الاسم العلمي: ميسيلات دوكسازوسين
الاسم التجاري: ألفابريس
شكل الجرعة: أقراص فموية
التركيزات المتوفرة: عادةً 1 ملغ، 2 ملغ، 4 ملغ، و8 ملغ
الفئة الدوائية: مضاد لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية
الفئة العلاجية: عامل خافض لضغط الدم / انتقائي لوظائف المسالك البولية
المكون النشط والتركيبة
دوكسازوسين ميسيلات هو مانع انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية . يؤثر على العضلات الملساء الوعائية وأنسجة البروستاتا ، مما يجعله فعالاً في علاج ارتفاع ضغط الدم وتضخم البروستاتا الحميد
يحتوي كل قرص من ألفابريس على جرعة محددة من ميسيلات دوكسازوسين، مُصمم للإعطاء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا . في بعض المناطق، قد تُسوّق أقراص ممتدة المفعول تحت علامات تجارية مختلفة
آلية العمل
يثبط دوكسازوسين بشكل انتقائي مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية الموجودة على العضلات الملساء الوعائية وفي عنق المثانة والبروستاتا. ويؤدي تأثيره المزدوج إلى
توسع الأوعية الدموية ← يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ويخفض ضغط الدم
استرخاء العضلات الملساء في عنق المثانة والبروستاتا ← يحسن تدفق البول ويخفف أعراض تضخم البروستاتا الحميد
لأنه لا يمنع مستقبلات ألفا-2 ، فإنه لا يسبب تسرع القلب الانعكاسي إلى الحد الذي نراه مع حاصرات ألفا غير الانتقائية
دواعي الاستعمال
ألفابريس (دوكسازوسين) يُستخدم في الحالات التالية
ارتفاع ضغط الدم الأساسي
كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة لضغط الدم، وخاصة مدرات البول، أو حاصرات بيتا، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
مفيد بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد
تضخم البروستاتا الحميد (BPH)
لتخفيف انسداد تدفق البول وأعراض مثل التردد، وعدم إفراغ المثانة بشكل كامل، وضعف تدفق البول، والتبول الليلي، والإلحاح
يستخدم بمفرده أو بالاشتراك مع مثبطات اختزال 5-ألفا
الجرعة وطريقة الاستخدام
لعلاج ارتفاع ضغط الدم (أقراص سريعة الإطلاق)
الجرعة الأولية: 1 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويفضل قبل النوم لتقليل خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي
جرعة الصيانة: من 2 إلى 8 ملغ مرة واحدة يوميًا
الجرعة القصوى: 16 ملغ يوميا (نادرا ما تكون هناك حاجة إليها)
لتضخم البروستاتا الحميد
الجرعة الأولية: 1 ملغ مرة واحدة يوميًا
المعايرة: يتم زيادتها تدريجيًا إلى 2 ملغ، أو 4 ملغ، أو حتى 8 ملغ اعتمادًا على الاستجابة والتحمل
نطاق الصيانة: من 2 إلى 8 ملغ يوميًا
ملاحظة : بدء العلاج بجرعة ١ ملغ أمر بالغ الأهمية للوقاية من انخفاض ضغط الدم الانتصابي عند تناول الجرعة الأولى . إعادة ضبط الجرعة ضرورية بعد انقطاع العلاج لعدة أيام
حركية الدواء
التوافر البيولوجي: حوالي 65%
تركيز الذروة في البلازما: 2-3 ساعات بعد الجرعة الفموية (الإطلاق الفوري)
عمر النصف: 22 ساعة (يتيح تناول جرعة واحدة يوميًا)
الأيض: الكبد عبر CYP3A4
الإخراج: في المقام الأول عن طريق البراز (>60٪)
ارتباط البروتين: ~98%
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للدوكسازوسين أو الكينازولينات الأخرى (على سبيل المثال، برازوسين، تيرازوسين)، أو أي مكون من مكونات التركيبة
تاريخ من انخفاض ضغط الدم الانتصابي
ضعف شديد في وظائف الكبد (لا ينصح بالاستخدام بشكل عام)
التحذيرات والاحتياطات
ظاهرة الجرعة الأولى
قد يحدث انخفاض ضغط الدم الوضعي المفاجئ والشديد ، أو الدوار، أو الإغماء بعد الجرعة الأولى ، أو زيادة الجرعة، أو استئناف العلاج
ابدأ في وقت النوم وراقب ضغط الدم عن كثب
متلازمة القزحية المرنة أثناء الجراحة (IFIS)
تم الإبلاغ عنها لدى المرضى الذين خضعوا لجراحة إعتام عدسة العين أثناء استخدام أو استخدام حاصرات ألفا-1
أخبر طبيب العيون قبل الجراحة
الانتصاب القساحي
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الانتصاب لفترات طويلة
يتطلب تدخل طبي فوري
ضعف الكبد
يتم استقلابه في الكبد؛ استخدمه بحذر شديد في حالة اختلال وظائف الكبد
لا ينصح به في حالات القصور الكبدي الشديد
قصور القلب الاحتقاني (CHF)
تجنبه في حالات قصور القلب الاحتقاني بسبب خلل في البطين الأيسر مع انخفاض المقاومة الوعائية الجهازية
الآثار الجانبية
شائع جدًا/ شائع (>1%)
دوخة
تعب
صداع
انخفاض ضغط الدم الوضعي
الوذمة (خاصة الطرفية)
نعاس
خفقان القلب
غثيان
أقل شيوعًا (0.1-1%)
إغماء
احتقان الأنف
الطفح
تقلصات العضلات
التهابات المسالك البولية (في مرضى تضخم البروستاتا الحميد)
اضطرابات بصرية
نادرة ولكنها خطيرة (<0.1%)
الوذمة الوعائية
خلل وظائف الكبد
الانتصاب القساحي
رجفان أذيني
متلازمة القزحية المترهلة أثناء جراحة الساد
تفاعلات الأدوية
الأدوية الخافضة لضغط الدم ومدرات البول : تأثير إضافي خافض لضغط الدم
مثبطات PDE-5 (على سبيل المثال، سيلدينافيل، تادالافيل) : خطر محتمل لانخفاض ضغط الدم؛ يوصى بتباعد الجرعات
حاصرات بيتا : انخفاض ضغط الدم الإضافي وبطء القلب
مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال، كيتوكونازول، ريتونافير) : قد تزيد من مستويات دوكسازوسين في البلازما
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية : قد تضعف تأثيرها الخافض لضغط الدم
الكحول : يعزز تأثير خفض ضغط الدم والدوخة
الاستخدام في فئات خاصة من السكان
الحمل (الفئة ج)
تظهر الدراسات على الحيوانات آثارًا ضارة على الجنين؛ ولا توجد بيانات بشرية كافية
استخدم فقط إذا كانت الفوائد تبرر المخاطر المحتملة
الرضاعة
غير معروف ما إذا كان يفرز في حليب الأم
توخي الحذر عند استخدام الأم المرضعة
طب الأطفال
غير موصى به؛ لم يتم إثبات السلامة والفعالية
طب الشيخوخة
بشكل عام، يتم تحمله بشكل جيد، ولكن هناك خطر أكبر للإصابة بانخفاض ضغط الدم الوضعي؛ راقب عن كثب
معلمات المراقبة
ضغط الدم (خاصة القياسات الانتصابية)
معدل ضربات القلب
علامات الدوخة أو الإغماء
اختبارات وظائف الكبد في الاستخدام طويل الأمد
الأعراض البولية (لتضخم البروستاتا الحميد)
الامتثال بسبب كون النظام الغذائي مرة واحدة يوميًا مفيدًا
معلومات استشارة المريض
تناول الجرعة الأولى عند النوم للتقليل من الدوخة والإغماء
النهوض ببطء من الجلوس أو الاستلقاء لتقليل خطر الشعور بالدوار
تجنب القيادة أو الأنشطة الخطرة بعد الجرعة الأولى أو زيادة الجرعة
أخبر جراح العيون إذا كنت تخطط لإجراء جراحة إزالة الساد
أبلغ عن علامات الانتصاب المطول أو نوبات الإغماء على الفور
لا تتوقف فجأة دون استشارة الطبيب
تخزين
يُحفظ في درجة حرارة الغرفة ، 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)
حماية من الرطوبة والضوء
يحفظ في العبوة الأصلية
العلامات التجارية الشائعة مع دوكسازوسين
ألفابريس
كاردورا®
دوكسادورا®
دوكسازوستاد®
دوكسافليكس®
دوكساسين®
كاردوران®
كارديفاسين®
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق