التصنيف الدوائي
الاسم التجاري: أنافرانيل
الاسم العلمي: هيدروكلوريد كلوميبرامين
فئة الدواء: مضاد اكتئاب ثلاثي الحلقات (TCA)
الصيغ: أقراص مغلفة بغشاء رقيق، كبسولات ممتدة المفعول، محلول قابل للحقن (في بعض المناطق)
آلية العمل
يثبط إعادة امتصاص السيروتونين (5-HT) والنورادرينالين (NE) في الخلايا العصبية قبل المشبكية، وبالتالي زيادة مستويات الناقل العصبي المشبكية
لديه أعلى نشاط سيروتونين بين مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مما يجعله فعالاً بشكل خاص في علاج اضطراب الوسواس القهري (OCD)
يعمل على تثبيط مستقبلات الهيستامين (H1)، ومستقبلات ألفا الأدرينالية، والمسكارينية، مما يساهم في شكل الآثار الجانبية
الأفعال الثانوية: تثبيط ضعيف لإعادة امتصاص الدوبامين وحصار قناة الصوديوم عند جرعات أعلى
الاستخدامات العلاجية / المؤشرات
اضطراب الوسواس القهري (OCD) - أول دواء معتمد من TCA، فعال للغاية
اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD) (خاصة مع القلق أو السمات الكئيبة)
اضطراب الهلع
الرهاب (رهاب الخلاء، والقلق الاجتماعي، والرهاب المحدد)
متلازمات الألم المزمن (الألم العصبي، الوقاية من الصداع النصفي، الصداع التوتري)
الخدار المرتبط بالنوم القهري
القذف المبكر (خارج التسمية)
اضطرابات القلق الأخرى كعلاج مساعد
الجرعة والإدارة
البالغون
اضطراب الوسواس القهري/الاكتئاب
الجرعة الأولية: 25 ملغ يوميا
يتم زيادتها تدريجيًا بمقدار 25 ملغ كل بضعة أيام
النطاق العلاجي النموذجي: 100-250 ملغ/يوم في جرعات مقسمة أو شكل ممتد المفعول
الحد الأقصى: 250 ملغ/يوم
اضطراب الهلع / الرهاب: جرعات أقل عادةً، 25-100 ملغ/يوم
متلازمات الألم المزمن: 25-75 ملغ/يوم، معايرتها من حيث الاستجابة والتحمل
كبار السن
ابدأ بجرعة 10-25 ملغ يوميًا؛ ثم قم بزيادة الجرعة تدريجيًا لتقليل انخفاض ضغط الدم الانتصابي والتأثيرات المضادة للكولين
الأطفال والمراهقون
اضطراب الوسواس القهري: الجرعة الأولية 25 ملغ/يوم، يتم زيادتها إلى 100-200 ملغ/يوم حسب العمر والوزن (مقيدة بـ ≥ 10 سنوات في معظم الإرشادات)
إرشادات الإدارة
يفضل تناوله مع الوجبات لتقليل اضطراب الجهاز الهضمي
قد تقلل الجرعة المسائية من التخدير النهاري إذا تم استخدام الشكل الممتد المفعول
يتطلب معايرة بطيئة وتخفيض تدريجي لتجنب أعراض الانسحاب
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للكلوميبرامين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى
احتشاء عضلة القلب الأخير أو أمراض القلب غير المعوضة
اضطرابات نظم القلب الخطيرة أو اضطرابات التوصيل
الاستخدام المصاحب مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) أو خلال 14 يومًا من التوقف عن تناولها
ضعف شديد في وظائف الكبد
الجلوكوما ضيقة الزاوية
احتباس البول أو تضخم البروستاتا الشديد
الآثار الجانبية / الآثار السلبية
شائع
التخدير، النعاس، التعب
جفاف الفم، الإمساك، عدم وضوح الرؤية، احتباس البول (تأثيرات مضادة للكولين)
زيادة التعرق
زيادة الوزن
ارتعاش، دوخة
الخلل الجنسي (انخفاض الرغبة الجنسية، فقدان النشوة الجنسية، ضعف الانتصاب)
الغثيان والقيء
خطيرة
عدم انتظام ضربات القلب، إطالة فترة QT، اضطرابات التوصيل
انخفاض ضغط الدم الانتصابي والإغماء
النوبات (خطر يعتمد على الجرعة)
الأعراض خارج الهرمية (نادرة)
خلل وظائف الكبد (ارتفاع إنزيمات الكبد، اليرقان الصفراوي)
ردود فعل جلدية شديدة (نادرة)
خطر الأفكار والسلوكيات الانتحارية ، وخاصة لدى الشباب عند بدء العلاج
الاحتياطات / التحذيرات
أمراض القلب والأوعية الدموية: يوصى بإجراء تخطيط كهربية القلب الأساسي قبل البدء في العلاج لدى كبار السن أو الأشخاص المعرضين لمخاطر القلب
اضطرابات النوبات: تخفض عتبة النوبات، وتتجنب الصرع غير المنضبط
الاضطراب ثنائي القطب: قد يسبب الهوس/الهوس الخفيف
خطر الانتحار: راقب عن كثب عند بدء العلاج وتعديل الجرعة
التوقف المفاجئ: قد يسبب أعراض الانسحاب (الغثيان، الصداع، الضيق، التهيج، اضطرابات النوم)
ضعف الكبد/الكلي: استخدم بحذر وتعديل الجرعة
الحمل: الفئة ج - استخدم فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر
الرضاعة: يفرز في حليب الثدي، تجنبه إذا أمكن
طب الأطفال: الاستخدام يقتصر على اضطراب الوسواس القهري؛ لا يُنصح به لعلاج الاكتئاب عند الأطفال
تفاعلات الأدوية
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين: خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين وأزمة ارتفاع ضغط الدم
مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ومثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين: تأثيرات سيروتونينية مضافة
← خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين
مثبطات CYP2D6 (فلوكستين، باروكستين، كينيدين): تزيد مستويات الكلوميبرامين في البلازما
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى أو مضادات الاكتئاب: السمية المضافة
الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي: تزيد من التهدئة والضعف النفسي الحركي
العوامل المضادة للكولين (مضادات الهيستامين، الأدوية المضادة لمرض باركنسون): زيادة العبء المضاد للكولين
الأدوية المضادة لاضطراب النظم وأدوية إطالة فترة QT: مخاطر قلبية إضافية
مضادات الصرع: انخفاض عتبة النوبات، تفاعلات دوائية مع الكاربامازيبين والفينيتوين
الوارفارين: قد يزيد من تأثير مضادات التخثر، راقب INR
الليثيوم: زيادة خطر السمية العصبية ومتلازمة السيروتونين
معلمات المراقبة
تخطيط كهربية القلب الأساسي لدى المرضى المسنين أو المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب
ضغط الدم ومعدل ضربات القلب أثناء المعايرة
اختبارات وظائف الكبد في حالة الاستخدام لفترات طويلة
تقييم الرغبة في الانتحار عند البدء وأثناء المتابعة
مستويات البلازما (مراقبة الأدوية العلاجية): النطاق العلاجي ~175–300 نانوغرام/مل (مزيج من الكلوميبرامين وديسميثيل كلوميبرامين)
اعتبارات الجرعة الزائدة
قد يشكل تهديدًا للحياة؛ وهو الأكثر سمية بين مضادات الاكتئاب
الأعراض: عدم انتظام ضربات القلب الشديد، انخفاض ضغط الدم، النوبات، الغيبوبة، الاكتئاب التنفسي
الإدارة: غسل المعدة (في حالة التسمم المبكر)، الفحم المنشط، الرعاية الداعمة، تسريب بيكربونات الصوديوم للتسمم القلبي، البنزوديازيبينات للنوبات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق