الاسم التجاري
Glivec
Gleevec
الاسم العلمي
Imatinib Mesylate
إيماتينيب ميسيلات
الأشكال الدوائية
أقراص فموية.
التركيز / العيارات المتوفرة
100 ملغ.
400 ملغ.
التصنيف الدوائي
مثبط تيروزين كيناز.
دواء موجه مضاد للأورام.
آلية العمل
يثبط عدة تيروزين كينازات غير طبيعية، أهمها BCR-ABL الناتج عن الصبغي فيلادلفيا.
يمنع إشارات التكاثر الخلوي في الخلايا الخبيثة.
يثبط أيضاً مستقبلات أخرى مثل KIT و PDGFR في بعض الأورام.
يؤدي إلى إيقاف نمو الخلايا السرطانية وتحفيز موتها.
دواعي الاستعمال
ابيضاض الدم النقوي المزمن إيجابي الصبغي فيلادلفيا.
ابيضاض الدم اللمفاوي الحاد إيجابي الصبغي فيلادلفيا.
الأورام اللحمية المعدية المعوية التي تعبر عن KIT.
بعض اضطرابات التكاثر النقوي أو اللمفاوي المرتبطة بطفرات PDGFR.
استطبابات أخرى محددة حسب الطفرة الجينية.
الجرعة بالتفصيل
جرعة البالغين
في ابيضاض الدم النقوي المزمن في المرحلة المزمنة
400 ملغ مرة واحدة يومياً.
في المراحل المتقدمة أو في بعض الحالات المقاومة
قد تستخدم جرعة 600 إلى 800 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين.
في الأورام اللحمية المعدية المعوية
400 ملغ مرة واحدة يومياً.
يمكن زيادة الجرعة إلى 800 ملغ يومياً في بعض الحالات حسب الاستجابة.
تؤخذ الجرعة مع الطعام وكوب كبير من الماء لتقليل تهيج المعدة.
جرعة الأطفال
تحسب الجرعة حسب مساحة سطح الجسم.
جرعة شائعة حوالي 260 إلى 340 ملغ لكل متر مربع يومياً حسب الاستطباب.
لا تتجاوز الجرعة القصوى الموصى بها للبالغين.
تحت إشراف اختصاصي أورام أطفال.
تعديل الجرعة
في القصور الكبدي
يستخدم بحذر.
قد يلزم تقليل الجرعة في القصور الكبدي المتوسط أو الشديد مع مراقبة وظائف الكبد.
في القصور الكلوي
قد يلزم تعديل الجرعة في القصور الكلوي المتوسط إلى الشديد.
تتم المراقبة الدقيقة لوظائف الكلى والاستجابة.
عند حدوث سمية دموية
قد يتم إيقاف العلاج مؤقتاً أو خفض الجرعة حتى تحسن تعداد الدم.
ملاحظات مهمة حول الجرعة
يجب إجراء تعداد دم ووظائف كبد دورياً.
لا يوقف الدواء دون استشارة اختصاصي.
الالتزام اليومي مهم جداً لتحقيق استجابة مستدامة.
مدة الاستعمال
علاج طويل الأمد، وقد يكون لسنوات في ابيضاض الدم النقوي المزمن.
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم.
طريقة الاستعمال
يؤخذ مع الطعام لتقليل اضطرابات المعدة.
يبتلع القرص كاملاً مع كمية كافية من الماء.
يمكن إذابة الأقراص في الماء أو عصير التفاح للمرضى الذين يجدون صعوبة في البلع حسب الإرشادات.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لإيماتينيب أو لأي من مكونات المستحضر.
تحذيرات مهمة
قد يسبب احتباس سوائل ووذمة محيطية أو وذمة رئوية.
قد يسبب تثبيط نقي العظم مثل فقر الدم أو نقص العدلات أو نقص الصفيحات.
خطر سمية كبدية.
يجب الحذر في مرضى قصور القلب.
الاحتياطات
مرضى القصور الكبدي أو الكلوي.
مرضى أمراض القلب.
المرضى الذين يتناولون أدوية تؤثر على إنزيم CYP3A4.
الآثار الجانبية
شائعة
غثيان.
قيء.
إسهال.
وذمة حول العينين أو الأطراف.
تعب.
طفح جلدي.
أقل شيوعًا
تثبيط نقي العظم.
ارتفاع إنزيمات الكبد.
تشنجات عضلية.
نادرة
فشل كبدي شديد.
قصور قلب.
تفاعل تحسسي شديد.
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 قد تزيد تركيز إيماتينيب في الدم.
محرضات CYP3A4 قد تقلل فعاليته.
يجب الحذر مع الوارفارين وبعض الأدوية الأخرى التي تستقلب عبر نفس المسار.
الحركية الدوائية
يمتص جيداً بعد الإعطاء الفموي.
يرتبط بدرجة عالية ببروتينات البلازما.
يستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر CYP3A4.
نصف العمر يقارب 18 ساعة تقريباً.
الاستخدام أثناء الحمل
لا يوصى باستخدامه أثناء الحمل بسبب خطر التأثيرات الجنينية.
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج.
الاستخدام أثناء الرضاعة
لا ينصح بالإرضاع أثناء العلاج.
الاستخدام عند الأطفال
يستخدم في استطبابات محددة مثل ابيضاض الدم النقوي المزمن وتحت إشراف اختصاصي.
الجرعة الزائدة
قد تسبب زيادة شدة الآثار الجانبية مثل تثبيط نقي العظم واضطرابات هضمية.
العلاج داعم مع مراقبة مخبرية دقيقة.
التخزين
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة بعيداً عن الرطوبة والحرارة.
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
ملاحظات خاصة
يعد من أول العلاجات الموجهة التي أحدثت تحولاً كبيراً في علاج ابيضاض الدم النقوي المزمن.
يتطلب متابعة دورية دقيقة لضمان الاستجابة وتقليل السمية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق