Mystro

الاسم العلمي (Metformin Hydrochloride)

الاسم التجاري Mystro


مايسترو

5 0 0 , 8 5 0 , 1 0 0 0 m g
Mystro XR
5 0 0 , 7 5 0 m g

الوصف



 (ميتفورمين هايدروكلورايد) هو دواء خافض لجلوكوز الدم من مجموعة البيجوانيد. فهو يزيد من إحتمال الجلوكوز دون تخفيض سكر الدم دون المستوى الطبيعي، وذلك بتخفيض الإمتصاص المعوي والإنتاج الكبدي للجلوكوز وزيادة امتصاص الأنسجة المحيطة له



الخواص



يمتص ميتفورمين من الجهاز الهضمي، ويبلغ توافره الحيوي عند تناول جرعة 500 ملغم على معدة فارغة بين 50% إلى 60%. يصل تركيزه الأعلى في الدم بعد 2-3 ساعات ويتراوح معدل تركيزه في حالة الثبات بين 1-2 مكغم/مللتر عند تناول الجرعة الاعتيادية. يبلغ معدل انتشاره الظاهر بعد تناول الجرعة حوالي 654 لتر ± 358 لتر . ويرتبط ميتفورمين مع بروتينات البلازما بنسبة قليلة ويطرح دون تغيير في البول ولا يستقلب في الكبد ولا يطرح عن طريق الصفراء. يطرح 90% من الدواء الممتص عن طريق الكلى خلال الـ24 ساعة الأولى، ويبلغ نصف عمره الحيوي حوالي 6.2 ساعة





دواعي الإستعمال



يستعمل في علاج داء السكري للبالغين غير المعتمد على الأنسولين النوع الثاني وخاصة لدى المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن عندما لا تكفي الحمية الغذائية أو التمارين الرياضية وحدهما لضبط نسبة الجلوكوز
يمكن استعماله كعلاج منفرد أو مصاحب للأدوية المضادة للسكري، أو مع إنسولين. تم ملاحظة انخفاض في مضاعفات السكري النوع الثاني لدى المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن، والذين عولجوا بميتفورمين كعلاج مبدئي بعد فشل الحمية الغذائية






الجرعات وطريقة الإستعمال




الجرعة البدائية الإعتيادية من أقراص هي 500 ملغم مرتين يوميا أو 850 ملغم مرة واحدة يوميا، تعطى مع الطعام. يجب أن تكون عملية زيادة الجرعات بمقدار 500 ملغم أسبوعيا أو 850 ملغم كل أسبوعين، حتى يصل إجمالي الجرعات إلى 2000 ملغم يوميا، تعطى على جرعات مقسمة. يمكن أيضا أن يتم معايرة الجرعة للمرضى من 500 ملغم مرتين يوميا أو 850 ملغم مرتين يوميا بعد أسبوعين. أما المرضى الذين يحتاجون ضبطا إضافيا لنسبة الجلوكوز في الدم، فإنه يمكن إعطاء ميتفورمن لتصل الجرعة القصوى إلى 2550 ملغم يوميا. يمكن احتمال الجرعات أعلى من 2000 ملغم بشكل أفضل إعطاءها على 3 مرات يوميا مع الطعام
عند تحويل المرضى من كلوربروبامايد، يجب الحذر أثناء الأسبوعين الأولين بسبب طول احتباس الجسم لكلوربروبامايد، مما يؤدي إلى تداخل تأثير الدوائين معا وربما انخفاض الجلوكوز في الدم





ميتفورمن والعلاج بإنسولين


يجب الاستمرار بجرعة إنسولين الحالية عند البدء بالعلاج  . يجب البدء بجرعة 500 ملغم يوميا  لدى المرضى الذين يعالجون بإنسولين أيضا. أما المرضى الذين لا يستجيبون بشكل كاف يجب زيادة الجرعة  بمقدار500 ملغم بعد حوالي أسبوع واحد، وبمقدار 500 ملغم كل أسبوع بعد ذلك حتى يتم الوصول إلى الضبط المناسب لنسبة الجلوكوز في الدم. تبلغ الجرعة القصوى الموصى بها يوميا 2500 ملغم





موانع الاستعمال


التحسس من ميتفورمين هايدروكلورايد


الحماض الكيتوني السكري، حالة ما قبل الغيبوبة السكرية
فشل وظيفة الكلى نسبة كرياتينين في الدم أقل من 135 مايكرومول/لتر في الذكور وأقل من 110 مايكرومول/لتر في الإناث


أي مرض حاد أو مزمن يمكن أن يسبب نقص الأوكسيجين في الأنسجة مثل: الفشل القلبي أو التنفسي والاحتشاء القلبي والصدمة وتسمم الدم
القصور الكبدي والتسمم الحاد بالكحول وإدمانه






محاذير الاستعمال



يجب تناول ميتفورمين يوميّاً ودون توقّف إلا بأمر الطبيب.
يجب اتباع الحمية الغذائية والتمارين الرياضية الموصوفة بدقة أثناء فترة العلاج لتجنب خطر انخفاض جلوكوز الدم


نادراً ما يحدث الحماض اللبني باستعمال مستحضرات ميتفورمين وعند الاشتباه بحدوثه يجب وقف الدواء فوراً واتخاذ التدابير اللازمة


يجب تقييم عمل الكليتين وقياس سكر الدم والهيموجلوبين الجليكوزيلي وذلك قبل البدء بالعلاج وبعد فترات منتظمة تلي البدء باستعماله


الحالات الحادة التي يحتمل فيها تغير وظيفة الكلى، مثل: الجفاف أوالإنتانات الشديدة أوالصدمة
أثناء تعرض المريض لجهد ناتج عن عدوى شديدة أو حمى أو صدمة أو الخضوع لعملية جراحية، ربما تقتضي الضرورة التوقف عن تعاطي هذا العلاج مؤقتا واستعمال الأنسولين خلال وطأة المرض
لا يسبب ميتفورمين وحده انخفاض جلوكوز الدم أبدا، بالرغم من ذلك ينصح بالحذر عند استخدامه مع أدوية أخرى كإنسولين أو مجموعة سلفونيليوريا


الإصابة السابقة بفقر الدم ذو اللويحات الدموية الكبيرة
يوصى بعدم استعماله للأطفال





الاستعمال خلال فترتي الحمل و الإرضاع





يجب موازنة فوائد ومخاطر الدواء خلال الحمل حيث لم تثبت سلامة استعماله خلال الحمل
لا توجد دراسات عن استعمال الدواء لدى الأمهات المرضعات لذا يجب اتخاذ القرار بإيقاف العلاج أو إيقاف الرضاعة. يجب أخذ أهمية العلاج للأم المرضع عند اتخاذ مثل هذا القرار







التداخلات الدوائيّة



الكحول يزيد من خطر حدوث الحماض اللبني

سيميتيدين ونفيديبين وفيروسيمايد قد تزيد من مستوى ميتفورمين في البلازما
العقاقير الكاتيونية مثل أميلورايد وديجوكسين ومورفين وبروكيناميد وكينيدين وكوينين ورانيتدين وتراياميترين وترايميثوبرايم، وفانكومايسين والتي قد تنافس ميتفورمين على موقع الإطراح الكلوي

عقاقير أخرى قد تزيد من مستوى جلوكوز الدم وبالتالي فقدان ضبط جلوكوز الدم مثل: ثيازايد ومدرات البول الأخرى والكورتكوستيرويدات وفينوثيازين ومستحضرات الغدة الدرقية وإستروجين وأقراص منع الحمل وفينيتوين وحمض نيكوتينيك ومحاكيات الودي مثل أمفيتامين وحاصرات قنوات الكالسيوم والأيزونيازايد. يجب مراقبة فقدان ضبط جلوكوز الدم بإحكام لدى المريض

ديازوكسيد يقاوم تأثير ميتفورمين الخافض لمستوى جلوكوز الدم

الليثيوم قد يمنع احتمال الجلوكوز أحيانا

الأدوية المانعة للمونوأمين أوكسيديز يمكن أن تزيد من تأثير ميتفورمين الخافض لمستوى جلوكوز الدم
عند إعطاء مواد حاوية على اليود المتباين عن طريق الحقن الوريدي، يجب إيقاف العلاج بشكل مؤقت قبل و بعد عملية الحقن 48 ساعة على الأقل، قد تسبب هذه المواد القصور الكلوي، مما يسبب احتباس ميتفورمين وخطر حدوث الحماض اللبني





الأعراض الجانبية



أعراض هضمية مثل: إسهال وغثيان وقيء وغازات وعسر الهضم والشعور بألم وانتفاخ في البطن وإمساك والشعور بالتخمة / حرقة وفقدان الشهية. قد يسبب ميتفورمين الشعور بمذاق معدني أو غير مستحب و فقدان الوزن لدى بعض المرضى. هذه الأعراض عادة ما تكون عابرة وتزول عند أخذ الدواء مع الطعام ومع استمرار العلاج.
دوخة وصداع ودوار وقشعريرة وإزعاج في الصدر واحمرار الوجه وخفقان والشعور بالضعف وألم عضلي وعسر التنفس وإنتانات الجهاز التنفسي العلوي وانخفاض مستوى فيتامين ب12 في الدم وزيادة التعرق وطفح جلدي وأعراض مشابهة للإنفلونزا واعتلال الأظافر






اعراض زيادةالجرعة




لم تتم مشاهدة انخفاض جلوكوز الدم عند تناول كميات وصلت إلى 85 غم من ميتفورمين، بالرغم من حدوث الحماض اللبني في تلك الحالات. يمكن التخلص من ميتفورمين بواسطة الديلزة مع قدرة على طرحه بمقادير وصلت إلى 170مل/دقيقة تحت ظروف دموية جيدة. لذلك يمكن استخدام ديلزة الدم للتخلص من الدواء المتجمع لدى المرضى الذين يعتقد باصابتهم بفرط جرعة ميتفورمين