الاسم التجاري
(يتوفر أيضًا بشكل وريدي كمشتق فوسفاتي باسم Fosaprepitant)
الاسم العلمي
آلية العمل
أبريبيتانت هو مضاد انتقائي لمستقبلات النيوروكينين 1.
يمنع ارتباط مادة P بمستقبلات NK1 في الجهاز العصبي المركزي.
مادة P تلعب دورًا أساسيًا في حدوث الغثيان والقيء المتأخر والمبكر المرتبطين بالعلاج الكيميائي.
ولا يغني عنها عند استخدامه للوقاية من القيء المرافق للعلاج الكيميائي.
دواعي الاستعمال
الوقاية من الغثيان والقيء الحاد والمتأخر المرتبطين بالعلاج الكيميائي عالي أو متوسط الإحداث للقيء.
الوقاية من الغثيان والقيء التاليين للجراحة عند البالغين في بعض البروتوكولات.
لا يُستخدم عادة لعلاج القيء القائم بالفعل وإنما للوقاية.
الجرعة
يعطى عن طريق الفم.
الجرعات المعتادة حسب الاستطباب
الوقاية من الغثيان والقيء المرتبطين بالعلاج الكيميائي
الوقاية من الغثيان والقيء التاليين للجراحة
40 ملغ جرعة واحدة قبل التخدير بقرابة 3 ساعات
تعديل الجرعة
لا يحتاج إلى تعديل جرعة في القصور الكلوي بما في ذلك المرضى على الغسيل الكلوي.
لا يحتاج إلى تعديل جرعة في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط.
تتوفر بيانات محدودة في القصور الكبدي الشديد ويُستخدم بحذر.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأبريبيتانت أو لأي من مكونات المستحضر.
الآثار الجانبية
شائعة
إرهاق.
فواق.
إمساك أو إسهال.
فقدان الشهية.
صداع.
أقل شيوعًا
دوار.
ارتفاع إنزيمات الكبد.
طفح جلدي.
نادرة وخطيرة
تفاعلات تحسسية شديدة.
تفاعلات جلدية خطيرة نادرة جدًا.
الاحتياطات
يجب الانتباه للتداخلات الدوائية بسبب تأثيره على إنزيمات الكبد.
قد يقلل فعالية موانع الحمل الهرمونية خلال العلاج ولمدة 28 يومًا بعد آخر جرعة.
يُفضّل استخدام وسيلة إضافية غير هرمونية لمنع الحمل.
يُستخدم دائمًا ضمن بروتوكول مضاد للقيء وليس كعلاج منفرد في العلاج الكيميائي عالي الإقياء.
التداخلات الدوائية
محفزات CYP3A4 القوية مثل ريفامبين تقلل فعاليته بشكل كبير.
مثبطات CYP3A4 القوية قد ترفع تركيزه.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص جيدًا بعد الإعطاء الفموي.
التوافر الحيوي يقارب 60 إلى 65 بالمئة.
لا يؤثر الطعام بشكل مهم على الامتصاص.
زمن الوصول لأعلى تركيز
حوالي 4 ساعات بعد الجرعة.
التوزع
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية تقارب 95 بالمئة.
حجم التوزع واسع نسبيًا.
الاستقلاب
ينتج مستقلبات فعالة جزئيًا وغير فعالة.
الإطراح
أقل من 5 بالمئة يُطرح دون تغيير.
نصف العمر
حوالي 9 إلى 13 ساعة.
يسمح باستخدامه مرة واحدة يوميًا ضمن البروتوكول.
الاستخدام أثناء الحمل
المعطيات البشرية محدودة.
لا يُنصح باستخدامه أثناء الحمل إلا إذا فاقت الفائدة المتوقعة الخطر.
الاستخدام أثناء الرضاعة
لا تتوفر بيانات بشرية كافية.
يُفضّل تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج أو مراقبة الرضيع بدقة.
الاستخدام عند الأطفال
معتمد للاستخدام عند الأطفال في الوقاية من الغثيان والقيء المرتبطين بالعلاج الكيميائي بجرعات تُحدد حسب العمر والوزن وفق البروتوكولات المعتمدة.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق