛ موسع للأوعية الدموية
رمز ATC: B01AC07
آلية العمل
ديبيريدامول مثبطٌ لإنزيم فوسفوديستيراز (PDE)، ويؤثر بشكلٍ رئيسي على PDE5 وPDE3
يزيد من مستويات أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP) وأحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي (cGMP) داخل الخلايا في الصفائح الدموية وخلايا العضلات الملساء الوعائية، مما يؤدي إلى
تثبيط تراكم الصفائح الدموية عن طريق زيادة cAMP
توسع الأوعية الدموية من خلال تثبيط امتصاص الأدينوزين بواسطة الخلايا البطانية وكريات الدم الحمراء والصفائح الدموية، مما يؤدي إلى زيادة الأدينوزين خارج الخلية والذي ينشط مستقبلات A2 على العضلات الملساء للأوعية الدموية
الحركية الدوائية
الامتصاص: متغير وغير كامل؛ يزيد الطعام من التوافر البيولوجي
التوافر البيولوجي: ~37-66%
وقت الذروة في البلازما: 1-2 ساعة (إطلاق فوري)؛ ~2-3 ساعات (إطلاق ممتد)
ربط البروتين: >90%
الأيض: الكبد عن طريق الجلوكورونيد
نصف عمر الإخراج: 10-12 ساعة (إطلاق ممتد)؛ 2-3 ساعات (إطلاق فوري)
الإخراج: في المقام الأول عن طريق البراز عن طريق الصفراء؛ التصفية الكلوية ضئيلة
دواعي الاستعمال
الوقاية الثانوية من الأحداث الخثارية بعد استبدال الصمام (عادةً ما يتم دمجها مع مضادات التخثر الفموية)
الوقاية من السكتة الدماغية (مثل أجرينوكس ديبيريدامول + أسبرين)
عامل اختبار الإجهاد في تصوير تروية عضلة القلب (مثل ديبيريدامول وريدي)
مرض الشرايين الطرفية (خارج التسمية في بعض البلدان)
الجرعة وطريقة الاستخدام
ديبيريدامول سريع الإطلاق عن طريق الفم
الوقاية من الانسداد الخثاري بعد استبدال الصمام:
75-100 مجم أربع مرات يوميًا مع مضادات التخثر
ديبيريدامول ممتد المفعول + أسبرين (أجرينوكس)
الوقاية من السكتة الدماغية
كبسولة واحدة (200 ملغ ديبيريدامول + 25 ملغ أسبرين) مرتين يوميًا
ديبيريدامول الوريدي (يستخدم في فحوصات تروية عضلة القلب)
الجرعة النموذجية: 0.56 ملغ/كغ على مدى 4 دقائق
يستخدم كعامل ضغط دوائي عندما لا يكون اختبار إجهاد التمرين ممكنًا
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف للديبيريدامول أو أي مكون آخر
الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب الأخير (للاستخدام الوريدي)
انخفاض ضغط الدم الشديد أو الحالات المعرضة لانخفاض ضغط الدم
مرض الشريان التاجي الحاد (الشكل الوريدي)
اضطرابات النزيف النشطة (للمستحضرات التي تحتوي على الأسبرين)
تأثيرات جانبية
شائع
صداع
دوخة
التنظيف
اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والإسهال)
الطفح
أقل شيوعا/خطورة
انخفاض ضغط الدم
الذبحة الصدرية أو ألم الصدر
تشنج قصبي (خاصة عند مرضى الربو)
النزيف (خاصةً عند تناوله مع الأسبرين أو مضادات التخثر)
احتشاء عضلة القلب (نادرًا، غالبًا على شكل وريدي أثناء اختبار الإجهاد)
احتياطات
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، أو انخفاض ضغط الدم ، أو عدم تحمل الوضعية الانتصابية
مراقبة ضغط الدم بانتظام، وخاصة في المرضى الأكبر سنا
في مرضى السكتة الدماغية، قم بتقييم المخاطر والفوائد عند الجمع مع الأسبرين
في المرضى الذين يعانون من الربو أو أمراض الجهاز التنفسي المزمنة، يجب المراقبة عن كثب أثناء إعطاء الدواء عن طريق الوريد
يجب ضبط الاستخدام في حالة ضعف الكبد بحذر (قد يحدث تراكم)
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة ب (عن طريق الفم): لا يوجد دليل على حدوث ضرر في الدراسات على الحيوانات، ولكن البيانات البشرية غير كافية
النموذج الرابع: يجب تجنبه ما لم يكن ضروريًا بشكل واضح
الرضاعة: غير معروف ما إذا كان يتم إفرازه في حليب الثدي؛ استخدم بحذر
التفاعلات الدوائية
مع مضادات الصفيحات/مضادات التخثر
زيادة خطر النزيف مع
أسبرين
الوارفارين
كلوبيدوجريل
الهيبارين
مع الأدينوزين
يعمل الديبيريدامول على تثبيط امتصاص الأدينوزين في الخلايا، مما يعزز تأثيراته (تأثير مطول، زيادة بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم)
الإدارة: يجب تقليل جرعة الأدينوزين عند استخدامها بشكل متزامن
مع مثبطات الكولينستريز (على سبيل المثال، دونيبيزيل، ريفاستيجمين)
قد يزيد من خطر بطء القلب
مع مشتقات الثيوفيلين أو الزانثين
يعمل الثيوفيلين على مقاومة التأثيرات الموسعة للأوعية الدموية للديبيريدامول ويمكن أن يتداخل مع اختبار الإجهاد الدوائي
تجنب الكافيين والثيوفيلين لمدة 24 ساعة قبل اختبار إجهاد الديبيريدامول
مع أدوية خفض ضغط الدم
تأثيرات إضافية خافضة لضغط الدم، وخاصة مع موسعات الأوعية الدموية أو مدرات البول
اللآلئ السريرية
لا يعمل ديبيريدامول عن طريق تثبيط COX مثل الأسبرين؛ حيث يتم عمله بشكل أساسي عن طريق cAMP والأدينوزين
يستخدم في الغالب كعلاج مساعد ؛ العلاج الأحادي أقل شيوعًا
لقد ثبت أن المنتج المركب (Aggrenox) متفوق على الأسبرين وحده في بعض التجارب التي أجريت للوقاية من السكتة الدماغية (على سبيل المثال، ESPRIT، ESPS-2)
يمكن أن يتسبب الديبيريدامول الوريدي في حدوث نقص التروية أثناء اختبار الإجهاد؛ يتوفر أمينوفيلين لعكس التأثيرات
في مرضى السكتة الدماغية الذين لا يتحملون الأسبرين، يفضل عادةً استخدام كلوبيدوجريل بدلاً من العلاج الأحادي بالديبيريدامول
معلمات المراقبة
ضغط الدم
علامات النزيف
التسامح (الصداع غالبا ما يكون سببا للتوقف عن العلاج)
تخطيط كهربية القلب أثناء اختبار الإجهاد (إذا كان وريديًا)
وظيفة الصفائح الدموية لا يتم قياسها بشكل روتيني
الصيغ المتوفرة
شفوي
أقراص: 25 ملغ، 75 ملغ، 100 ملغ
كبسولات ممتدة المفعول (أجرينوكس): 200 ملغ ديبيريدامول + 25 ملغ أسبرين
قابل للحقن
محلول وريدي: 5 ملغ/مل لتصوير تروية عضلة القلب
تخزين
قم بتخزين الأشكال الفموية والحقنية في درجة حرارة تتراوح بين 20 و25 درجة مئوية
حماية من الحرارة الزائدة والرطوبة والضوء
لا تجمد المحلول القابل للحقن
أمثلة للعلامات التجارية الدولية
المملكة المتحدة: بيرسانتين (ديبيريدامول)، بيرسانتين ريتارد (مُعدِّل الإطلاق)
فرنسا: كارديوكسان، ديبريدامول بيوجاران
ألمانيا: بيرسانتين، ديلاترين
الولايات المتحدة الأمريكية: بيرسانتين (عن طريق الفم/الوريد)، أجرينوكس (مع الأسبرين)
الشرق الأوسط: توافر علامات تجارية متنوعة بما في ذلك ما يعادلها من دواء ديبيريدامول وأجرينوكس
الحالة التنظيمية
تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لـ
الوقاية من السكتة الدماغية الثانوية (مثل أجرينوكس)
الوقاية من الانسداد الخثاري باستخدام الصمامات الاصطناعية (مثل بيرسانتين)
تمت الموافقة عليه من قبل وكالة الأدوية الأوروبية تحت العديد من الأسماء التجارية؛ كما أنه متوفر على نطاق واسع عالميًا
الوصفة الطبية فقط في معظم الولايات القضائية
ليست مادة خاضعة للرقابة
سوء الاستخدام والحذر في الإعدادات غير المخصصة
لا يوجد دور في إدارة السكتة الدماغية الحادة
لا يستخدم لعلاج الخثار الوريدي
لا ينبغي استخدامه كموسع عام للأوعية الدموية لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو غيره من الاستخدامات الوعائية غير المسموح بها إلا تحت إشراف طبي
ملخص الديناميكية الدوائية
التأثير الأساسي: يثبط وظيفة الصفائح الدموية
التأثير الثانوي: توسع الأوعية الدموية عن طريق استرخاء العضلات الملساء بوساطة الأدينوزين
البداية (IV): سريعة (2-5 دقائق)
المدة (IV): ~30 دقيقة (اختبار الإجهاد)
الانسحاب/التوقف
الصداع هو السبب الأكثر شيوعا لتوقف المريض عن تناول الدواء
الانسحاب التدريجي ليس ضروريًا عادةً
لم يتم الإبلاغ عن أي متلازمة انسحاب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق