الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
أبريملاست هو مثبط انتقائي لإنزيم فوسفوديستيراز 4 داخل الخلايا المناعية.
يؤدي تثبيط PDE4 إلى زيادة تركيز أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي داخل الخلية.
وزيادة إنتاج السيتوكينات المضادة للالتهاب مثل IL-10.
النتيجة هي تقليل الالتهاب المناعي دون تثبيط شامل للجهاز المناعي.
دواعي الاستعمال
علاج التهاب المفاصل الصدفي عند البالغين.
علاج الصدفية اللويحية المتوسطة إلى الشديدة لدى البالغين المرشحين للعلاج الجهازي أو العلاج الضوئي.
علاج تقرحات الفم المرتبطة بداء بهجت.
لا يُستخدم عادة في الصدفية الشديدة جدًا التي تتطلب علاجًا بيولوجيًا مباشرًا.
الجرعة
يعطى عن طريق الفم.
المعايرة الأولية لتقليل الآثار الهضمية
الجرعة المعتادة بعد المعايرة
30 ملغ مرتين يوميًا
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
لا يُكسر أو يُسحق القرص.
تعديل الجرعة في القصور الكلوي
لا يحتاج إلى تعديل جرعة في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط.
لا يحتاج إلى تعديل جرعة في القصور الكبدي.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأبريملاست أو لأي من مكونات المستحضر.
الاستخدام المتزامن مع محفزات قوية لإنزيمات الكبد.
الحذر الشديد عند المرضى المصابين باكتئاب شديد غير مسيطر عليه.
الآثار الجانبية
شائعة
إسهال.
غثيان.
صداع.
فقدان الشهية.
نقص وزن.
آلام بطنية.
أقل شيوعًا
التهابات الجهاز التنفسي العلوي.
أرق.
تعب.
نادرة وخطيرة
اكتئاب أو تغيرات مزاجية شديدة.
أفكار انتحارية نادرة.
جفاف شديد نتيجة الإسهال المستمر.
الاحتياطات
مراقبة الوزن بشكل دوري خاصة في المرضى النحيفين.
مراقبة الحالة النفسية خصوصًا لدى المرضى ذوي التاريخ الاكتئابي.
إيقاف الدواء عند حدوث إسهال شديد أو مستمر.
الحذر عند كبار السن بسبب خطر التجفاف.
التداخلات الدوائية
تقلل تركيز أبريملاست بشكل كبير وتضعف فعاليته.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص جيدًا بعد الإعطاء الفموي.
التوافر الحيوي يقارب 73 بالمئة.
لا يتأثر الامتصاص بالطعام بشكل مهم.
زمن الوصول لأعلى تركيز
حوالي 2.5 ساعة بعد الجرعة.
التوزع
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تقارب 68 بالمئة.
حجم التوزع واسع نسبيًا.
الاستقلاب
ينتج عدة مستقلبات غير فعالة.
الإطراح
أقل من 5 بالمئة يُطرح دون تغيير.
نصف العمر
حوالي 6 إلى 9 ساعات.
يسمح بإعطائه مرتين يوميًا.
الاستخدام أثناء الحمل
البيانات البشرية محدودة.
أظهرت الدراسات الحيوانية فقدان وزن الجنين بجرعات مرتفعة.
لا يُنصح باستخدامه أثناء الحمل إلا إذا فاقت الفائدة المتوقعة الخطر.
الاستخدام أثناء الرضاعة
لا تتوفر بيانات بشرية كافية.
يُفرز في حليب الحيوانات.
يُفضّل تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال.
السلامة والفعالية غير مثبتة بشكل كافٍ في هذه الفئة العمرية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق