الاسم التجاري
باكسلوفيد
Paxlovid
الاسم العلمي
نيرماترلفير + ريتونافير
Nirmatrelvir + Ritonavir
الأشكال الدوائية
أقراص فموية ضمن عبوة علاجية
أقراص نيرماترلفير مع أقراص ريتونافير تؤخذ معًا
التركيز / العيارات المتوفرة
نيرماترلفير 150 ملغ للقرص
ريتونافير 100 ملغ للقرص
الجرعة تُعطى على شكل مجموعة أقراص تُؤخذ معًا في كل مرة
التصنيف الدوائي
مضاد فيروسات
مثبط بروتياز لفيروس كورونا
نيرماترلفير معزز بريتونافير لرفع تركيزه
آلية العمل
نيرماترلفير يثبط البروتياز الرئيسي للفيروس Mpro
يمنع تقطيع البروتينات الفيروسية الضرورية لتكاثر الفيروس
ريتونافير يثبط إنزيم CYP3A فيقلل تكسير نيرماترلفير ويرفع مستواه ليصبح فعالًا
دواعي الاستعمال
علاج كوفيد-19 الخفيف إلى المتوسط لدى المرضى المعرضين لخطورة أعلى لحدوث مرض شديد
يُعطى مبكرًا ويكون أكثر فاعلية عند البدء خلال أول 5 أيام من بداية الأعراض
الجرعة بالتفصيل
الجرعة القياسية للبالغين ولمن عمرهم 12 سنة فأكثر ووزن 40 كغ فأكثر مع وظيفة كلوية طبيعية أو قصور خفيف
نيرماترلفير 300 ملغ
يعادل قرصين 150 ملغ
مع ريتونافير 100 ملغ
يعادل قرص واحد 100 ملغ
تُؤخذ الأقراص الثلاثة معًا
مرتين يوميًا
صباحًا ومساءً
لمدة 5 أيام
قصور كلوي متوسط
معدل ترشيح كبيبي تقديري 30 إلى أقل من 60 مل في الدقيقة
نيرماترلفير 150 ملغ
قرص واحد 150 ملغ
مع ريتونافير 100 ملغ
قرص واحد 100 ملغ
تُؤخذ معًا
مرتين يوميًا
لمدة 5 أيام
قصور كلوي شديد أو غسيل كلوي
معدل ترشيح كبيبي تقديري أقل من 30 مل في الدقيقة بما يشمل من يحتاج غسيلًا
اليوم الأول
نيرماترلفير 300 ملغ
قرصان 150 ملغ
مع ريتونافير 100 ملغ
قرص واحد
جرعة واحدة في ذلك اليوم
الأيام 2 إلى 5
نيرماترلفير 150 ملغ
قرص واحد
مع ريتونافير 100 ملغ
قرص واحد
مرة واحدة يوميًا
قصور كبدي
قصور كبدي شديد
Child-Pugh C
ممنوع الاستخدام
قصور كبدي خفيف إلى متوسط
عادة لا يحتاج تعديل جرعة لكن يلزم الحذر والمتابعة
ملاحظات مهمة حول الجرعة
يُبدأ العلاج بأسرع ما يمكن بعد التشخيص وخلال 5 أيام من بدء الأعراض
لا تُمدد المدة عن 5 أيام إلا بتوجيه اختصاصي
إذا نُسيت جرعة وتذكرت خلال 8 ساعات خذها فورًا
إذا مر أكثر من 8 ساعات تجاوز الجرعة وخذ التالية بموعدها
لا تُضاعف الجرعة
تُبلع الأقراص كاملة ولا تُسحق ولا تُمضغ
مدة العلاج
5 أيام فقط
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم
طريقة الاستعمال
يُؤخذ مع أو بدون طعام
تؤخذ جرعة الصباح وجرعة المساء في أوقات ثابتة قدر الإمكان
اشرب سوائل كافية
التزم بالفصل الزمني بين الجرعات قدر الإمكان 12 ساعة تقريبًا
موانع الاستعمال
فرط حساسية معروف لأي من المكونات
قصور كبدي شديد
استخدام أدوية ممنوعة التزامن بسبب تداخل شديد مع ريتونافير
أهمها أدوية قد ترتفع مستوياتها وتسبب سمية خطيرة أو أدوية تحفز CYP3A بقوة فتُفشل العلاج
تحذيرات مهمة
التداخلات الدوائية هي أهم مشكلة مع باكسلوفيد لأن ريتونافير يسبب تداخلات كثيرة
هناك أدوية شائعة قد تكون ممنوعة أو تحتاج إيقافًا مؤقتًا أو تعديلًا قبل البدء مثل
بعض مضادات اضطراب النظم
بعض أدوية الذبحة أو الشرايين
بعض مضادات التخثر أو مضادات الصفيحات
الستاتينات خصوصًا سيمفاستاتين ولوفاستاتين
بعض المهدئات والمنومات
بعض أدوية الصرع المحفزة للإنزيم
بعض أدوية الصداع النصفي من نوع الإرغوت
مثبطات مناعة بعد الزراعة
يجب مراجعة قائمة الأدوية كاملة قبل البدء وعدم البدء تلقائيًا إذا كان المريض على أدوية عديدة
الاحتياطات
أمراض كبدية سابقة أو ارتفاع إنزيمات الكبد
قصور كلوي مع ضرورة اختيار الجرعة الصحيحة
المرضى الذين يتناولون أدوية كثيرة أو أدوية مزمنة حساسة للتداخلات
الحمل أو التخطيط للحمل يحتاج تقييمًا فرديًا
الالتزام بالإرشادات المحلية إذا كان المريض يتناول أدوية نفسية أو قلبية أو صرعية
الآثار الجانبية
شائعة
طعم مر أو معدني في الفم
إسهال
غثيان
صداع
ارتفاع ضغط بسيط عند بعض المرضى
آلام عضلية
أقل شيوعًا
قيء
ألم بطني
طفح جلدي
نادرة وخطيرة
تفاعل تحسسي شديد
مشاكل كبدية أو يرقان خصوصًا عند مرضى كبد سابقين
التداخلات الدوائية
ريتونافير مثبط قوي لإنزيم CYP3A
قد يرفع مستويات أدوية كثيرة إلى مستويات خطرة
كما أن محرضات CYP3A القوية قد تُنقص فعالية باكسلوفيد
التعامل الصحيح يكون بمراجعة الأدوية واحدًا واحدًا قبل البدء
وقد يلزم إيقاف دواء مؤقتًا أو استبداله أو اختيار علاج بديل لكوفيد
الحركية الدوائية
نيرماترلفير يصل لمستوى علاجي أفضل بوجود ريتونافير
الطرح يعتمد بشكل مهم على الكلى لذلك تُعدَّل الجرعة في القصور الكلوي
تعديل الجرعة
حسب وظيفة الكلى كما هو مذكور أعلاه
لا يوجد تعديل جرعي روتيني آخر
التعديل غالبًا يكون بتدبير التداخلات الدوائية أو اختيار بديل
الاستخدام أثناء الحمل
يُقرر حسب تقييم الفائدة مقابل المخاطر وبروتوكول الجهة المعالجة
لا يُستخدم دون إشراف طبي خاصة مع وجود أدوية مرافقة
الاستخدام أثناء الرضاعة
يُفضّل مناقشته مع الطبيب
وقد يُنصح بإيقاف الرضاعة مؤقتًا حسب الحالة والبروتوكول المتبع
الاستخدام عند الأطفال
عادة من عمر 12 سنة فأكثر ووزن 40 كغ فأكثر
وفق البروتوكولات المحلية وتقييم الطبيب
الجرعة الزائدة
غير متوقعة غالبًا
قد تزيد الأعراض الهضمية أو التداخلات
العلاج داعم ومراقبة
التخزين
يُحفظ بدرجة حرارة الغرفة حسب تعليمات العبوة
بعيدًا عن الرطوبة والحرارة
يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ملاحظات خاصة
قبل وصفه يجب التأكد من
يوم بدء الأعراض
وظيفة الكلى
قائمة الأدوية كاملة لتجنب تداخلات خطيرة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق