الآلية الدوائية
-
تاموكسيفين هو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM).
-
يعمل كمضاد للإستروجين في نسيج الثدي، مما يبطئ نمو الخلايا السرطانية أو يمنع عودتها.
-
يعمل كمنشّط للإستروجين في العظام والرحم أماكن أخرى، لذلك له فوائد ومخاطر تختلف بحسب النسيج.
الاستخدامات
-
علاج سرطان الثدي الحساس للهرمونات عند النساء والرجال.
-
الوقاية من سرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطورة عالية.
-
علاج سرطان الثدي المنتشر أو المتقدم.
-
يستخدم في بعض الحالات لتحفيز الإباضة في العقم (حسب البروتوكول ولأسباب محددة).
الجرعة (جميع الأشكال الدوائية المتوفّرة)
الأشكال المتوفّرة:
-
أقراص فموية فقط.
لا يوجد منه:
-
لا شراب.
-
لا كبسولات أخرى.
-
لا حقن.
جرعة البالغين
-
عادة: 20 مجم يوميًا مرة واحدة.
-
في بعض حالات السرطان المتقدمة: قد تُقسَّم الجرعة إلى 10 مجم مرتين يوميًا.
-
الوقاية من سرطان الثدي: غالبًا 20 مجم يوميًا لمدة 5 سنوات.
-
مدة العلاج قد تمتد من 5 إلى 10 سنوات حسب قرار الطبيب.
الأطفال
-
لا يُستخدم بشكل روتيني للأطفال إلا في حالات نادرة جدًا وبإشراف متخصص.
الفارماكوكينيتك
-
الامتصاص: جيد عن طريق الفم.
-
الارتباط بالبروتين: مرتفع.
-
الأيض: عبر الكبد إلى مستقلبات فعّالة (خاصة endoxifen).
-
الإطراح: عبر الكبد والبراز بالدرجة الأولى.
-
نصف العمر طويل مما يسمح بجرعة واحدة يوميًا.
موانع الاستعمال
-
الحمل (يُسبب تشوهات للجنين).
-
الرضاعة الطبيعية.
-
تجلطات دموية حالية أو سابقة (DVT, PE) إلا بحالات خاصة.
-
الحساسية للدواء أو أحد مكوناته.
-
أمراض كبدية شديدة غير مستقرة.
الآثار الجانبية
-
هبّات حرارية.
-
غثيان بسيط.
-
اضطراب في الدورة الشهرية.
-
زيادة في الوزن أحيانًا.
-
صداع أو دوخة.
-
جفاف المهبل أو نزيف خفيف.
-
زيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية.
-
زيادة طفيفة في احتمال سرطان بطانة الرحم (لأنه يعمل كمنشط للإستروجين في الرحم).
الاحتياطات
-
الحاجة لمتابعة دورية للرحم عند استخدامه لفترة طويلة (للنساء).
-
الحذر في مرضى الجلطات أو من لديهم تاريخ عائلي لها.
-
مراقبة وظائف الكبد عند العلاج الطويل.
-
يجب استخدام وسيلة منع حمل غير هرمونية أثناء العلاج وطوال المدة المطلوبة بعد إيقافه.
-
يجب إبلاغ الطبيب عند وجود ألم مفاجئ في الساق، ضيق نفس، أو نزيف رحمي غير طبيعي.
التفاعلات الدوائية
-
بعض مضادات الاكتئاب (مثل paroxetine, fluoxetine) قد تقلل فعالية التاموكسيفين لأنها تثبط إنزيم CYP2D6.
-
الوارفارين: قد يزيد خطر النزيف.
-
الأدوية المؤثرة على الكبد قد تغيّر مستويات الدواء.
-
تجنب الأدوية الهرمونية التي تحتوي إستروجين لأنها تعاكس عمله.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق