الاسم التجاري
تاسيغنا
Tasigna
الاسم العلمي
نيلوتينيب
Nilotinib
الأشكال الدوائية
كبسولات فموية
التركيز / العيارات المتوفرة
كبسولات 50 ملغ
كبسولات 150 ملغ
كبسولات 200 ملغ
التصنيف الدوائي
مضاد أورام
مثبط كيناز التيروزين
مثبط بروتين BCR-ABL
من الجيل الثاني لمثبطات التيروزين كيناز
آلية العمل
يثبط نشاط كيناز التيروزين المرتبط ببروتين BCR-ABL
يمنع الإشارات الخلوية المسؤولة عن تكاثر الخلايا السرطانية
يؤدي إلى توقف نمو الخلايا المكونة لابيضاض الدم
أكثر انتقائية وقوة من إيماتينيب ضد بعض الطفرات
دواعي الاستعمال
ابيضاض الدم النقوي المزمن
Chronic Myeloid Leukemia
في الطور المزمن
للمرضى حديثي التشخيص
أو المقاومين أو غير المتحملين لإيماتينيب
الجرعة بالتفصيل
الجرعة القياسية للبالغين في الطور المزمن حديثي التشخيص
300 ملغ
مرتين يوميًا
كل 12 ساعة
الجرعة في المرضى المقاومين أو غير المتحملين لإيماتينيب
400 ملغ
مرتين يوميًا
طريقة تناول الجرعة
على معدة فارغة
عدم تناول الطعام لمدة ساعتين قبل الجرعة
وعدم تناول الطعام لمدة ساعة بعد الجرعة
تعديل الجرعة عند عدم التحمل أو السمية
في حال حدوث سمية دموية أو غير دموية
يُوقف العلاج مؤقتًا حتى التحسن
ثم يُعاد بجرعة مخفضة
حسب شدة السمية وتقدير الطبيب
في القصور الكبدي
قصور كبدي خفيف أو متوسط
يُستخدم بحذر مع تقليل الجرعة ومراقبة لصيقة
قصور كبدي شديد
غير موصى به عادة
في القصور الكلوي
لا توجد تعديلات جرعة روتينية
مع الحذر والمراقبة السريرية
ملاحظات مهمة حول الجرعة
الالتزام الصارم بالصيام ضروري لتجنب ارتفاع تركيز الدواء
لا تُفتح الكبسولة ولا تُسحق
في حال عدم القدرة على البلع
يمكن فتح الكبسولة وخلط محتواها مع ملعقة صغيرة من صلصة التفاح فقط
وتُؤخذ فورًا
مدة العلاج
طويلة الأمد
قد يستمر لسنوات
مع متابعة الاستجابة الجزيئية والدموية
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم
طريقة الاستعمال
تناول الجرعات في أوقات ثابتة
شرب ماء كاف
الالتزام التام بتعليمات الصيام
موانع الاستعمال
فرط حساسية معروف لنيلوتينيب
متلازمة QT الطويلة الخلقية
نقص بوتاسيوم أو مغنيسيوم غير مصحح
الاستخدام المتزامن مع أدوية تطيل QT دون رقابة
تحذيرات مهمة
إطالة فترة QT قد تؤدي لاضطرابات نظم مميتة
يلزم إجراء تخطيط قلب
قبل بدء العلاج
وخلال العلاج بشكل دوري
يجب تصحيح الشوارد قبل بدء العلاج
قد يسبب ارتفاع سكر الدم
قد يسبب التهاب بنكرياس
قد يسبب سمية كبدية
يزيد خطر أحداث قلبية وعائية شريانية مع الاستخدام طويل الأمد
الاحتياطات
مرضى القلب
مرضى السكري
مرضى اضطرابات الشوارد
مرضى الكبد
كبار السن
المرضى الذين يتناولون أدوية متعددة
الآثار الجانبية
شائعة
طفح جلدي
حكة
غثيان
إمساك
صداع
تعب
أقل شيوعًا
ارتفاع إنزيمات الكبد
ارتفاع سكر الدم
آلام عضلية
وذمات
نادرة وخطيرة
اضطرابات نظم قلبية
متلازمة QT الطويلة
التهاب بنكرياس
أحداث خثارية شريانية
سمية كبدية شديدة
التداخلات الدوائية
يتداخل بشدة مع مثبطات ومحرضات CYP3A4
عصير الجريب فروت يزيد تركيز الدواء بشكل خطير
الحذر مع الأدوية التي تطيل QT
الحذر مع الأدوية الخافضة للسكر
الحركية الدوائية
امتصاص يتأثر بشدة بالطعام
ارتباط عالي ببروتينات البلازما
استقلاب كبدي
طرح برازي بشكل رئيسي
نصف عمر يسمح بجرعتين يوميًا
تعديل الجرعة
لا يعتمد على العمر أو الوزن
التعديل يكون حسب
السمية الدموية
السمية القلبية
السمية الكبدية
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع
قد يسبب أذى شديدًا للجنين
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى به
الاستخدام عند الأطفال
معتمد في بعض البروتوكولات المتخصصة
تحت إشراف دقيق
الجرعة الزائدة
قد تسبب اضطرابات نظم
غثيان شديد
ارتفاع إنزيمات الكبد
العلاج داعم مع مراقبة قلبية ومخبرية
التخزين
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة
بعيدًا عن الرطوبة والحرارة
يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ملاحظات خاصة
الالتزام بالصيام حول الجرعة عنصر أمان أساسي
المراقبة القلبية والشاردية ليست اختيارية
نيلوتينيب فعال جدًا لكنه يتطلب التزامًا صارمًا بالتعليمات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق