آلية العمل
أفابريتينيـب هو مثبط تيروزين كيناز انتقائي يستهدف بشكل خاص الطفرات المحفِّزة في:
-
مستقبل عامل الخلايا الجذعية KIT (خصوصًا الطفرة D842V).
-
مستقبل عامل النمو المشتق من الصفيحات PDGFRA.
يؤدي تثبيط هذه المسارات إلى إيقاف تكاثر الخلايا الورمية وتحفيز موتها، وهو ما يفسر فعاليته في أورام معينة مقاومة للعلاجات التقليدية.
دواعي الاستعمال
-
علاج أورام السدى المعدية المعوية (GIST) غير القابلة للجراحة أو المنتشرة، خاصة:
-
الأورام الحاوية على طفرة PDGFRA exon 18 (بما فيها D842V).
-
-
قد يُستخدم في حالات مختارة أخرى حسب التوصيات والبروتوكولات المعتمدة.
الجرعة
-
يُعطى عن طريق الفم.
-
الجرعة المعتادة: 300 ملغ مرة واحدة يوميًا.
-
يُؤخذ على معدة فارغة (قبل الطعام بساعة واحدة أو بعده بساعتين).
-
تعديل الجرعة أو إيقاف الدواء قد يكون ضروريًا عند حدوث آثار جانبية.
-
يجب الالتزام الصارم بتعليمات الطبيب المختص.
موانع الاستعمال
-
فرط الحساسية لأفابريتينيـب أو لأي من مكونات المستحضر.
-
وجود نزف داخل القحف حالي أو حديث.
-
حالات شديدة من اضطرابات الإدراك غير المضبوطة.
الآثار الجانبية
شائعة
-
وذمات (خصوصًا حول العينين).
-
غثيان أو إقياء.
-
إسهال.
-
تعب.
-
فقر دم.
أقل شيوعًا
-
نقص الشهية.
-
تساقط الشعر.
-
طفح جلدي.
-
اضطرابات الذاكرة أو التركيز.
نادرة وخطيرة
-
نزف داخل القحف.
-
اضطرابات معرفية شديدة (ارتباك، هلوسة).
-
فقر دم شديد أو نقص صفائح.
الاحتياطات
-
مراقبة الحالة العصبية والوظائف الإدراكية بشكل دوري.
-
إجراء تعداد دم كامل بانتظام.
-
الحذر عند المرضى المعرضين للنزف.
-
إيقاف العلاج مؤقتًا أو دائمًا عند حدوث أعراض عصبية شديدة.
-
يُستخدم فقط تحت إشراف طبيب مختص بالأورام.
التداخلات الدوائية
مثبطات أو محفزات CYP3A4
-
قد تؤثر على تركيز الدواء في الدم.
-
قد يلزم تعديل الجرعة أو تجنب المشاركة.
مضادات التخثر
-
قد يزيد خطر النزف؛ تستلزم مراقبة دقيقة.
الحركية الدوائية
الامتصاص
-
يُمتص جيدًا فمويًا، ويتأثر بالطعام.
التوزع
-
يرتبط بدرجة عالية ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
-
يُستقلب بشكل رئيسي في الكبد عبر CYP3A4.
الإطراح
-
يُطرح أساسًا عبر البراز، وبدرجة أقل عبر البول.
نصف العمر
-
متوسط، يسمح بإعطائه مرة واحدة يوميًا.
الاستخدام أثناء الحمل
-
قد يسبب أذى للجنين.
-
يُمنع استخدامه أثناء الحمل.
-
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج ولمدة بعد إيقافه حسب توصيات الطبيب.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
غير معروف ما إذا كان يُفرز في حليب الأم.
-
يُنصح بتجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج ولمدة بعد إيقافه.
الاستخدام عند الأطفال
-
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال.
-
أي استخدام يكون ضمن بروتوكولات بحثية أو مراكز متخصصة فقط
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق