الاسم التجاري
Rukobia
الاسم العلمي
Fostemsavir tromethamine
فوستيمسافير تروميثامين
الاسم الفعال بعد التحول في الجسم
Temsavir
تيمسافير
الأشكال الدوائية
أقراص ممتدة المفعول فموية.
التركيز / العيارات المتوفرة
أقراص ممتدة المفعول تحتوي على 600 ملغ من فوستيمسافير.
التصنيف الدوائي
مضاد فيروسات.
مثبط دخول فيروس نقص المناعة البشرية.
مثبط ارتباط gp120.
آلية العمل
فوستيمسافير هو طليعة دواء يتحول في الجسم إلى تيمسافير.
يرتبط تيمسافير ببروتين gp120 على سطح فيروس نقص المناعة البشرية.
يمنع ارتباط الفيروس بمستقبل CD4 على الخلايا التائية، مما يمنع دخول الفيروس إلى الخلية.
يعمل في مرحلة مبكرة من دورة حياة الفيروس ويختلف عن مثبطات الاندماج أو مثبطات الإنزيمات الفيروسية.
دواعي الاستعمال
علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول لدى البالغين ذوي الخبرة العلاجية العالية والذين لديهم مقاومة متعددة للأدوية، ويُستخدم بالاشتراك مع نظام مضاد للفيروسات محسّن آخر.
الجرعة بالتفصيل
جرعة البالغين
600 ملغ فمويًا مرتين يوميًا.
يُستخدم دائمًا ضمن نظام علاجي مركب مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات.
تعديل الجرعة
لا توجد تعديلات جرعة روتينية في القصور الكلوي.
في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط لا يلزم عادة تعديل جرعة، لكن البيانات محدودة في القصور الشديد.
يجب تعديل العلاج المصاحب حسب التداخلات الدوائية.
ملاحظات مهمة حول الجرعة
يجب ابتلاع القرص كاملًا.
لا يُسحق ولا يُكسر ولا يُمضغ لأنه ممتد المفعول.
يُؤخذ مع الطعام أو بدونه.
الالتزام الصارم ضروري لتجنب تطور المقاومة.
مدة الاستعمال
علاج طويل الأمد كجزء من نظام مضاد للفيروسات مدى الحياة.
طريقة الإعطاء
فموي.
طريقة الاستعمال
يُؤخذ مرتين يوميًا في أوقات ثابتة.
يجب عدم تفويت الجرعات.
إذا نُسيت جرعة وتذكرها المريض في وقت قريب، تُؤخذ فورًا، وإذا اقترب موعد الجرعة التالية تُتجاوز الجرعة المنسية دون مضاعفة.
موانع الاستعمال
تحسس معروف تجاه فوستيمسافير أو أي من مكونات المستحضر.
الاستخدام المتزامن مع محفزات قوية لإنزيم CYP3A4 مثل بعض مضادات الاختلاج أو أدوية معينة قد يُخفض تركيز الدواء بشكل كبير ويُمنع استخدامها معه.
تحذيرات مهمة
قد يحدث إطالة في فترة QT عند بعض المرضى، خاصة بجرعات أعلى من الموصى بها أو عند وجود عوامل خطورة.
قد يحدث تفاقم مؤقت للعدوى الانتهازية بسبب متلازمة إعادة تكوين المناعة.
يجب مراقبة الحمل الفيروسي بانتظام.
خطر تطور المقاومة عند عدم الالتزام.
الاحتياطات
الحذر عند المرضى ذوي اضطرابات نظم القلب أو الذين يتناولون أدوية تُطيل QT.
مراقبة وظائف الكبد خاصة في المرضى المصابين بعدوى فيروسية كبدية مشتركة.
تقييم التداخلات الدوائية بعناية قبل البدء.
الآثار الجانبية
شائعة
غثيان.
إسهال.
صداع.
ألم بطني.
تعب.
أقل شيوعًا
طفح جلدي.
قيء.
ارتفاع إنزيمات الكبد.
نادرة أو مهمة
إطالة فترة QT.
تفاعل تحسسي شديد.
متلازمة إعادة تكوين المناعة.
التداخلات الدوائية
محفزات قوية لـ CYP3A4 قد تُخفض تركيزه وتُمنع مشاركتها.
مثبطات قوية لـ CYP3A4 قد تزيد تركيز تيمسافير.
الأدوية التي تُطيل QT قد تزيد خطر اضطراب النظم.
يجب مراجعة النظام المضاد للفيروسات كاملًا لتجنب التداخلات.
الحركية الدوائية
فوستيمسافير طليعة دواء يتحول بسرعة إلى تيمسافير.
يُستقلب تيمسافير بشكل رئيسي عبر CYP3A4.
يُطرح عبر البراز والبول.
نصف العمر يسمح بإعطائه مرتين يوميًا.
الاستخدام أثناء الحمل
البيانات محدودة.
يُستخدم فقط إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر المحتملة، وتحت إشراف متخصص في علاج فيروس نقص المناعة البشرية.
الاستخدام أثناء الرضاعة
لا يُنصح بالإرضاع لدى النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية لتجنب انتقال العدوى.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد عادة لمن هم دون 18 عامًا.
الجرعة الزائدة
قد تزيد خطر إطالة QT أو الأعراض الجانبية المعروفة.
يتم العلاج داعمًا مع مراقبة تخطيط القلب.
التخزين
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة وفق تعليمات الشركة.
يُحفظ في العبوة الأصلية بعيدًا عن الرطوبة.
ملاحظات خاصة
يُعد خيارًا مهمًا في المرضى ذوي المقاومة المتعددة لأنّه يعمل بآلية مختلفة عن مثبطات الإنزيمات الفيروسية التقليدية.
يجب تصميم النظام العلاجي المرافق بعناية لضمان وجود أدوية فعالة إضافية وتقليل خطر فشل العلاج.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق