الاسم التجاري
Malarone
الاسم العلمي
أتوفاكون + بروغوانيل
Atovaquone / Proguanil
آلية العمل
هذا المستحضر هو دواء مركب مضاد للملاريا يجمع بين مادتين بآليتين متكاملتين.
أتوفاكون
يثبط سلسلة نقل الإلكترون في الميتوكوندريا الخاصة بطفيلي الملاريا عبر تعطيل معقد السيتوكروم bc1.
يؤدي ذلك إلى فشل إنتاج الطاقة داخل الطفيلي وموته.
بروغوانيل
دواء أولي يتحول في الجسم إلى سيكلوغوانيل.
يثبط إنزيم ثنائي هيدروفولات ريدكتاز لدى الطفيلي، مما يعيق تصنيع الحمض النووي وانقسام الخلايا الطفيلية.
الدمج بين الدوائين يعطي تأثيرًا تآزريًا ويقلل احتمال تطور المقاومة.
دواعي الاستعمال
الوقاية من الملاريا لدى المسافرين إلى مناطق موبوءة بسلالات حساسة.
علاج الملاريا غير المعقدة الناتجة عن المتصورة المنجلية أو الأنواع الحساسة الأخرى.
غير مخصص لعلاج الملاريا الشديدة أو الدماغية.
الجرعة
يعطى عن طريق الفم فقط ويجب تناوله مع الطعام ويفضل أن يكون غنيًا بالدهون لتحسين الامتصاص.
الوقاية من الملاريا عند البالغين
قرص واحد يوميًا.
يبدأ قبل السفر بيوم إلى يومين.
يستمر طوال فترة التعرض.
ويُستكمل لمدة سبعة أيام بعد مغادرة المنطقة الموبوءة.
علاج الملاريا غير المعقدة عند البالغين
أربعة أقراص مرة واحدة يوميًا لمدة ثلاثة أيام متتالية.
الجرعات عند الأطفال
تعتمد على الوزن وتُحدد بدقة حسب الجداول المعتمدة.
في حال حدوث إقياء خلال ساعة من الجرعة يجب إعادة الجرعة.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
القصور الكلوي الشديد.
عدم القدرة على تناول الدواء فمويًا مع سوء امتصاص شديد.
الآثار الجانبية
شائعة
غثيان.
إقياء.
ألم بطني.
إسهال.
صداع.
أقل شيوعًا
طفح جلدي.
دوخة.
اضطرابات نوم.
ارتفاع خفيف في إنزيمات الكبد.
نادرة
تفاعلات تحسسية شديدة.
اضطرابات كبدية مهمة.
غالبًا تكون الآثار الجانبية خفيفة ومؤقتة عند تناوله مع الطعام.
الاحتياطات
الالتزام الصارم بتناوله مع الطعام لضمان الامتصاص الكافي.
عدم استخدامه لعلاج الملاريا الشديدة.
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض كبدية أو كلوية.
في حال فشل العلاج يجب تقييم الالتزام الدوائي والامتصاص وإعادة التقييم التشخيصي.
التداخلات الدوائية
ريفامبيسين وريفابوتين
يقللان بشكل كبير من تركيز أتوفاكون في الدم عبر تحريض الاستقلاب.
قد يؤدي ذلك إلى فشل وقائي أو علاجي.
يُمنع الاستخدام المتزامن ويُختار بديل مناسب.
تتراسيكلين
قد يخفض تراكيز أتوفاكون في البلازما.
تُستخدم المشاركة بحذر مع مراقبة الاستجابة السريرية.
ميتوكلوبراميد
قد يقلل الامتصاص الفموي لأتوفاكون.
يُفضّل تجنب المشاركة إن أمكن أو مراقبة فعالية العلاج.
مضادات الاختلاج المحرضة للإنزيمات
مثل فينيتوين وكاربامازيبين.
قد تقلل فعالية الدواء عبر خفض تراكيزه.
يُقيَّم خطر الفشل الوقائي أو العلاجي ويُفكَّر ببديل.
الوارفارين
قد يزيد بروغوانيل من تأثير الوارفارين ويرفع INR.
يلزم مراقبة INR بشكل متقارب عند بدء أو إيقاف العلاج.
أدوية تؤثر على الكلى
الحذر عند المشاركة مع أدوية قد تؤثر على الوظيفة الكلوية، خصوصًا لدى المرضى المعرضين، مع مراقبة الوظيفة الكلوية.
الحركية الدوائية
الامتصاص
امتصاص أتوفاكون ضعيف على معدة فارغة ويتحسن بشكل كبير مع الطعام الدسم.
يمتص بروغوانيل بشكل جيد فمويًا.
التوزع
ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما خاصة لأتوفاكون.
الاستقلاب
يستقلب بروغوانيل في الكبد إلى سيكلوغوانيل.
الاستقلاب لأتوفاكون محدود.
الإطراح
يُطرح أتوفاكون بشكل رئيسي عبر البراز.
يُطرح بروغوانيل ومستقلباته عبر البول.
نصف العمر
يسمح بإعطاء الدواء مرة واحدة يوميًا.
الاستخدام أثناء الحمل
البيانات البشرية محدودة.
لا يُفضّل استخدامه للوقاية أثناء الحمل إلا إذا لم يتوفر بديل مناسب وكانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر.
في علاج الملاريا قد يُستخدم عند الضرورة القصوى وتحت إشراف متخصص.
الاستخدام أثناء الرضاعة
توجد معلومات محدودة عن الإفراز في حليب الأم.
يُقيَّم القرار فرديًا حسب الحاجة العلاجية وخطر التعرض للملاريا.
الاستخدام عند الأطفال
مُعتمد لدى الأطفال بجرعات تعتمد على الوزن.
يجب الالتزام بالجداول الدقيقة ومراقبة التحمل والالتزام الغذائي لضمان الامتصاص الجيد.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق