Diapride

الإسم العلميGlimepride

الإسم التجاري Diapride

دواء جليميبرايد

دواء ديابرايد

وصف الدواء

جليميبرايد هو دواء خافض لجلوكوز الدم, ينتمي لمجموعة السلفونيليوريا. خفض جلوكوز الدم يتم بشكل رئيسي عن طريق إستثارة إفراز الإنسولين من خلايا يبتا في البنكرياس. هذا التأثير يعتمد بشكل أساسي على تحسين إستجابة هذه الخلايا لتحفيز الجلوكوز الفسيولوجي. إن جليميبرايد يحسن التأثير الطبيعي للإنسولين على قدرة إمتصاص الأنسجة المحيطة للجلوكوز. بالإضافة الى ذلك، فإن جليميبرايد يثبط إنتاج الجلوكوز في الكبد.

يمتص جليميبرايد بعد تناول الجرعة الفموية بشكل كامل من القناة الهضمية. لا يتأثر إمتصاص جليميبرايد بتناول الطعام ولكن يقل معدل إمتصاصه بشكل طفيف.

يصل تركيز جليميبرايد الأعلى في المصل بعد حوالي 2.5 ساعة من تناول الجرعة الفموية. ينتشر جليميبرايد بشكل منخفض جداﹰ ويرتبط ببروتينات الدم بشكل مرتفع (أكثر من 99%) و يطرح بشكل منخفض. بعد تناول جرعة مفردة من جليميبرايد يتم إستعادة 58% من الجرعة في البول و35% في البراز.

يوصف في علاج داء السكري غير المعتمد على الإنسولين (نمط 2), عندما يعجز النظام الغذائي, التمارين الرياضية وإنقاص الوزن في التحكم في مستوى جلوكوز الدم.

الجرعات وطريقة الاستعمال:

يجب أن تبلع الأقراص بدون مضغ ومع كمية كافية من السوائل, مباشرةﹰ قبل وجبة الفطور أو أول وجبة رئيسية. من الضروري التقيد بتناول الوجبات بعد تناول الدواء

الجرعة الإبتدائية ومعايرة الجرعة: الجرعة الإبتدائية الإعتيادية هي 1 ملغم تؤخذ مرة واحدة يومياﹰ. عند الضرورة يمكن زيادة الجرعة. إن أي زيادة للجرعة يجب أن تتم بناءً على المتابعة الدورية لجلوكوز الدم ويجب أن تتم على فترة أسبوع-أسبوعين وبالتدريج كما يلي: 1 ملغم – 2 ملغم – 3 ملغم – 4 ملغم – 6 ملغم -وفي حالات منفردة- قد تصل إلى 8 ملغم.

التعديل الثانوي للجرعات: حساسية الجسم للإنسولين تزداد بتحسن التحكم بمرض السكري؛ لذا بمواصلة العلاج قد تهبط الحاجة لجليميبرايد ولتجنب الإنخفاض المفرط في مستوى جلوكوز الدم, يجب مراعاة تقليل الجرعة في حينه أو إيقاف العلاج بجليميبرايد.

التحويل إلى جليميرايد من أدوية فموية آخرى مضادة للسكري: لا يوجد علاقة ثابتة في الجرعة بين جليميريل والأدوية الفموية الآخرى المضادة للسكري. عندما يتم إستبدال دواء آخر مضاد للسكري بجليميرايد , تكون الجرعة الإبتدائية الإعتيادية هي 1 ملغم, وذلك حتى في حالة العلاج بالجرعة القصوى من الدواء الآخر ولكن مع الأخذ بعين الإعتبار أيضاً فاعلية ومدى تأثير الدواء السابق. قد يكون من الضروري قطع العلاج لتجنب التأثير المضاعف الذي قد ينتج عنه زيادة إحتمالية الإنخفاض المفرط في مستوى جلوكوز الدم.

إستعمال جليميرايد المؤتلف مع المتفورمين أو الإنسولين: عندما تعجز الجرعة اليومية القصوى من جليميبرايد في تنظيم مستوى السكر في الدم بشكل كافي، فقد يضاف المتفورمين أو الإنسولين إلى العلاج بشكل مؤتلف مع جليميبرايد. في هذه الحالات فإن الجرعة الحالية من جليميبرايد تبقى كما هي والعلاج بإستعمال المتفورمين أو الإنسولين يبدأ بجرعة قليلة التي تزداد بشكل تدريجي بناءً على مستوى السكر المطلوب في الدم. إن العلاج المؤتلف يجب أن يبدأ تحت إشراف طبي دقيق.

· للتحكم الأمثل في مستوى جلوكوز الدم, ينبغي على المريض إتباع نظام غذائي سليم ومراعاة ممارسة التمارين الرياضية بإنتظام وبشكل كافي وعند الضرورة إنقاص الوزن وهي مهمة بأهمية تناول جليميريل بشكل منتظم.

· عند بداية العلاج، يجب على المريض معرفة أثار ومخاطر إستعمال جليميبرايد وعن دوره بجانب الإجراءات الغذائية والتمارين الرياضية.

· يجب أن يكون العلاج بإستعمال جليميبرايد تحت إشراف طبي ووفقاﹰ لنتائج تحاليل الجلوكوز في الدم والبول بالإضافة الى تحديد نسبة خضاب الدم الجليكوسيلي.

· يجب أن يكون العلاج بإستعمال جليميبرايد بأقل جرعة كافية لتحقيق التحكم الأيضي المطلوب.

· إن مدى الجرعة الإعتيادية في المرضى الذين تم السيطرة على مرض السكري بشكل جيد هي 1 – 4 ملغم من جليميبرايد يومياً. بعض الناس يستفيدوا فقط من الجرعات اليومية بجرعة أكبر من 6 ملغم.

· يجب أن يتم توقيت وتوزيع الجرعات من قبل الطبيب مع الأخذ بعين الإعتبار أسلوب الحياة الحالي للمريض. بشكل طبيعي، جرعة مفردة من جليميبرايد تكون كافية.

· العلاج بإستعمال جليميبرايدهو علاج طويل المدى.

موانع الإستعمال:

يجب الا يستعمل جليميبرايد في الحالات التالية:

· داء السكري المعتمد على الإنسولين (نمط 1).

· الحماض الكيتوني.

· الغيبوبة أو ما قبل الغيبوبة بسبب السكري.

· فرط الحساسية لمادة جليميبرايد، باقي المواد المنتمية لمجموعتي السلفونيليوريا أو السلفوناميد.

· القصور الشديد في وظائف الكلى أو الكبد, في هذه الحالات، يجب تحويل العلاج إلى الإنسولين.

محاذير الاستعمال:

· قد تزداد إحتمالية إنخفاض سكر الدم والتي تتطلب مراقبة حثيثة خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج.

العوامل التي تشجع حدوث إنخفاض سكر الدم تتضمن:

· عدم التعاون،

· قلة التغذية، عدم الإنتظام في تناول الوجبات الغذائية، أو عدم التقيد بتناول الوجبات بعد تناول العلاج،

· عدم التوازن بين المجهود الجسدي مع كمية الكربوهيدرات المتناولة،

· تغير الغذاء،

· تناول الكحول خاصة مع تزامن عدم التقيد بتناول الوجبات بعد تناول العلاج،

· قصور في وظائف الكلى،

· قصور شديد في وظائف الكبد،

· فرط جرعة جليميبرايد،

· التناول المتزامن مع بعض الأدوية الأخرى.

يجب إخبار الطبيب عن هذه العوامل وعن حالات حدوث إنخفاض سكر الدم لأنها بحاجة إلى مراقبة حثيثة.

إذا وجدت بعض من هذه العوامل فإنه من الضروري تعديل جرعة جليميبرايد أو كل العلاج. وهذا يتضمن عند التعرض للأمراض خلال فترة العلاج أو تغيرات في نمط حياة المرض.

في الغالب يتم التحكم بالأعراض دائماﹰ بتناول السكر مباشرة. في حالات الإنخفاض الشديد في سكر الدم يلزم بالإضافة الى ذلك العلاج الفوري والمتابعة بواسطة طبيب, وفي بعض الحالات, يتحتم العلاج في المستشفى.

على المريض إخبار الطبيب إذا تم علاجه من قبل طبيب أخر (بسبب مثلاً دخول المستشفى بعد التعرض لحادث، مرض أثناء فترة الإجازة) عن إصابته المسبقة بمرض السكري وعلاجه.

· في الحالات الإستثنائية المصحوبة بضغط (مثل الجروح, العمليات الجراحية, الإنتانات المصحوبة بحمى) قد يكون من الضروري التحويل مؤقتاﹰ إلى الإنسولين وذلك بسبب تدهور التحكم بمستوى السكر في الدم.

· قد تضعف القدرة على التركيز أو التفاعل عند المرضى, وذلك بسبب إنخفاض أو إرتفاع سكر الدم وخاصة في بداية العلاج أو بعد تبديله أو عند عدم الإنتظام في تناول الجرعات العلاجية, مما قد يؤثر في قدرة المريض على قيادة السيارات أو تشغيل الالآت.

الحمل والإرضاع:

فئة الحمل ج

يجب الا يعطى جليميبرايد أثناء فترة الحمل لتفادي إلحاق الأذى بالجنين. يوصى بالتحويل إلى الإنسولين.

نظراﹰ لأن مشتقات السلفونيليوريا والتي تتضمن جليميبرايد تفرز في حليب الأم؛ لذا يجب الا يستعمل جليميبرايد من قبل المرضعات. من الضروري التحويل إلى الإنسولين أو التوقف عن الرضاعة بشكل كلي..

التداخلات الدوائية:

· تقوية تأثير جليميبرايد الخافض لجلوكوز الدم: في بعض الحالات قد يحدث إنخفاض في سكر الدم نتيجة تزامن تناول جليميبرايد مع أحد الأدوية التالية, على سبيل المثال: الإنسولين والأدوية المضادة للسكري الفموية، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين, اللوبيورينول, الستيرويدات البنائية وهرمونات الذكورة, كلورامفينيكول, مشتقات الكيومارين, سايكلوفوسفاميد, ديسوبايراميد, فنفلورامين, فنيراميدول, الأدوية المشتقة من حمض الفيبريك, فلوكسيتين, جوانيثيدين, أزابروبازون, مثبطات إنزيم مونو أمين أوكسيديز, ميكونازول، بارا-أمينو-حمض الساليسيليك, بنتوكسيفللين (الجرعات العالية المعطاة عن طريق الحقن), فينايلبيوتازون، آزابروبازون، أوكسيفينبيوتازون, بروبنيسيد, المضادات الحيوية المنتمية لمجموعة التتراسيكلين، الكينولونات, الساليسيلات، سالفينبيرازون, السالفوناميدات, ترايتوكوالين، تروفوسفاميد.

· إضعاف تأثير جليميبرايد الخافض لجلوكوز الدم: قد يحدث زيادة في تركيز سكر الدم نتيجة نتيجة تزامن تناول جليميبرايد مع أحد الأدوية التالية, على سبيل المثال: أسيتازولاميد، الباربيتيورات, الستيرويدات القشرية, ديازوكسايد, مدرات البول, أدرينالين والأدوية المحاكية للودي, جلوكاجون, الملينات (الإستعمال طويل المدى), حمض النيكوتينيك (الجرعات العالية), الإستروجينات والبروجيستوجينات, مشتقات الفينوثيازين, فينيتوين, ريفامبيسين، هرمونات الغدة الدرقية.

· مضادات مستقبلات هـ2، كلونيدين وريزيربين قد يؤدوا إلى تقوية أو إضعاف التأثير الخافض لجلوكوز الدم.

· الأدوية المثبطة لمستقبلات-بيتا تقلل من تحمل الجسم للجلوكوز. قد يؤدي هذا في مرضى السكري إلى تدهور التحكم الإيضي. بالإضافة إلى إن الأدوية المثبطة لمستقبلات-بيتا قد تزيد من القابلية لإنخفاض سكر الدم (بسبب إضطرابات في التنظيم المناهض للفعل الأدرينالي). قد تقل أو تختفي علامات التنظيم المناهض للفعل الأدرينالي بسبب إنخفاض سكر الدم عندما يكون تحت تأثير الأدوية المحاكية للودي مثل الأدوية المثبطة لمستقبلات-بيتا، كلونيدين وريزيربين.

· إن تناول الكحول الحاد أو المزمن قد يؤدي إلى تقوية أو إضعاف تأثير جليميبرايد الخافض لجلوكوز الدم بشكل غير متوقع.

· إن تأثير مشتقات الكيومارين قد تقوى أو تضعف.

الأعراض الجانبية:

الأعراض الجانبية لجليميبرايد وربما أيضاﹰ باقي مشتقات السلفونيليوريا تتضمن:

· إنخفاض سكر الدم: وذلك قد يحدث كنتيجة لتأثير جليميبرايد الخافض لسكر الدم، إنخفاض سكر الدم قد يحدث ويمكن أن يكون مطولاً.

الأعراض المحتملة لإنخفاض سكر الدم تتضمن: صداع، جوع عصبي، غثيان، قيء، كسل، نعاس، إضطرابات في النعاس، عدم راحة، هيجان، إضطرابات في التركيز، إكتئاب، إرباك، صعوبة في الكلام وحتى فقدان الكلام، إضطرابات في النظر، رجفة، إضطرابات في الإحساس، دوار، الشعور بالعجز، فقدان السيطرة على النفس، هذيان، فقدان الوعي الذي قد يتضمن الغيبوبة، تنفس سطحي وتباطئ في معدل ضربات القلب. بالإضافة إلى إحتمالية وجود علامات التنظيم المناهض للفعل الأدرينالي مثل التعرق، الجلد الرطب، قلق، تسارع في معدل ضربات القلب، إرتفاع ضغط الدم، الذبحة الصدرية وعدم إنتظام في معدل ضربات القلب.

أن أعراض إنخفاض سكر الدم تزول دائماً عند معالجة إنخفاض سكر الدم.

· إضطرابات بصرية: قد يحدث تشوش بصري مؤقت وخاصة في بداية العلاج وذلك نتيجة للتغير في مستوى جلوكوز الدم.

· القناة الهضمية: قد تحدث أحياناً أعراض هضمية مثل الآتي: غثيان, قىء, إنضغاط أو الإحساس بإمتلاء المعدة، الم في البطن وإسهال.

في حالات نادرة، قد يحدث إرتفاع في الإنزيمات الكبدية.

في حالات منفردة، قد ينشأ قصور في وظائف الكبد (مصاحب لركود الصفراء أو اليرقان على سبيل المثال), أيضاﹰ قد يصادف الإصابة بإلتهاب كبدي قد يتطور ليصبح فشل كبدي.

· الدم: قد يحدث تغير شديد في الدمويات أثناء العلاج.

قد يحدث في حالات نادرة قلة في الصفيحات الدموية وفي حالات مفردة قلة في كريات الدم البيضاء, فقر دم إنحلالي, ندرة في كريات الدم الحمراء أو الكريات المحببة أو الخلايا الحبيبية، أو فقر دم لاتنسجي (بسبب إخماد في نقي العظم).

· أعراض جانبية اخرى: قد يحدث في بعض الأحيان حساسية أو تفاعلات تشبه الحساسية تكون على شكل حكة, طفح جلدي, شرى. هذه التفاعلات قد تكون بسيطة ولكن أيضاً يمكن أن تتطور إلى تفاعلات خطيرة يصاحبها عسر في التنفس وإنخفاض في ضغط الدم وأحياناﹰ صدمة. يجب إعلام الطبيب مباشرة إذا حدث طفح جلدي.

قد يحدث في حالات منفردة إنخفاض في صوديوم الدم، إلتهاب وعائي تحسسي وفرط حساسية الجلد للضوء.

فرط الجرعة:

ممكن أن يؤدي فرط جرعة جليميبرايد إلى إنخفاض شديد لسكر الدم وفي بعض الأحيان مهدد للحياة قد يتطلب العلاج في المستشفى ولو كإجراء وقائي.

فرط الجرعة الشديد المصاحب لتفاعلات خطيرة هي حالة طبية طارئة وتتطلب علاج فوري وإدخال للمستشفى.

علاج فرط الجرعة:

الحالات البسيطة من إنخفاض سكر الدم عادةﹰ ما يتم علاجه بتناول المواد الكاربوهيدراتية عن طريق الفم. تعديل الجرعات، أنماط الوجبات أو النشاط الجسدي قد تكون ضرورية.

الحالات الشديدة وذلك عند مصاحبة حالات إنخفاض سكر الدم غيبوبة، نوبات صرع, أو إضطرابات عصبية قد يكون العلاج بإستعمال جلوكاجون (حقن عضلي و/أو تحت الجلد) أو محلول جلوكوز وريدي مركز.

في حالة تناول جرعة مهددة للحياة, من الضروري إزالة السمية بواسطة (غسل المعدة, الفحم المنشط).

إن إستمرار تناول المواد الكاربوهيدراتية والمراقبة المستمرة قد تكون ضرورية بسبب إحتمالية معاودة إنخفاض سكر الدم بعد الشفاء السريري الظاهري.