الاسم التجاري
الاسم العلمي
• ميتوبرولول طرطرات – Metoprolol Tartrate
الشركة المصنِّعة
• Novartis
التصنيف الدوائي
• حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا₁ (Beta-1 Selective Blocker)
• خافض لضغط الدم
• مضاد لعدم انتظام ضربات القلب
• مضاد للذبحة الصدرية
• داعم لعلاج فشل القلب المزمن (بجرعات مدروسة)
آلية العمل
• يعمل ميتوبرولول على حصر مستقبلات بيتا₁ في:
• القلب
• الكلى (جهاز الرينين – أنجيوتنسين)
• في القلب:
• يقلل سرعة ضربات القلب (Negative chronotropic effect)
• يقلل قوة انقباض القلب (Negative inotropic effect)
• يقلل استهلاك الأكسجين في عضلة القلب
← يساعد في علاج الذبحة الصدرية وتقليل خطر عدم انتظام ضربات القلب
• في الكلى:
• يقلل إفراز الرينين
← يقلل تفعيل نظام الرينين–أنجيوتنسين–ألدوستيرون
← خفض ضغط الدم على المدى البعيد
• انتقائيته لبيتا₁ تجعله أقل تأثيرًا على مستقبلات بيتا₂ (الشُعَب الهوائية والأوعية المحيطية) مقارنةً بحاصرات بيتا غير الانتقائية، لكن الانتقائية ليست 100٪ خاصة في الجرعات العالية.
الاستخدامات
يستخدم لوبرسور (Metoprolol Tartrate) في الحالات التالية حسب وصف الطبيب:
• ارتفاع ضغط الدم
• الذبحة الصدرية المستقرة (Stable angina)
• بعد احتشاء عضلة القلب (ما بعد الجلطة القلبية) لتقليل الوفيات والمضاعفات
• بعض حالات عدم انتظام ضربات القلب فوق البطينية (مثل Atrial fibrillation / SVT)
• فشل القلب المزمن المستقر (غالبًا يُستخدم شكل السكسينات ممتد المفعول، لكن بعض البروتوكولات تستخدم الطرطرات بحذر)
• الوقاية من الصداع النصفي عند بعض المرضى
• خفقان القلب المرتبط بالقلق أو فرط نشاط الغدة الدرقية (كعلاج عرضي مساعد)
الجرعة وطريقة الاستعمال
ملاحظة: الأرقام تقريبية، والجرعة النهائية يحددها الطبيب حسب الحالة:
ارتفاع ضغط الدم – البالغين
• عادة 100 مجم يوميًا مقسمة إلى جرعتين (50 مجم مرتين يوميًا)
• يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا حتى 200 مجم يوميًا حسب الاستجابة
الذبحة الصدرية
• 100–200 مجم يوميًا مقسمة على جرعتين
بعد احتشاء عضلة القلب
• تُستخدم جرعات محددة تبدأ بجرعات صغيرة ثم تُبنى تدريجيًا حسب بروتوكول المستشفى
ملاحظات عامة
• يُفضّل تناول الأقراص بعد الطعام لتقليل الأعراض الجانبية الهضمية
• يجب عدم إيقاف الدواء فجأة، بل تخفيضه تدريجيًا خلال عدة أيام لتجنب تسرّع القلب أو تفاقم الذبحة
• الجرعة تُعدّل في كبار السن ومرضى الكبد أو عند استخدام أدوية أخرى تؤثر على القلب
الفارماكوكينيتيك – Pharmacokinetics
الامتصاص
• يمتص ميتوبرولول جيدًا عن طريق الفم
• يتعرّض لأول مرور كبدي (First-pass metabolism) ← التوافر الحيوي الفعلي حوالي 50٪ تقريبًا
التوزيع
• يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة متوسطة
• ينتشر في أنسجة الجسم ويعبر المشيمة وقد يفرز في حليب الأم
• يعبر الحاجز الدموي الدماغي بدرجة ما، لذلك قد يظهر بعض الأعراض المركزية (تعب، أحلام غريبة، إلخ)
الأيض Metabolism
• يُستقلب بشكل أساسي في الكبد عبر إنزيم CYP2D6
• الاستجابة للدواء قد تختلف بين الأشخاص حسب نشاط هذا الإنزيم (Poor / Extensive metabolizers)
الإطراح Excretion
• يطرح معظمه عن طريق الكلى كنواتج أيضية
• نسبة صغيرة فقط تُطرح غير متحوّلة
نصف العمر Half-life
• نصف العمر حوالي 3–7 ساعات في الشكل الطرطرات (قصير المفعول)
• لذلك يُعطى غالبًا مرتين يوميًا لضمان تغطية على مدار اليوم
موانع الاستعمال
• الحساسية المعروفة لميتوبرولول أو أي حاصر بيتا
• بطء قلب شديد (Severe bradycardia)
• صدمة قلبية أو فشل قلب حاد غير مستقر
• حصار قلبي من الدرجة الثانية أو الثالثة بدون ناظمة (Pacemaker)
• ربو حاد أو تشنج قصبي شديد (يُستخدم بحذر شديد في أمراض الشعب الهوائية حتى لو كان انتقائيًا)
• مرض عقدة الجيب الشديد (Sick sinus syndrome) دون ناظمة
الآثار الجانبية المحتملة
شائعة
• بطء في ضربات القلب
• تعب وإرهاق عام
• دوخة خاصة عند الوقوف بسرعة
• برودة الأطراف (اليدين والقدمين)
• اضطرابات نوم أو أحلام غريبة أحيانًا
• صداع خفيف
أقل شيوعًا
• انخفاض ضغط الدم (خاصة عند بداية العلاج أو زيادة الجرعة)
• اضطراب بسيط في الجهاز الهضمي – غثيان أو ألم معدي
• اكتئاب أو تغيّر في المزاج عند بعض المرضى
نادرة لكن مهمة
• تفاقم فشل القلب عند مرضى القلب غير المستقرين
• حصار قلبي (Heart block)
• تشنج قصبي في مرضى الربو أو COPD
• تفاعلات تحسسية شديدة (نادرًا)
التحذيرات والاحتياطات
• يجب قياس ضغط الدم ونبض القلب بانتظام
• في مرضى الربو أو COPD:
• يفضل تجنب حاصرات بيتا أو استخدامها بحذر شديد مع مراقبة لصيقة
• في مرضى السكري:
• قد يخفي أعراض انخفاض السكر (مثل تسرع القلب)
• يجب مراقبة السكر بشكل أدق
• في مرضى الغدة الدرقية (فرط النشاط):
• يخفي بعض الأعراض مثل الخفقان، لكن لا يعالج السبب – يجب استمرار علاج الغدة نفسه
• لا يُوقف فجأة؛ إيقافه يكون تدريجيًا لتجنّب ارتداد الأعراض (Rebound) مثل تسرّع القلب أو ارتفاع الضغط أو تفاقم الذبحة
التداخلات الدوائية
• حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل أو ديلتيازيم:
• قد تزيد من خطر بطء القلب أو حصار القلب أو نقص الانقباض القلبي ← يجب الحذر الشديد أو تجنب الجمع إلا تحت إشراف متخصص
• أدوية أخرى خافضة للضغط:
• تأثير خافض للضغط قد يتضاعف، ما يستلزم مراقبة وتعديل الجرعات
• الأدوية المضادة لاضطراب النظم (مثل أميودارون):
• قد تزيد من تأثيره على البطء القلبي والتوصيل
• أدوية تؤثر على إنزيم CYP2D6 (مثبطة أو محفزة):
• قد ترفع أو تخفض تركيز ميتوبرولول في الدم
• الكحول ومهدئات الجهاز العصبي:
• قد تزيد من الشعور بالدوخة والنعاس
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق