الاسم التجاري
Tasmar
الاسم العلمي
Tolcapone
تولكابون
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
تعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مثبطات إنزيم كاتيكول أو ميثيل ترانسفيراز
أدوية مرض باركنسون
أدوية الجهاز العصبي المركزي
آلية العمل
يثبط إنزيم COMT بشكل مركزي ومحيطي
يمنع استقلاب الليفودوبا إلى نواتج غير فعالة
يزيد التوافر الحيوي للليفودوبا في الدماغ
يطيل مدة تأثير الليفودوبا
يقلل فترات التوقف الحركي لدى مرضى باركنسون
دواعي الاستعمال
علاج مرض باركنسون
يستخدم كمساعد لعلاج ليفودوبا مع كاربيدوبا
يعطى عند وجود تقلبات حركية واضحة
لا يستخدم كعلاج وحيد
الجرعة بالتفصيل
البالغون
الجرعة الابتدائية
100 ملغ ثلاث مرات يوميا
تعطى مع كل جرعة من ليفودوبا
تعديل الجرعة
يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ ثلاث مرات يوميا
إذا لم تتحقق الاستجابة الكافية
الجرعة القصوى
600 ملغ يوميا
تعديل جرعة ليفودوبا
غالبا يجب خفض جرعة ليفودوبا
لتقليل خطر خلل الحركة
كبار السن
لا يلزم تعديل جرعة روتيني
تتم المراقبة الدقيقة للآثار الجانبية الكبدية والعصبية
الأطفال
غير معتمد لهذه الفئة
طريقة الاستعمال
يعطى عن طريق الفم
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يؤخذ بالتزامن مع ليفودوبا
الالتزام الصارم بالجرعات ضروري
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للتولكابون
مرض كبدي نشط
ارتفاع مستمر في إنزيمات الكبد
تاريخ سمية كبدية مرتبطة باستخدام التولكابون
خلل الحركة الشديد غير المضبوط
الحمل
الرضاعة الطبيعية
الآثار الجانبية
شائعة
خلل الحركة
غثيان
إسهال
دوار
انخفاض ضغط الدم الوضعي
هلوسة
أقل شيوعا
قلق
أرق
صداع
فقدان الشهية
نادرة وخطيرة
فشل كبدي مميت
ارتفاع شديد في إنزيمات الكبد
التهاب كبد دوائي
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد قبل بدء العلاج
مراقبة إنزيمات الكبد بشكل متكرر خلال الأشهر الأولى
إيقاف الدواء فورا عند ظهور أعراض أذية كبدية
عدم استخدامه إلا عند فشل أو عدم تحمل مثبطات COMT الأخرى
تثقيف المريض حول أعراض السمية الكبدية
التداخلات الدوائية بالتفصيل
ليفودوبا
يزيد تأثيره
يتطلب خفض جرعته لتجنب خلل الحركة
الأدوية التي تستقلب عبر COMT
قد تتأثر تراكيزها
تتطلب المراقبة
مثبطات MAO غير الانتقائية
يزيد خطر ارتفاع الضغط الشديد
يمنع التزامن
الأدوية السامة للكبد
يزيد خطر السمية الكبدية
يجب تجنب التزامن
مضادات الذهان
قد تعاكس التأثير العلاجي
تستخدم بحذر
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا
يرتبط بدرجة عالية ببروتينات البلازما
يستقلب في الكبد
يطرح عبر الصفراء والبول
نصف عمره قصير نسبيا
الاستخدام أثناء الحمل
مضاد استطباب
قد يسبب أذية جنينية
الاستخدام أثناء الرضاعة
ممنوع
يجب إيقاف الرضاعة أثناء العلاج
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
لا تتوفر بيانات كافية عن السلامة
ملاحظات مهمة
دواء فعال لكنه يحمل خطورة كبدية عالية
يستخدم فقط عند عدم فعالية البدائل الأكثر أمانا
المراقبة المخبرية الصارمة شرط أساسي للاستمرار بالعلاج
يجب إبلاغ الطبيب فورا عن أعراض مثل اليرقان أو بول داكن أو تعب شديد
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق