الاسم التجاري
• ليفيال – LIVIAL
الاسم العلمي
• تيبولون – Tibolone
الشركة المصنّعة
• Organon / MSD
التصنيف الدوائي
• علاج هرموني بديل Hormone Replacement Therapy – HRT
• ستيرويد اصطناعي ذو نشاط:
• إستروجيني ضعيف
• بروجستيروني ضعيف
• أندروجيني (مشابه لهرمون الذكورة) ضعيف
يُستخدم حصريًا تقريبًا للنساء بعد سن اليأس (بعد انقطاع الطمث).
آلية العمل
تيبولون مادة ستيرويدية تتحول في الجسم إلى عدة نواتج أيضية (Metabolites) لها تأثيرات مختلفة على أنسجة متعدّدة:
• يعمل على مستقبلات الإستروجين في:
• الدماغ: فيقلل الهبّات الساخنة والتعرق الليلي ويحسن المزاج والنوم.
• العظام: يقلل فقدان الكتلة العظمية ويحمي من هشاشة العظام.
• المهبل والجهاز البولي: يحسّن الجفاف والضمور والألم أثناء الجماع.
• له تأثير بروجستيروني خفيف على بطانة الرحم، مما يقلل احتمال تضخّم بطانة الرحم مقارنة بالإستروجين وحده.
• له تأثير أندروجيني بسيط (مشابه لهرمون الذكورة):
• قد يحسن الرغبة الجنسية والطاقة المزاجية عند بعض النساء.
يُعتبر دواءً ذا "انتقائية نسيجية" نسبية، أي أن تأثيره الإستروجيني يختلف من نسيج لآخر، فيحاول أن يعطي الفوائد في العظم والدماغ والمهبل مع تقليل التحفيز على بطانة الرحم قدر الإمكان.
الاستخدامات
يُستخدم ليفيال في النساء بعد سن اليأس فقط، عادة بعد مرور 12 شهرًا على الأقل من آخر دورة شهرية طبيعية:
• تخفيف أعراض ما بعد انقطاع الطمث مثل:
• الهبّات الساخنة
• التعرق الليلي
• اضطراب النوم
• تغيّرات المزاج
• جفاف المهبل وألم الجماع
• الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس عند النساء المعرضات لخطورة عالية للكسر، عندما لا تكون العلاجات الأخرى مناسبة.
لا يُستخدم كوسيلة منع حمل، ولا يُنصح به قبل الوصول لمرحلة ما بعد انقطاع الطمث بالكامل.
الجرعة وطريقة الاستعمال
• الشكل المتوفر عادة: أقراص 2.5 مجم.
• الجرعة المعتادة للبالغات بعد سن اليأس:
• قرص واحد 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت تقريبًا كل يوم.
• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
• لا توجد عادة "فترات راحة" شهرية، بل يُستخدم يوميًا بشكل مستمر ما دام الطبيب يرى الفائدة تفوق المخاطر.
• في حال نسيان جرعة:
• إذا تذكرت خلال أقل من 12 ساعة، يمكن تناولها.
• إذا تأخر الوقت أكثر، تُترك الجرعة ويُستكمل في اليوم التالي بدون مضاعفة الجرعة.
كل ذلك يجب أن يكون تحت إشراف طبيب نسائية أو طبيب لديه خبرة في العلاج الهرموني.
الفارماكوكينيتيك Pharmacokinetics
الامتصاص
• يُعطى عن طريق الفم، ويمتص بشكل جيد من الجهاز الهضمي.
• التوافر الحيوي مرتفع (أكثر من 90٪ تقريبًا).
التوزيع
• يرتبط ببروتينات البلازما بدرجة عالية (أكثر من 90٪)، خصوصًا بالألبومين.
• لا يرتبط بشكل يُذكر بـ SHBG (البروتين الرابط للهرمونات الجنسية)، وهذا يؤثر على نمط توزيعه.
الأيض Metabolism
• يُستقلب في الكبد والأمعاء إلى عدة نواتج فعّالة:
• 3α-hydroxytibolone
• 3β-hydroxytibolone
• Δ4-tibolone
• هذه النواتج هي المسؤولة عن التأثيرات الإستروجينية والبروجستيرونية والأندروجينية في الأنسجة المختلفة.
• كما تتكوّن مشتقات مقترنة (sulfate conjugates) تزيد من مدة مفعوله في الجسم.
الإطراح Excretion
• يُطرح عن طريق:
• الكلى (حوالي 40٪)
• البراز عبر الصفراء (حوالي 60٪)
نصف العمر Half-life
• نصف العمر الدوائي طويل نسبيًا (حوالي 40–45 ساعة)،
• مما يسمح بجرعة مرة واحدة يوميًا مع تأثير مستمر في اليوم التالي.
موانع الاستعمال
لا يجوز تناول ليفيال في الحالات التالية:
• وجود أو تاريخ سابق لـ:
• سرطان الثدي
• سرطان بطانة الرحم أو أي سرطان يعتمد على الإستروجين
• نزف مهبلي غير مفسّر
• تضخم بطانة الرحم غير المعالج
• جلطة دموية في الساق أو الرئة (DVT / PE) سابقًا أو حاليًا
• أمراض كبد نشطة أو شديدة
• مرض قلبي وعائي حاد أو سكتة دماغية حديثة
• الحمل أو الاشتباه به
• الرضاعة الطبيعية
• الحساسية للمادة الفعالة تيبولون أو أي من مكونات الدواء
الآثار الجانبية المحتملة
قد تظهر بعض الآثار، خصوصًا في الأشهر الأولى من العلاج:
• شائعة نسبيًا:
• نزف مهبلي بسيط أو "تبقيع" في الشهور الأولى
• ألم أو عدم ارتياح في الثدي (أقل من بعض أنواع العلاج الهرموني الأخرى)
• صداع
• ألم بطني خفيف أو انتفاخ
• آثار مرتبطة بالتأثير الأندروجيني الخفيف:
• حب شباب بسيط
• زيادة بسيطة في نمو الشعر عند بعض النساء
• آثار أقل شيوعًا ولكن أخطر:
• ارتفاع خطر الجلطات الدموية (مثل أي HRT فموي)
• احتمال زيادة خطر السكتة الدماغية في بعض الفئات العمرية
• احتمال تأثير على خطر سرطان بطانة الرحم أو الثدي؛ لذلك يجب أن يكون الاستخدام بأقل جرعة ولأقصر مدة ممكنة مع متابعة دورية
أي ألم مفاجئ في الصدر، أو ضيق تنفس، أو صداع شديد مفاجئ، أو اضطراب في الرؤية، أو تورم مؤلم في الساق – يعتبر إنذارًا لجلطة ويستلزم إيقاف الدواء ومراجعة الطوارئ فورًا.
التحذيرات والاحتياطات
يجب مناقشة الفائدة مقابل المخاطر مع الطبيبة قبل بدء العلاج:
• تقييم تاريخ عائلي أو شخصي لـ:
• سرطان الثدي
• الجلطات
• أمراض القلب والدماغ
• إجراء فحص ثدي دوري (سريري وتصويري حسب العمر)
• عمل فحوص دورية:
• ضغط الدم
• دهون الدم
• وظائف الكبد عند الحاجة
يُستخدم بأقل جرعة فعالة ولأقصر مدة تحقق السيطرة على الأعراض، مع إعادة التقييم دوريًا (عادة كل 6–12 شهرًا).
التداخلات الدوائية
قد يتأثر مفعول تيبولون أو يؤثر في أدوية أخرى عن طريق إنزيمات الكبد:
• أدوية تحفّز إنزيمات الكبد (مثل بعض أدوية الصرع أو الريفامبيسين) قد تقلل فعاليته.
• أدوية أخرى هرمونية (إستروجين، بروجستيرون) قد تتداخل معه في التأثير والآثار الجانبية.
• يجب إبلاغ الطبيب عن:
• أدوية الصرع
• مميعات الدم
• أي علاج هرموني آخر
• الأعشاب أو المكملات التي قد تؤثر على الكبد
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق