الاسم التجاري
Lipitor
الاسم العلمي
أتورفاستاتين
Atorvastatin
آلية العمل
أتورفاستاتين هو دواء من فئة الستاتينات يعمل كمثبط تنافسي لإنزيم HMG CoA reductase في الكبد.
هذا الإنزيم مسؤول عن خطوة أساسية في تصنيع الكوليسترول.
تثبيطه يؤدي إلى خفض تصنيع الكوليسترول داخل الخلية الكبدية، مما يسبب زيادة تعبير مستقبلات LDL على سطح الخلايا الكبدية.
النتيجة هي زيادة التقاط كوليسترول LDL من الدم وانخفاض مستوياته بشكل واضح.
كما يساهم في خفض الدهون الثلاثية ورفع كوليسترول HDL بدرجة معتدلة، وله تأثيرات إضافية مفيدة على بطانة الأوعية والاستقرار اللويحي.
دواعي الاستعمال
فرط كوليسترول الدم الأولي.
فرط شحوم الدم المختلط.
فرط كوليسترول الدم العائلي المتغاير والمتماثل الزيجوت.
الوقاية الأولية من الأمراض القلبية الوعائية عند المرضى مرتفعي الخطورة.
الوقاية الثانوية بعد احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية الإقفارية أو عند وجود مرض قلبي وعائي مثبت.
الجرعة
يعطى عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.
يمكن تناوله في أي وقت من اليوم، مع الطعام أو بدونه.
الجرعة الابتدائية الشائعة
10 إلى 20 ملغ يوميًا.
الجرعات الأعلى
قد تُرفع تدريجيًا حتى 40 أو 80 ملغ يوميًا حسب الهدف العلاجي واستجابة LDL والتحمل.
تُعدّل الجرعة بناءً على مستويات الدهون وخطر المريض القلبي الوعائي والتحمل.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف لأتورفاستاتين أو لأي من مكونات المستحضر.
مرض كبدي فعّال أو ارتفاع غير مفسر ومستمر في إنزيمات الكبد.
الحمل.
الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية
شائعة
آلام عضلية أو تيبس.
صداع.
اضطرابات هضمية خفيفة مثل غثيان أو إسهال.
أقل شيوعًا
ارتفاع إنزيمات الكبد.
تعب.
أرق أو اضطرابات نوم.
نادرة وخطيرة
اعتلال عضلي شديد أو انحلال الربيدات مع ارتفاع كرياتين كيناز وقد يؤدي إلى فشل كلوي.
التهاب كبد دوائي.
ارتفاع طفيف في خطر الإصابة بداء السكري من النمط الثاني لدى بعض المرضى المعرضين.
الاحتياطات
قياس إنزيمات الكبد قبل بدء العلاج وعند الاشتباه بسمية كبدية.
تقييم شكاوى الألم العضلي وقياس كرياتين كيناز عند الأعراض الشديدة أو غير المعتادة.
الحذر عند كبار السن أو مرضى القصور الكلوي أو عند استخدام أدوية تزيد خطر السمية العضلية.
عدم إيقاف الدواء دون استشارة الطبيب خاصة لدى مرضى الوقاية الثانوية.
التداخلات الدوائية
مثبطات إنزيم CYP3A4 القوية
مثل كلاريثروميسين وإريثروميسين وكيتوكونازول وإيتراكونازول وريتونافير.
تزيد تركيز أتورفاستاتين في الدم وترفع خطر الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات.
يُفضل تجنب المشاركة أو استخدام أقل جرعة ممكنة مع مراقبة الأعراض العضلية.
محرضات إنزيم CYP3A4
مثل ريفامبيسين وكاربامازيبين وفينيتوين.
قد تقلل تركيز الدواء وفعاليته الخافضة للدهون.
يلزم مراقبة مستويات الدهون وقد يحتاج تعديل الجرعة.
الجريب فروت وعصيره
يزيد التوافر الحيوي لأتورفاستاتين عبر تثبيط CYP3A4 المعوي.
الإفراط في تناوله قد يزيد خطر السمية العضلية.
يُنصح بتقليل أو تجنب الاستهلاك المنتظم.
أدوية خافضة للدهون من فئة الفايبرات
خصوصًا جيمفيبروزيل.
يزداد خطر الاعتلال العضلي بشكل واضح.
تُستخدم المشاركة بحذر شديد أو يُفضل اختيار بديل مع مراقبة لصيقة.
النياسين بجرعات خافضة للدهون
قد يزيد خطر السمية العضلية عند المشاركة.
تتطلب المراقبة السريرية والمخبرية.
مضادات التخثر مثل الوارفارين
قد يؤثر أتورفاستاتين على زمن التخثر في بعض المرضى.
يُنصح بمراقبة INR عند بدء العلاج أو تعديل الجرعة.
موانع الحمل الفموية وبعض الهرمونات
قد ترتفع تراكيزها بشكل طفيف، وغالبًا دون أهمية سريرية كبيرة، لكن يُؤخذ ذلك بعين الاعتبار عند حدوث أعراض.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص فمويًا بشكل جيد.
التوزع
ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
كبدي بشكل أساسي عبر إنزيم CYP3A4 إلى مستقلبات فعالة.
الإطراح
عبر الصفراء بشكل رئيسي.
نصف العمر
حوالي 14 ساعة، مع استمرار التأثير الخافض للدهون بسبب فعالية المستقلبات.
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع.
خفض الكوليسترول غير ضروري أثناء الحمل وقد يسبب أذى جنينيًا.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى به.
يجب اختيار بديل أو إيقاف الرضاعة.
الاستخدام عند الأطفال
مُعتمد في بعض حالات فرط كوليسترول الدم العائلي ضمن أعمار محددة.
تُحدد الجرعات بدقة مع متابعة النمو وإنزيمات الكبد.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق