الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
أرغاتروبان هو مثبط مباشر للثرومبين (Direct Thrombin Inhibitor) صغير الجزيء.
يعمل عبر:
-
الارتباط المباشر بالموقع الفعّال للثرومبين (عامل IIa)
-
تثبيط الثرومبين الحر والمُرتبط بالخثرة
-
منع تحويل الفيبرينوجين إلى فيبرين
-
تثبيط تنشيط الصفيحات بوساطة الثرومبين
لا يحتاج إلى مضاد الثرومبين ليعمل، ولا يتفاعل مع عامل الصفائح PF4.
دواعي الاستعمال
يُستخدم كمضاد تخثّر وريدي في الحالات التالية:
-
قلة الصفيحات المحرَّضة بالهيبارين (HIT)
-
مع أو بدون خثار مرافق
-
-
الوقاية أو العلاج من الخثار لدى مرضى HIT
-
مضاد تخثر بديل عند المرضى الذين لديهم حساسية أو مضاد استطباب للهيبارين
يُعد من الأدوية المفضلة في HIT لأنه لا يسبب HIT ولا يتفاقمه.
الجرعة
الجرعة المعتادة للبالغين
-
الجرعة البدئية:2 ميكروغرام/كغ/دقيقة
-
تعديل الجرعة:تُعدّل للحفاظ على:
-
aPTT = 1.5–3 أضعاف القيمة القاعدية
-
دون تجاوز 100 ثانية
-
حالات خاصة
-
قصور كبدي:
-
بدء بجرعة منخفضة: 0.5 ميكروغرام/كغ/دقيقة أو أقل
-
-
قصور كلوي:
-
لا يحتاج عادةً لتعديل جرعة (لأن الإطراح كبدي)
-
موانع الاستعمال
-
نزف فعّال غير مضبوط
-
فرط الحساسية لأرغاتروبان أو لأي من مكونات المستحضر
الآثار الجانبية
شائعة:
-
نزف (الأثر الجانبي الأهم)
-
فقر دم
-
غثيان
-
صداع
-
انخفاض ضغط الدم
أقل شيوعًا:
-
ارتفاع إنزيمات الكبد
-
حمى
-
إسهال
نادرة:
-
نزف شديد أو مهدد للحياة
-
تفاعلات تحسسية
الاحتياطات
-
المراقبة الدقيقة لـ aPTT ضرورية طوال فترة العلاج.
-
الحذر الشديد لدى المرضى المصابين بـ:
-
أمراض كبدية
-
حالات عالية الخطورة للنزف
-
-
لا يوجد ترياق نوعي مباشر لعكس تأثيره؛ التدبير داعم عند النزف.
-
عند التحويل إلى الوارفارين:
-
يرفع الأرغاتروبان قيمة INR كاذبًا
-
يجب اتباع بروتوكولات خاصة للتحويل الآمن
-
التداخلات الدوائية
يزداد خطر النزف عند مشاركته مع:
-
مضادات التخثر الأخرى
-
مضادات الصفيحات (أسبرين، كلوبيدوغريل)
-
الأدوية الحالّة للخثرة
لا توجد تداخلات مهمة معتمدة على إنزيمات CYP.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
-
يُعطى وريديًا ← توافر حيوي كامل
التوزع:
-
ارتباط متوسط ببروتينات البلازما
الاستقلاب:
-
كبدي (Hydroxylation وAromatization)
الإطراح:
-
صفراوي بشكل أساسي
نصف العمر:
-
حوالي 45 دقيقة
الاستخدام أثناء الحمل
-
لا تتوفر بيانات بشرية كافية.
-
يُستخدم فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
غير معروف ما إذا كان يُفرز في حليب الأم.
-
يُنصح بالحذر وتقييم الفائدة مقابل الخطر.
الاستخدام عند الأطفال
-
السلامة والفعالية غير مثبتة بشكل كافٍ.
-
قد يُستخدم في مراكز متخصصة وفق بروتوكولات دقيقة وتحت إشراف اختصاصي.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق