الاسم التجاري
Reyataz
(يتوفر على شكل كبسولات فموية، وغالبًا يُستخدم مع دواء معزز)
الاسم العلمي
أتازانافير سلفات
Atazanavir sulfate
آلية العمل
أتازانافير هو دواء مضاد للفيروسات من فئة مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية.
يعمل على تثبيط إنزيم البروتياز الخاص بفيروس HIV 1، وهو إنزيم ضروري لتحويل البروتينات الفيروسية الأولية إلى بروتينات ناضجة فعالة.
تثبيط هذا الإنزيم يؤدي إلى إنتاج فيروسات غير ناضجة وغير قادرة على إحداث عدوى جديدة.
يتميز أتازانافير عن بعض مثبطات البروتياز الأخرى بأنه أقل ميلًا لإحداث اضطرابات شديدة في الدهون.
دواعي الاستعمال
علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النمط الأول.
يُستخدم دائمًا كجزء من علاج مركب مضاد للفيروسات القهقرية، وليس كعلاج وحيد.
يمكن استخدامه لدى البالغين والأطفال ضمن أعمار وأوزان محددة حسب البروتوكولات المعتمدة.
الجرعة
يعطى عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.
الجرعة الشائعة للبالغين
300 ملغ أتازانافير مرة يوميًا مع 100 ملغ ريتونافير كمُعزِّز
أو
400 ملغ مرة يوميًا دون معزز في حالات محددة جدًا لدى مرضى مختارين بعناية
يجب تناوله مع الطعام لتحسين الامتصاص.
تختلف الجرعات عند الأطفال حسب الوزن والعمر.
تُعدّل الجرعة في حال وجود تداخلات دوائية أو قصور كبدي.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأتازانافير أو لأي من مكونات المستحضر.
القصور الكبدي الشديد.
الاستخدام المتزامن مع أدوية تعتمد بشدة على إنزيم CYP3A4 ولها نافذة علاجية ضيقة وقد يؤدي ارتفاع تركيزها إلى تأثيرات خطيرة.
الآثار الجانبية
شائعة
يرقان غير مباشر نتيجة ارتفاع البيليروبين غير المقترن دون أذية كبدية حقيقية.
غثيان وإسهال.
صداع.
أقل شيوعًا
اضطرابات نظم قلبية خفيفة مع إطالة فترة PR.
طفح جلدي.
تعب.
نادرة وخطيرة
حصيات مرارية أو كلوية.
التهاب كبد دوائي.
اضطرابات نظم قلبية مهمة لدى المرضى المؤهبين.
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد بشكل دوري.
طمأنة المريض أن اليرقان غير المباشر غالبًا تجميلي وغير خطير، لكنه قد يتطلب تبديل العلاج إذا كان مزعجًا.
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية أو اضطرابات توصيل قلبي.
الحذر عند وجود تاريخ حصيات كلوية أو مرارية.
الالتزام الصارم بتناول الدواء مع الطعام.
التداخلات الدوائية
مثبطات مضخة البروتون مثل أوميبرازول وإيزوميبرازول
تقلل بشكل واضح امتصاص أتازانافير بسبب رفع حموضة المعدة.
يُفضّل تجنب المشاركة.
إذا كان لا بد من استخدام خافضات الحموضة، تُستخدم حاصرات H2 بجرعات محددة مع فصل زمني مدروس حسب البروتوكول العلاجي.
مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم أو المغنيسيوم
تقلل الامتصاص.
يُنصح بالفصل الزمني لعدة ساعات بين الجرعتين.
الريتونافير
يُستخدم عمدًا كمُعزِّز لرفع تركيز أتازانافير عبر تثبيط استقلابه الكبدي.
يجب الانتباه إلى أن ذلك يزيد أيضًا خطر التداخلات مع أدوية أخرى.
محرضات إنزيم CYP3A4 مثل ريفامبيسين
تقلل بشكل كبير من تركيز أتازانافير وقد تؤدي إلى فشل علاجي.
المشاركة ممنوعة.
مضادات اضطراب النظم مثل أميودارون
قد يرتفع تركيزها مما يزيد خطر اضطرابات النظم.
يُمنع الاستخدام المتزامن أو يتطلب مراقبة دقيقة جدًا وتعديل العلاج.
مضادات التخثر الفموية الحديثة
قد تتغير تراكيزها بشكل غير متوقع.
يجب تقييم خطر النزف ومراقبة المريض سريريًا وقد يلزم اختيار بديل.
موانع الحمل الهرمونية
قد تنخفض فعاليتها عند المشاركة.
يُنصح باستخدام وسيلة إضافية غير هرمونية لمنع الحمل.
أدوية خافضة للدهون من فئة الستاتينات
يزداد خطر السمية العضلية مع بعض الستاتينات.
يُفضّل استخدام ستاتينات بجرعات منخفضة ومراقبة الأعراض العضلية.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص فمويًا بشكل أفضل عند تناوله مع الطعام، ويتأثر بشدة بحموضة المعدة.
التوزع
يرتبط بدرجة عالية ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
كبدي بشكل أساسي عبر إنزيم CYP3A4.
الإطراح
عبر الصفراء والبراز بشكل رئيسي، وبدرجة أقل عبر البول.
نصف العمر
يسمح بإعطائه مرة واحدة يوميًا عند استخدامه مع مُعزِّز.
الاستخدام أثناء الحمل
يمكن استخدامه أثناء الحمل ضمن بروتوكولات علاج HIV المعتمدة مع مراقبة الحمل والفيروس بدقة.
قد يلزم تعديل الجرعة أو المعزز حسب مرحلة الحمل.
الاستخدام أثناء الرضاعة
الرضاعة الطبيعية غير موصى بها عمومًا لدى الأمهات المصابات بفيروس HIV بسبب خطر انتقال العدوى، بغض النظر عن الدواء المستخدم.
الاستخدام عند الأطفال
مُعتمد لدى الأطفال ضمن أعمار وأوزان محددة.
تُحدد الجرعات بدقة حسب الوزن ونوع النظام العلاجي مع متابعة مخبرية وسريرية منتظمة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق