الاسم التجاري
Theophylline
Theo-Dur
Uniphyl
Slo-Phyllin
الاسم العلمي
Theophylline
ثيوفيلين
الأشكال الدوائية
أقراص فموية فورية التحرر
أقراص أو كبسولات ممتدة التحرر
محلول فموي في بعض البلدان
يعطى عن طريق الفم
ملاحظة: الشكل الوريدي غالبا يكون على هيئة Aminophylline وليس Theophylline نفسه
التصنيف الدوائي
موسع قصبي من مجموعة الميثيل زانثين
مضاد لتقبض القصبات
آلية العمل
يرخي العضلات الملساء في القصبات ويؤدي لتوسع قصبي
يثبط إنزيمات الفوسفوديستراز بدرجات مختلفة
يعاكس مستقبلات الأدينوزين
قد يحسن قوة انقباض الحجاب الحاجز قليلا
مجاله العلاجي ضيق ويحتاج ضبط جرعة ومراقبة مستوى الدواء
دواعي الاستعمال
الربو
داء الانسداد الرئوي المزمن COPD
يستخدم عادة كعلاج إضافي عند عدم كفاية العلاجات الاستنشاقية أو تعذرها
لا يعد خيارا أوليا في أغلب الإرشادات الحديثة بسبب السمية والتداخلات
الجرعة بالتفصيل
ملاحظة مهمة قبل الجرعات
يفضل ضبط الجرعة بناء على مستوى الثيوفيلين في الدم
المدى العلاجي الشائع غالبا 5 إلى 15 ميكروغرام لكل مل
يزداد خطر السمية بوضوح عند 20 ميكروغرام لكل مل أو أكثر
تؤخذ العينة عادة بعد الوصول إلى حالة الثبات خلال 3 إلى 5 أيام من بدء أو تعديل الجرعة
وفي المستحضرات الممتدة تؤخذ عينة حدي أدنى قبل الجرعة التالية
البالغون عن طريق الفم
البداية في غير المدخنين وبلا تداخلات دوائية مهمة
الجرعة الابتدائية
200 إلى 300 ملغ يوميا
يفضل كمستحضر ممتد التحرر مرة يوميا أو مقسمة مرتين يوميا حسب المنتج
تعديل الجرعة
زيادة 100 إلى 200 ملغ يوميا كل 3 أيام
أو كل 5 أيام إذا كان خطر السمية أعلى
حتى الوصول للفعالية أو للمدى العلاجي بالمراقبة المخبرية
الجرعة المعتادة للصيانة
400 إلى 600 ملغ يوميا
تقسم حسب نوع المستحضر
حدود جرعة شائعة بدون مراقبة مستويات دقيقة
يفضل عدم تجاوز 600 ملغ يوميا في معظم البالغين
وقد يلزم أقل بكثير عند كبار السن أو مرضى الكبد أو القلب
المدخنون
قد يحتاجون جرعات أعلى بسبب زيادة التخلص الدوائي
الجرعة المعتادة قد تصل إلى 600 إلى 900 ملغ يوميا في بعض الحالات
لكن لا ترفع الجرعة إلا مع قياس مستوى الدواء
كبار السن
الجرعة الابتدائية
100 إلى 200 ملغ يوميا
الجرعة المعتادة
200 إلى 400 ملغ يوميا
يزداد خطر السمية بسبب انخفاض التصفية
التدرج يكون أبطأ مع مراقبة أوثق
الأطفال عن طريق الفم
تختلف الحاجة حسب العمر ويجب أن تكون تحت إشراف مختص مع مراقبة مستويات الدواء
عمر 1 إلى 9 سنوات
الجرعة الابتدائية
10 ملغ لكل كغ يوميا
الجرعة المعتادة
16 إلى 20 ملغ لكل كغ يوميا
تقسم حسب المستحضر
عمر 9 إلى 16 سنة
الجرعة الابتدائية
10 ملغ لكل كغ يوميا
الجرعة المعتادة
13 إلى 16 ملغ لكل كغ يوميا
الحد الأقصى اليومي للأطفال في كثير من الممارسات
لا يتجاوز عادة 600 ملغ يوميا
وقد يكون أقل حسب العمر والتداخلات والمستوى الدموي
تعديل الجرعة في حالات خاصة
القصور الكبدي
تخفض الجرعة بشكل واضح
غالبا البدء بنحو 50 بالمئة من الجرعة المتوقعة أو أقل
ومراقبة مستوى الدواء مبكرا
قصور القلب الاحتقاني
تخفض الجرعة
وقد يلزم 50 بالمئة أو أقل حسب الشدة
الحمى المستمرة أكثر من 24 ساعة
قد تقلل تصفية الثيوفيلين
قد يلزم خفض الجرعة مؤقتا مع مراقبة المستوى
الإنتانات الفيروسية الشديدة
قد تقلل التصفية عند بعض المرضى
الحذر والمراقبة
طريقة الاستعمال
يفضل المستحضر ممتد التحرر لتقليل التقلبات والسمية
يؤخذ في وقت ثابت يوميا
لا تسحق ولا تمضغ الأقراص ممتدة التحرر
تجنب زيادة الجرعة من تلقاء نفسك
عند تبديل شركة أو نوع مستحضر قد تتغير التوافرية ويستحسن إعادة تقييم المستوى
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للثيوفيلين أو الميثيل زانثينات
عدم انتظام نظم بطيني غير مضبوط
الصرع غير المضبوط
قرحة هضمية نشطة شديدة قد تتفاقم
الحذر الشديد وليس منعا مطلقا في أمراض القلب الإقفارية
الآثار الجانبية
شائعة
غثيان
إقياء
ألم معدي
حرقة
أرق
عصبية
رجفان
خفقان
أقل شيوعا
صداع
دوخة
زيادة إدرار البول
نادرة وخطيرة
اختلاجات
اضطرابات نظم خطيرة
هبوط ضغط شديد
قيء شديد مستمر مع تجفاف
انحلال عضلي في حالات سمية شديدة
الاحتياطات
مجال علاجي ضيق ويتطلب متابعة مستويات الدواء خصوصا عند
بدء العلاج أو تعديل الجرعة
إضافة أو إيقاف أدوية أخرى
تغير التدخين
حدوث حمى أو مرض حاد
الحذر عند أمراض الكبد والقلب
تجنب الكافيين الزائد لأنه قد يزيد الأعراض العصبية
التسمم قد يبدأ بأعراض هضمية ثم قلبية وعصبية
التداخلات الدوائية بالتفصيل
أدوية ترفع مستوى الثيوفيلين وتزيد السمية
ماكرولايدات مثل إريثرومايسين وكلاريثرومايسين
فلوروكينولونات مثل سيبروفلوكساسين
سيميتيدين
فلوفوكسامين
بعض حبوب منع الحمل
قد يلزم خفض جرعة الثيوفيلين وقياس المستوى
أدوية تخفض مستوى الثيوفيلين وتقلل الفعالية
ريفامبين
كاربامازيبين
فينيتوين
فينوباربيتال
نبتة سانت جون
قد يلزم رفع الجرعة مع مراقبة المستوى
التدخين
التدخين يخفض مستوى الثيوفيلين
التوقف المفاجئ عن التدخين قد يرفع المستوى بسرعة ويزيد السمية
عند الإقلاع غالبا تحتاج خفض الجرعة مع متابعة المستوى
الكافيين ومحفزات أخرى
قد تزيد العصبية والخفقان والأرق
أدوية محفزة للقلب
مثل بعض مزيلات الاحتقان
قد تزيد الخفقان واضطرابات النظم
الحركية الدوائية
يمتص جيدا فمويا
يستقلب في الكبد بشكل رئيسي
تختلف تصفيته بشكل كبير بين الأشخاص
نصف العمر أطول عند كبار السن ومرضى الكبد والقلب
وأقصر عند المدخنين وبعض الأطفال
الاستخدام أثناء الحمل
يمكن استخدامه عند الحاجة وبأقل جرعة فعالة
الاقتراب من الولادة قد يزيد حساسية الجنين للتأثيرات مثل تسرع القلب
تفضل المراقبة السريرية وقد يلزم قياس المستوى
الاستخدام أثناء الرضاعة
يمر إلى حليب الأم
غالبا يمكن استخدامه بجرعات مدروسة
يراقب الرضيع لأعراض مثل تهيج أو أرق
الاستخدام عند الأطفال
ممكن لكن يحتاج دقة أكبر في الجرعة
ومراقبة مستويات الدواء بسبب التغير الكبير في التصفية حسب العمر
ملاحظات مهمة
أي قيء شديد أو خفقان واضح أو رجفان أو أرق شديد بعد بدء الدواء قد يعني ارتفاع المستوى ويستدعي تقييما طبيا
يفضل اعتماد الجرعة النهائية على مستوى الثيوفيلين في الدم وليس الأعراض فقط
التبديل بين مستحضرات ممتدة التحرر المختلفة قد يغير المفعول ويستلزم إعادة ضبط الجرعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق