الاسم التجاري
Evotaz
(قرص مركب ثابت الجرعة)
الاسم العلمي
أتازانافير + كوبيسيستات
Atazanavir + Cobicistat
آلية العمل
أتازانافير هو مضاد فيروسات من فئة مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية.
يقوم بتثبيط إنزيم البروتياز الخاص بفيروس HIV 1، وهو إنزيم أساسي لنضج الجزيئات الفيروسية.
يؤدي تثبيط هذا الإنزيم إلى إنتاج فيروسات غير ناضجة وغير قادرة على إحداث عدوى جديدة.
كوبيسيستات لا يملك أي نشاط مضاد للفيروسات بحد ذاته.
يعمل كعامل معزز دوائي عبر تثبيط إنزيم CYP3A في الكبد والأمعاء، مما يؤدي إلى زيادة تركيز أتازانافير وإطالة مدة تأثيره.
التركيبة تسمح بإعطاء العلاج مرة واحدة يوميًا مع تحسين الالتزام العلاجي.
دواعي الاستعمال
علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النمط الأول.
يُستخدم دائمًا كجزء من نظام علاجي مركب مضاد للفيروسات القهقرية مع أدوية أخرى.
مخصص للبالغين والمراهقين ضمن معايير وزن وعمر محددة حسب الإرشادات المعتمدة.
الجرعة
يعطى عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.
الجرعة المعتادة
قرص واحد يحتوي على
300 ملغ أتازانافير
150 ملغ كوبيسيستات
يجب تناوله مع الطعام لتحسين الامتصاص.
لا يُنصح بكسر القرص أو مضغه.
لا يحتاج عادة إلى تعديل جرعة عند القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط، لكن الحذر مطلوب عند المشاركة مع أدوية تطرح كلويًا.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
القصور الكبدي الشديد.
الاستخدام المتزامن مع أدوية تعتمد بشدة على إنزيم CYP3A ولها نافذة علاجية ضيقة وقد يؤدي ارتفاع تركيزها إلى آثار خطيرة أو مهددة للحياة.
الاستخدام المتزامن مع محرضات قوية لإنزيم CYP3A.
الآثار الجانبية
شائعة
ارتفاع البيليروبين غير المقترن مع يرقان جلدي أو صلبي دون أذية كبدية حقيقية.
غثيان وإسهال.
صداع.
أقل شيوعًا
طفح جلدي.
تعب.
اضطرابات خفيفة في التوصيل القلبي مثل إطالة فترة PR.
نادرة وخطيرة
حصيات كلوية أو مرارية.
التهاب كبد دوائي.
اضطرابات نظم قلبية لدى المرضى المؤهبين.
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد والبيليروبين بشكل دوري.
إبلاغ المريض أن اليرقان غالبًا غير خطير من الناحية الطبية لكنه قد يكون مزعجًا من الناحية التجميلية.
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية أو اضطرابات توصيل قلبي.
الحذر عند وجود قصة حصيات كلوية أو مرارية.
الالتزام بتناول الدواء مع الطعام بشكل منتظم.
التداخلات الدوائية
خافضات حموضة المعدة
مثبطات مضخة البروتون مثل أوميبرازول وإيزوميبرازول تقلل امتصاص أتازانافير بشكل واضح.
يُفضّل تجنب المشاركة.
إذا كانت ضرورية، يجب اتباع بروتوكولات دقيقة باستخدام أقل جرعة ممكنة أو اختيار بديل علاجي.
حاصرات مستقبلات الهيستامين H2
قد تقلل الامتصاص إذا لم يُراعَ التوقيت.
يجب الفصل الزمني بين الجرعات وفق الإرشادات العلاجية.
مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم أو المغنيسيوم
تقلل الامتصاص.
يُنصح بالفصل الزمني لعدة ساعات بين الجرعتين.
محرضات إنزيم CYP3A
مثل ريفامبيسين وكاربامازيبين وفينيتوين وعشبة القديس يوحنا.
تؤدي إلى انخفاض شديد في تركيز أتازانافير وفشل علاجي.
المشاركة ممنوعة.
أدوية تعتمد على CYP3A ولها نافذة علاجية ضيقة
مثل أميودارون وكينيدين وبعض مضادات الذهان ومهدئات معينة.
قد يؤدي ارتفاع تراكيزها إلى سمية خطيرة.
الاستخدام المتزامن ممنوع أو يتطلب استبدال أحد الدوائين.
مضادات التخثر الفموية
قد تتغير تراكيزها بشكل غير متوقع مع زيادة خطر النزف.
يجب تقييم الخطر ومراقبة المريض سريريًا واختيار بديل عند الحاجة.
موانع الحمل الهرمونية
قد تنخفض فعاليتها عند المشاركة مع هذه التركيبة.
يُنصح باستخدام وسيلة إضافية غير هرمونية لمنع الحمل.
أدوية خافضة للدهون من فئة الستاتينات
يزداد خطر السمية العضلية مع بعض الأنواع.
يُفضّل استخدام ستاتينات بجرعات منخفضة ومراقبة الأعراض العضلية وإنزيمات العضلات عند الحاجة.
الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى
كوبيسيستات قد يرفع الكرياتينين المصلي عبر تثبيط الإفراز الأنبوبي دون إنقاص حقيقي في معدل الرشح الكبيبي.
عند المشاركة مع أدوية سامة للكلية يجب الحذر ومراقبة الوظيفة الكلوية بدقة.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص أتازانافير بشكل أفضل مع الطعام ويتأثر بدرجة حموضة المعدة.
التوزع
ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
كبدي بشكل أساسي عبر إنزيم CYP3A.
الإطراح
بشكل رئيسي عبر الصفراء والبراز، وبدرجة أقل عبر البول.
نصف العمر
يسمح بإعطاء الجرعة مرة واحدة يوميًا بفضل التعزيز الدوائي.
الاستخدام أثناء الحمل
يمكن استخدامه ضمن أنظمة علاج HIV المعتمدة أثناء الحمل مع مراقبة دقيقة للأم والفيروس.
قد تختلف التوصيات حسب الإرشادات المحلية، ويُفضّل تقييم كل حالة على حدة.
الاستخدام أثناء الرضاعة
الرضاعة الطبيعية غير موصى بها لدى الأمهات المصابات بفيروس HIV بسبب خطر انتقال العدوى، بغض النظر عن النظام العلاجي المستخدم.
الاستخدام عند الأطفال
مُعتمد لدى فئات عمرية ووزنية محددة.
تُحدد الجرعات بدقة حسب الوزن ونظام العلاج مع متابعة مخبرية وسريرية منتظمة.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق