الاسم التجاري
نيراتينيب
Nerlynx
الاسم العلمي
نيراتينيب ماليات
Neratinib maleate
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
التركيز / العيارات المتوفرة
أقراص 40 ملغ
التصنيف الدوائي
مضاد أورام
مثبط كيناز التيروزين
مثبط غير عكوس لمستقبلات
HER2
EGFR
آلية العمل
يثبط بشكل غير عكوس نشاط كيناز التيروزين لمستقبل HER2
ويثبط أيضًا مستقبلات EGFR بدرجة أقل
يمنع الإشارات داخل الخلايا المسؤولة عن نمو وتكاثر الخلايا السرطانية
يؤدي إلى إيقاف دورة الخلية وتحريض موت الخلايا الورمية
فعّال ضد الخلايا المقاومة لبعض مثبطات HER2 الأخرى
دواعي الاستعمال
العلاج المساعد الممتد لسرطان الثدي المبكر الإيجابي لمستقبل HER2
بعد الانتهاء من العلاج التاموكسيفي أو التراستوزوماب
لخفض خطر النكس
قد توجد استعمالات أخرى ضمن بروتوكولات أورام متخصصة
الجرعة بالتفصيل
الجرعة القياسية للبالغين
240 ملغ يوميًا
تعطى كجرعة واحدة
عن طريق الفم
أي ما يعادل
6 أقراص
40 ملغ
مدة العلاج
عادة 12 شهرًا
أو حسب الخطة العلاجية وتقييم طبيب الأورام
في القصور الكبدي
قصور كبدي خفيف أو متوسط
لا يتطلب تعديل جرعة عادة
قصور كبدي شديد
يُخفض مقدار الجرعة
ويُستخدم بحذر شديد مع مراقبة لصيقة
في القصور الكلوي
لا يتطلب تعديل جرعة روتينيًا
مع مراقبة سريرية
ملاحظات مهمة حول الجرعة
يؤخذ مع الطعام
الالتزام اليومي مهم للحفاظ على الفعالية
الوقاية من الإسهال جزء أساسي من الخطة العلاجية
خصوصًا خلال الأسابيع الأولى
الوقاية من الإسهال المرافق للعلاج
يُنصح بالبدء بمضاد إسهال مثل لوبراميد
من اليوم الأول للعلاج
وبالاستمرار حسب بروتوكول وقائي محدد
لتقليل شدة الإسهال وخطر التجفاف
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم
طريقة الاستعمال
تُبلع الأقراص كاملة مع الماء
لا تُسحق ولا تُكسر
تناول كمية كافية من السوائل
إبلاغ الطبيب فور حدوث إسهال شديد
موانع الاستعمال
فرط حساسية معروف لنيراتينيب
قصور كبدي شديد غير مضبوط
تحذيرات مهمة
الإسهال قد يكون شديدًا وقد يؤدي إلى
تجفاف
اضطراب شوارد
قصور كلوي ثانوي
يلزم التدخل المبكر
قد يسبب سمية كبدية
يجب مراقبة وظائف الكبد قبل العلاج
ثم بشكل دوري خلال الأشهر الأولى
الاحتياطات
مرضى الكبد
مرضى لديهم تاريخ إسهال مزمن
كبار السن
المرضى الذين يتناولون أدوية متعددة
الآثار الجانبية
شائعة
إسهال
غثيان
قيء
ألم بطني
نقص الشهية
تعب
أقل شيوعًا
طفح جلدي
جفاف
ارتفاع إنزيمات الكبد
نادرة وخطيرة
إسهال شديد مع تجفاف
سمية كبدية مهمة
قصور كلوي ثانوي
التداخلات الدوائية
يتداخل مع الأدوية التي تؤثر على
CYP3A4
مثبطات قوية قد ترفع تركيزه
محرضات قوية قد تقلل فعاليته
تجنب المشاركة مع مثبطات مضخة البروتون
لأنها تقلل امتصاص الدواء
في حال الحاجة لمضادات الحموضة
يُفصل التوقيت حسب التوصيات
الحركية الدوائية
امتصاص فموي أفضل مع الطعام
استقلاب كبدي
طرح عبر البراز بشكل رئيسي
نصف عمر يسمح بجرعة واحدة يوميًا
تعديل الجرعة
يُعدل حسب
شدة الإسهال
السمية الكبدية
عدم التحمل العام
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع
قد يسبب أذى شديدًا للجنين
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى به
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
الجرعة الزائدة
قد تزيد شدة الإسهال والأعراض الهضمية
العلاج داعم
مع تعويض السوائل ومراقبة الشوارد
التخزين
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة
بعيدًا عن الرطوبة والحرارة
يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ملاحظات خاصة
الإسهال هو التحدي الأكبر مع نيراتينيب
والوقاية المبكرة تقلل بشكل كبير الحاجة لإيقاف العلاج
الالتزام بالمتابعة المخبرية لوظائف الكبد ضروري
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق