الاسم العلمي
Tegafur
تيجافور
الأشكال الدوائية
كبسولات فموية
يعطى عن طريق الفم
(يتوفر غالبا منفردا أو ضمن تراكيب دوائية)
التصنيف الدوائي
مضاد أورام
فلوروبيريميدين
طليعة دواء للـ 5-فلورويوراسيل
آلية العمل
يُعد طليعة دواء للـ 5-فلورويوراسيل
يتحول في الكبد إلى 5-FU بشكل تدريجي
يثبط إنزيم thymidylate synthase
يمنع تصنيع DNA
ويؤثر أيضا على RNA
يؤدي إلى تثبيط تكاثر الخلايا سريعة الانقسام
يوفر تعرّضا مطولا لـ 5-FU مقارنة بالإعطاء الوريدي المباشر
دواعي الاستعمال
سرطان القولون والمستقيم
سرطان المعدة
سرطان البنكرياس
سرطان الثدي
أورام صلبة أخرى
يستخدم غالبا ضمن بروتوكولات علاجية
أو كبديل فموي للـ 5-FU
وقد يكون منفردا أو مع أدوية أخرى
الجرعة بالتفصيل
البالغون
الجرعة المعتادة
400 إلى 600 ملغ يوميا
تعطى
مقسمة على 2 إلى 3 جرعات يوميا
أنظمة علاج شائعة
إعطاء يومي مستمر
أو
28 يوما علاج
يتبعها
7 أيام راحة
الجرعة القصوى
تعتمد على البروتوكول العلاجي
وحالة المريض وتحمله
كبار السن
تبدأ الجرعة بالحد الأدنى
مع مراقبة السمية الدموية والهضمية
الأطفال
غير معتمد بشكل روتيني
ويستخدم فقط ضمن بروتوكولات أورام متخصصة
تعديل الجرعة
تثبيط نقي العظم
تخفض الجرعة أو يؤجل العلاج
القصور الكبدي
يستخدم بحذر
وقد يتطلب تخفيض الجرعة
القصور الكلوي
يستخدم بحذر
ولا توجد توصيات معيارية دقيقة
طريقة الاستعمال
يعطى عن طريق الفم
يفضل تناوله بعد الطعام
لتقليل الاضطرابات الهضمية
الالتزام الدقيق بالجرعات ومواعيدها
عدم مضاعفة الجرعة عند نسيانها
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للفلوروبيريميدينات
نقص إنزيم DPD
تثبيط نقي العظم الشديد
إنتانات شديدة غير مضبوطة
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هضمية
غثيان
إقياء
إسهال
التهاب الفم
دموية
نقص العدلات
نقص الصفيحات
فقر دم
جلدية
طفح جلدي
متلازمة اليد والقدم
عامة
تعب
فقدان شهية
نادرة وخطيرة
إسهال شديد مهدد للحياة
تثبيط نقي العظم الشديد
سمية قلبية نادرة
سمية عصبية
سمية شديدة عند مرضى نقص DPD
الاحتياطات
مراقبة تعداد الدم الكامل بانتظام
مراقبة الأعراض الهضمية بعناية
إيقاف الدواء عند حدوث إسهال شديد
الحذر الشديد عند كبار السن
التحقق من احتمال نقص إنزيم DPD
استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج
التداخلات الدوائية بالتفصيل
الوارفارين
قد يزداد تأثيره
تستلزم مراقبة INR
الفينيتوين
قد يرتفع تركيزه في الدم
أدوية مثبطة لنقي العظم
يزداد خطر السمية الدموية
أدوية أخرى تحوي 5-FU
يزداد خطر السمية
ويجب تجنب التكرار
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا
يتحول تدريجيا في الكبد إلى 5-FU
يرتبط ببروتينات البلازما
يستقلب كبديًا
ويطرح عبر البول
يوفر تركيزات أكثر ثباتا من 5-FU
الاستخدام أثناء الحمل
مضاد استطباب
يسبب أذية جنينية شديدة
الاستخدام أثناء الرضاعة
مضاد استطباب
يجب إيقاف الرضاعة
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
السلامة والفعالية غير مثبتتين
ملاحظات مهمة
يُعد الشكل الأبسط للفلوروبيريميدينات الفموية
أقل استخداما منفردا مقارنة بالتركيبات الحديثة
مثل
Tegafur + Uracil
أو
S-1
نقص إنزيم DPD قد يؤدي إلى سمية قاتلة
لذا يجب الانتباه للأعراض المبكرة
العلاج يجب أن يتم حصرا تحت إشراف اختصاصي أورام
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق