Aminophylline dihydrate 250 mg/10ml
أمينوفيلين ثنائي الهيدرات 250 ملغ/10 مل
الشكل الصيدلاني : محلول للحقن الوريدي
التركيز : 25 ملغ/مل (إجمالي 250 ملغ في أمبولة 10 مل)
المادة الفعالة : أمينوفيلين ثنائي الهيدرات (مركب ثيوفيلين-إيثيلين ديامين)
الفئة الدوائية
موسّع قصبي
مشتق ميثيل زانثين
آلية العمل
الأمينوفيلين هو مركب من الثيوفيلين (حوالي 80%) والإيثيلين ديامين (حوالي 20%)، مما يزيد من ذوبانه في الماء للاستخدام عن طريق الحقن
تتضمن آلية العمل ما يلي
تثبيط فوسفوديستيراز ، مما يؤدي إلى زيادة الأدينوزين أحادي الفوسفات الحلقي داخل الخلايا (cAMP) ← استرخاء العضلات الملساء في الشعب الهوائية
مضاد لمستقبلات الأدينوزين ، والذي يساهم في توسيع القصبات الهوائية والتحفيز المركزي
تأثير مدر للبول خفيف
تحفيز القلب ، مما يؤدي إلى تأثيرات إيجابية مؤثرة في التقلص العضلي وتأثيرات كرونوتروبيكية
تحفيز الجهاز العصبي المركزي ، وخاصة عند الجرعات العالية
المؤشرات
تشنج قصبي حاد شديد بسبب
الربو القصبي
مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)
الحالة الربوية عند عدم الاستجابة لموسعات الشعب الهوائية المستنشقة
العلاج المساعد لانقطاع النفس عند الأطفال حديثي الولادة (خارج نطاق النشرة؛ يُستخدم الثيوفيلين أو الكافيين بشكل أكثر شيوعًا)
انسداد مجرى الهواء القابل للعكس والذي لا يستجيب لمستقبلات بيتا أو الكورتيكوستيرويدات
عامل الخط الثاني في وحدة العناية المركزة للمرضى الذين يستخدمون أجهزة التنفس الصناعي والذين يعانون من مرض التشنج القصبي
الجرعة والإدارة
ملحوظة : يجب تحديد الجرعات بشكل فردي بناءً على وزن الجسم والعمر ووظائف الكبد وتركيزات الثيوفيلين في المصل
جرعة التحميل (للمرضى الذين لا يتلقون الثيوفيلين حاليًا):
البالغون : 5-6 ملغ/كغ وريديًا على مدى 20-30 دقيقة
الأطفال : 5-6 ملغ/كغ وريديًا على مدى 20-30 دقيقة
كبار السن : 4 ملغ/كغ أو أقل بسبب انخفاض التصفية
التسريب الصيانة (على أساس وزن الجسم الخالي من الدهون والمراقبة العلاجية):
البالغون : 0.4–0.6 ملغ/كغ/ساعة وريديًا
الأطفال (1-9 سنوات) : 0.8-1.2 ملغ/كغ/ساعة
الأطفال حديثي الولادة : 0.2–0.3 ملغ/كغ/ساعة
ملاحظات الإدارة
يجب إعطاؤه ببطء عن طريق الوريد ، ويفضل عن طريق مضخة التسريب
لا تعطي دفعة وريدية سريعة ← خطر حدوث نوبات، انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب
يفضل تخفيفه في 5٪ دكستروز أو محلول ملحي عادي للتسريب
استخدم جهاز التسريب المتحكم فيه وقم بمراقبة تخطيط القلب والعلامات الحيوية
تجنب التسرب لأن المحلول مهيج
النطاق العلاجي والمراقبة
المستوى العلاجي في المصل : 10-20 ميكروغرام/مل
المستوى السام : >20 ميكروجرام/مل (تبدأ الأعراض غالبًا عند 15 ميكروجرام/مل لدى الأفراد الحساسين)
تتضمن المراقبة ما يلي
تركيز الثيوفيلين في البلازما (فحوصات متكررة في الاستخدام الوريدي)
معدل ضربات القلب والإيقاع
ضغط الدم
أعراض الجهاز العصبي المركزي (الأرق، الأرق، النوبات)
مستويات الجلوكوز في الدم والكهارل (قد يحدث نقص بوتاسيوم الدم)
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف للثيوفيلين أو الإيثيلين ديامين
مرض القرحة الهضمية النشط
عدم انتظام ضربات القلب غير المنضبط
اضطرابات النوبات (استخدم بحذر شديد)
فرط نشاط الغدة الدرقية (زيادة الحساسية للتأثيرات)
احتشاء عضلة القلب الأخير مع نقص التروية المستمر
الاحتياطات
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب وارتفاع ضغط الدم وأمراض الكبد والإنتان والحمى ونقص الأكسجين
ضبط الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد ، وقصور القلب الاحتقاني ، وكبار السن
التدخين يحفز عملية أيض الثيوفيلين ← قد يتطلب جرعات أعلى
يمكن أن تؤدي الأمراض الحموية ، وخاصة العدوى الفيروسية عند الأطفال، إلى تقليل تصفية الثيوفيلين
الآثار السلبية
شائع (يعتمد على الجرعة)
الغثيان والقيء
صداع
الأرق والتهيج
تسرع القلب
أرق
إدرار البول
خطيرة/سامة
عدم انتظام ضربات القلب البطيني (PVCs، VT)
النوبات
انخفاض ضغط الدم الشديد
ارتفاع سكر الدم
نقص بوتاسيوم الدم
انحلال الربيدات (نادرًا)
الموت بسبب التسمم القلبي أو التسمم بالجهاز العصبي المركزي (خاصة مع التسريب الوريدي السريع أو الجرعة الزائدة)
التفاعلات الدوائية
يتفاعل الأمينوفيلين مع العديد من الأدوية عن طريق تعديل إنزيمات الكبد (CYP1A2 وCYP3A4 بشكل أساسي)
الأدوية التي تزيد من مستويات الثيوفيلين (خطر السمية)
الماكروليدات (على سبيل المثال، إريثروميسين)
الكينولونات (على سبيل المثال، سيبروفلوكساسين)
سيميتيدين
ألوبيورينول
موانع الحمل الفموية
فلوكونازول
فيراباميل
ديسفلفرام
الإنترفيرون
الأدوية التي تقلل مستويات الثيوفيلين (انخفاض الفعالية)
ريفامبين
كاربامازيبين
فينيتوين
فينوباربيتال
التدخين والماريجوانا
التأثيرات المضافة/التآزر السام
منبهات بيتا (على سبيل المثال، سالبوتامول): قد تزيد من خطر نقص بوتاسيوم الدم
مدرات البول: خطر اختلال توازن الإلكتروليتات
الديجيتاليس: زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب عند دمجه مع انخفاض البوتاسيوم
الاستخدام في فئات خاصة
الحمل : يعبر المشيمة؛ يجب مراقبة مستويات المصل عن كثب بسبب تغير الحرائك الدوائية
الرضاعة : يفرز في حليب الأم، وقد يسبب تهيجًا عند الرضيع
كبار السن : انخفاض التصفية؛ جرعات أقل ومراقبة دقيقة مطلوبة
طب الأطفال : يختلف التصفية حسب العمر؛ فالأطفال حديثو الولادة لديهم تصفية أبطأ، بينما الأطفال الأكبر سنًا لديهم عملية أيض أسرع
التخزين والتداول
يُحفظ في درجة حرارة الغرفة المُتحكم بها (15–25 درجة مئوية)
حماية من الضوء
استخدمه فورًا بعد فتحه؛ تخلص من الأجزاء غير المستخدمة
لا ينبغي خلطه مع المحاليل الحمضية (قد يترسب)
DEMO S.A PHARMACEUTICAL INDUSTRY/GREECE
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق