دواء أتينولول
(أتينولول)، دواء إنتقائي للقلب مثبط لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالي الذي يعمل على تقليل ضغط الدم في حالتي الوقوف أو الإستلقاء، وهو خافض فعال لضغط الدم إذا إستعمل لوحده أو مع خافضات أخرى لضغط الدم.
يتم إمتصاص أتينولول بسرعة من الجهاز الهضمي، حيث أن 40-50% من الجرعة الفموية يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 2-4 ساعات من وقت تناول الجرعة، ويمتد تأثيرهذه الجرعة إلى 24 ساعة. الإستقلاب الكبدي قليل وأكثر من 90% من الكمية الممتصة تصل الدورة الدموية دون تغيير. نصف العمر هو 6 ساعات، ولكنه قد يزداد في حالات الفشل الكلوي الحاد حيث أن الكلية هي الطريق الرئيسي للإطراح. ينفذ أتينولول إلى الأنسجة بشكل قليل بسبب ذائبيته القليلة في الدهن كما أن تركيزه في الدماغ قليل أيضا. إن إرتباط أتينولول بالبروتين قليل (حوالي 3%).
دواعي الإستعمال:
- إرتفاع ضغط الدم.
- معالجة الذبحة الصدرية.
الجرعات وطريقة الاستعمال :
إرتفاع ضغط الدم: يستجيب معظم المرضى لجرعة 50-100 ملغم يوميا تعطى كجرعة منفردة. يتم تثبيت الجرعة تماما بعد أسبوع واحد أو أسبوعين. يتم الوصول إلى تخفيض إضافي لضغط الدم باستعمال تينولول مع خافضات أخرى لضغط الدم.
الذبحة الصدرية: يستجيب معظم مرضى الذبحة الصدرية لجرعة 100 ملغم مرة واحدة يوميا أو 50 ملغم مرتين يوميا. إن الحصول على تأثير إضافي عن طريق زيادة الجرعة غير محتمل.
موانع الإستعمال:
الحساسية من أتينولول؛ حالة بطء القلب، الصدمة القلبية المنشأ، انخفاض ضغط الدم، الحماض الاستقلابي، اضطراب الشرايين الطرفية الشديد؛ إنسداد القلب من الدرجة الثانية أو الثالثة، متلازمة اعتلال الجيب، ورم خلايا الكرومافين القاتمة غير المعالج، القصور القلبي غير المضبوط.
محاذير الاستعمال :يجب الحذر لدى المرضى الذين يعانون من ضعف الاحتياط القلبي.
قد يزيد من عدد ومدة نوبات الذبحة الصدرية لدى المرضى الذين يعانون من ذبحة برنسميتال بسبب عدم تثبيط مستقبلات ألفا التي تتوسط عملية انقباض الشريان التاجي.
قد يسبب تفاقم اضطرابات الشرايين الطرفية المتوسطة الحالة.
نظرا لتأثيره السلبي على وقت التوصيل، يجب الحذر عند استعماله لدى المرضى الذين يعانون من إنسداد القلب من الدرجة الأولى.
يعمل على تعديل اسراع القلب وبالتالي يعمل على اخفاء إشارات انخفاض جلوكوز الدم أو التسمم الدرقي.
يعمل على خفض معدل ضربات القلب، نتيجة لتأثيره الدوائي. في لحظات نادرة عند حدوث أعراض لدى المريض المعالج قد تكون ناتجة عن بطء ضربات القلب، قد يتم تقليل الجرعة.
يجب عدم إيقافه فجأة لدى المرضى الذين يعانون من أمراض نقص التروية الدموية للقلب.
أحيانا قد تحدث زيادة في مقاومة المجاري التنفسية لدى مرضى الربو، يمكن عكس هذا التأثير بالجرعات الاعتيادية من موسعات المجاري التنفسية مثل سالبيوتامول أو أيزوبرينالين. يجب عدم استعمال هذا الدواء للمرضى الذين سبق وأصيبوا بالربو أو الأزيز إلا بعد استشارة الطبيب.
الحمل والإرضاع:الحمل: أتينولول يعبر من خلال المشيمة لذلك يفضل عدم استعماله خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
الإرضاع: يفرز أتينولول في حليب الأم بكميات قليلة، وعلى الرغم من قلة المخاطر إلا أنه من الأفضل وضع الأطفال الرضع تحت المراقبة خوفاً من ظهورعلامات مثبطات بيتا الأدرينالية خاصة بطء القلب.
التداخلات الدوائية :
قد يزيد أتينولول من تأثير/ سميّة أدوية أخرى تعمل على تثبيط التوصيل الاذيني البطيني (دايجوكسين، فيرباميل وديلتيازيم)، مثبطات مستقبلات ألفا (برازوسين، تيرازوسين) محفزات مستقبلات ألفا (ابينيفرين، فينيليفرين). قد يخفي أتينولول خفقان القلب الناتج عن
انخفاض جلوكوز الدم أثناء استعمال إنسولين أو خافضات جلوكوز الدم الفموية. تزداد خطورة حدوث نوبة ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى الذين يتلقون علاجا مساعدا، عند ايقاف أي من كلونيدين أو أتينولول.
أظهر ريسيربين زيادة في تأثير أتينولول. قد تزيد مثبطات مستقبلات بيتا من تأثير/ مستوى الكحول. دايزوبيراميد والأدوية المخففة لتوتر العضلات اللااستقطابية وثيوفيللين. العلاج المتزامن مع أحد الدايهيدروبيريدين مثل نيفيديبين، قد تزيد من خطورة انخفاض ضغط الدم، و قد يحدث قصور قلبي لمرضى القصور القلبي الكامن.
قد يقل تأثير أتينولول عند استعماله بشكل متزامن مع أملاح الألومينيوم والباربيتيورات وأملاح الكالسيوم وكوليستيرامين وكوليستيبول ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية وأمبيسللين وريفامبين والساليسالات وسلفينبايرازون. قد تقلل مثبطات مستقبلات بيتا من تأثير مجموعة سالفونيليوريا.
الاعراض الجانبية :
معظم الأعراض الجانبية خفيفة وعابرة ونادرا ما تتطلب إيقاف العلاج:
أعراض قلبية وعائية: بطء القلب، تدهور حالة قصور القلب، انخفاض ضغط الدم الوضعي الذي قد يصاحبه اغماء وبرودة في الأطراف.
أعراض الجهاز العصبي المركزي: ارتباك ودوار وصداع وتغير المزاج وكوابيس وذهان وأهلاس.
أعراض هضمية: جفاف الفم، اضطرابات هضمية وارتفاع في مستويات ترانزأمينيز.
أعراض الدم: فرفرية، نقص الخلايا الخثرية.
أعراض جلدية: سقوط الشعر، جفاف العيون، شبه داء الصدف، تفاعلات جلدية، تدهور حالة الصدفية وطفح جلدي.
أعراض عصبية: تعب، خدر نصفي.
أعراض تنفسية: قد يحدث تشنج شعبي لدى مرضى الربو الشعبي أو الذين سبق وأصيبوا بأمراض الربو.
الحواس : اضطرابات الرؤية.
فرط الجرعة :
قد تتضمن أعراض فرط الجرعة بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، قصور قلبي حاد وتشنج شعبي.
العلاج بشكل عام يجب أن يكون في وحدة عناية حثيثة، غسل المعدة، الفحم المنشط والمسهلات لمنع امتصاص الدواء المتبقي في الجهاز الهضمي، استعمال البلازما أو بدائله لعلاج انخفاض ضغط الدم والصدمة. يمكن استعمال الديلزة الدموية أو السيب الدموي.
يمكن عكس حالة بطء القلب الزائدة باستعمال أتروبين 1-2 ملغم وريديا و/أو باستعمال ناظمة ايقاع القلب. يمكن اتباعها عند الضرورة بجرعة كبيرة من جلوكاجون 10 ملغم وريديا.
إذا لم يحدث استجابة لجلوكاجون أو كان غير متوفر يمكن استعمال محفزات مستقبلات بيتا مثل دوبيوتامين 2.5-10 مايكروغرام/كغم/دقيقة عن طريق التسريب بالوريد، بسبب مفعوله العضلي الإيجابي لعلاج انخفاض ضغط الدم والقصور القلبي الحاد. يمكن عكس حالة التشنج الشعبي باستعمال موسعات المجاري التنفسية.
ظروف الحفظ :
يحفظ حتى 30°م
(أتينولول)، دواء إنتقائي للقلب مثبط لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالي الذي يعمل على تقليل ضغط الدم في حالتي الوقوف أو الإستلقاء، وهو خافض فعال لضغط الدم إذا إستعمل لوحده أو مع خافضات أخرى لضغط الدم.
يتم إمتصاص أتينولول بسرعة من الجهاز الهضمي، حيث أن 40-50% من الجرعة الفموية يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 2-4 ساعات من وقت تناول الجرعة، ويمتد تأثيرهذه الجرعة إلى 24 ساعة. الإستقلاب الكبدي قليل وأكثر من 90% من الكمية الممتصة تصل الدورة الدموية دون تغيير. نصف العمر هو 6 ساعات، ولكنه قد يزداد في حالات الفشل الكلوي الحاد حيث أن الكلية هي الطريق الرئيسي للإطراح. ينفذ أتينولول إلى الأنسجة بشكل قليل بسبب ذائبيته القليلة في الدهن كما أن تركيزه في الدماغ قليل أيضا. إن إرتباط أتينولول بالبروتين قليل (حوالي 3%).
دواعي الإستعمال:
- إرتفاع ضغط الدم.
- معالجة الذبحة الصدرية.
الجرعات وطريقة الاستعمال :
إرتفاع ضغط الدم: يستجيب معظم المرضى لجرعة 50-100 ملغم يوميا تعطى كجرعة منفردة. يتم تثبيت الجرعة تماما بعد أسبوع واحد أو أسبوعين. يتم الوصول إلى تخفيض إضافي لضغط الدم باستعمال تينولول مع خافضات أخرى لضغط الدم.
الذبحة الصدرية: يستجيب معظم مرضى الذبحة الصدرية لجرعة 100 ملغم مرة واحدة يوميا أو 50 ملغم مرتين يوميا. إن الحصول على تأثير إضافي عن طريق زيادة الجرعة غير محتمل.
موانع الإستعمال:
الحساسية من أتينولول؛ حالة بطء القلب، الصدمة القلبية المنشأ، انخفاض ضغط الدم، الحماض الاستقلابي، اضطراب الشرايين الطرفية الشديد؛ إنسداد القلب من الدرجة الثانية أو الثالثة، متلازمة اعتلال الجيب، ورم خلايا الكرومافين القاتمة غير المعالج، القصور القلبي غير المضبوط.
محاذير الاستعمال :يجب الحذر لدى المرضى الذين يعانون من ضعف الاحتياط القلبي.
قد يزيد من عدد ومدة نوبات الذبحة الصدرية لدى المرضى الذين يعانون من ذبحة برنسميتال بسبب عدم تثبيط مستقبلات ألفا التي تتوسط عملية انقباض الشريان التاجي.
قد يسبب تفاقم اضطرابات الشرايين الطرفية المتوسطة الحالة.
نظرا لتأثيره السلبي على وقت التوصيل، يجب الحذر عند استعماله لدى المرضى الذين يعانون من إنسداد القلب من الدرجة الأولى.
يعمل على تعديل اسراع القلب وبالتالي يعمل على اخفاء إشارات انخفاض جلوكوز الدم أو التسمم الدرقي.
يعمل على خفض معدل ضربات القلب، نتيجة لتأثيره الدوائي. في لحظات نادرة عند حدوث أعراض لدى المريض المعالج قد تكون ناتجة عن بطء ضربات القلب، قد يتم تقليل الجرعة.
يجب عدم إيقافه فجأة لدى المرضى الذين يعانون من أمراض نقص التروية الدموية للقلب.
أحيانا قد تحدث زيادة في مقاومة المجاري التنفسية لدى مرضى الربو، يمكن عكس هذا التأثير بالجرعات الاعتيادية من موسعات المجاري التنفسية مثل سالبيوتامول أو أيزوبرينالين. يجب عدم استعمال هذا الدواء للمرضى الذين سبق وأصيبوا بالربو أو الأزيز إلا بعد استشارة الطبيب.
الحمل والإرضاع:الحمل: أتينولول يعبر من خلال المشيمة لذلك يفضل عدم استعماله خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
الإرضاع: يفرز أتينولول في حليب الأم بكميات قليلة، وعلى الرغم من قلة المخاطر إلا أنه من الأفضل وضع الأطفال الرضع تحت المراقبة خوفاً من ظهورعلامات مثبطات بيتا الأدرينالية خاصة بطء القلب.
التداخلات الدوائية :
قد يزيد أتينولول من تأثير/ سميّة أدوية أخرى تعمل على تثبيط التوصيل الاذيني البطيني (دايجوكسين، فيرباميل وديلتيازيم)، مثبطات مستقبلات ألفا (برازوسين، تيرازوسين) محفزات مستقبلات ألفا (ابينيفرين، فينيليفرين). قد يخفي أتينولول خفقان القلب الناتج عن
انخفاض جلوكوز الدم أثناء استعمال إنسولين أو خافضات جلوكوز الدم الفموية. تزداد خطورة حدوث نوبة ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى الذين يتلقون علاجا مساعدا، عند ايقاف أي من كلونيدين أو أتينولول.
أظهر ريسيربين زيادة في تأثير أتينولول. قد تزيد مثبطات مستقبلات بيتا من تأثير/ مستوى الكحول. دايزوبيراميد والأدوية المخففة لتوتر العضلات اللااستقطابية وثيوفيللين. العلاج المتزامن مع أحد الدايهيدروبيريدين مثل نيفيديبين، قد تزيد من خطورة انخفاض ضغط الدم، و قد يحدث قصور قلبي لمرضى القصور القلبي الكامن.
قد يقل تأثير أتينولول عند استعماله بشكل متزامن مع أملاح الألومينيوم والباربيتيورات وأملاح الكالسيوم وكوليستيرامين وكوليستيبول ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية وأمبيسللين وريفامبين والساليسالات وسلفينبايرازون. قد تقلل مثبطات مستقبلات بيتا من تأثير مجموعة سالفونيليوريا.
الاعراض الجانبية :
معظم الأعراض الجانبية خفيفة وعابرة ونادرا ما تتطلب إيقاف العلاج:
أعراض قلبية وعائية: بطء القلب، تدهور حالة قصور القلب، انخفاض ضغط الدم الوضعي الذي قد يصاحبه اغماء وبرودة في الأطراف.
أعراض الجهاز العصبي المركزي: ارتباك ودوار وصداع وتغير المزاج وكوابيس وذهان وأهلاس.
أعراض هضمية: جفاف الفم، اضطرابات هضمية وارتفاع في مستويات ترانزأمينيز.
أعراض الدم: فرفرية، نقص الخلايا الخثرية.
أعراض جلدية: سقوط الشعر، جفاف العيون، شبه داء الصدف، تفاعلات جلدية، تدهور حالة الصدفية وطفح جلدي.
أعراض عصبية: تعب، خدر نصفي.
أعراض تنفسية: قد يحدث تشنج شعبي لدى مرضى الربو الشعبي أو الذين سبق وأصيبوا بأمراض الربو.
الحواس : اضطرابات الرؤية.
فرط الجرعة :
قد تتضمن أعراض فرط الجرعة بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، قصور قلبي حاد وتشنج شعبي.
العلاج بشكل عام يجب أن يكون في وحدة عناية حثيثة، غسل المعدة، الفحم المنشط والمسهلات لمنع امتصاص الدواء المتبقي في الجهاز الهضمي، استعمال البلازما أو بدائله لعلاج انخفاض ضغط الدم والصدمة. يمكن استعمال الديلزة الدموية أو السيب الدموي.
يمكن عكس حالة بطء القلب الزائدة باستعمال أتروبين 1-2 ملغم وريديا و/أو باستعمال ناظمة ايقاع القلب. يمكن اتباعها عند الضرورة بجرعة كبيرة من جلوكاجون 10 ملغم وريديا.
إذا لم يحدث استجابة لجلوكاجون أو كان غير متوفر يمكن استعمال محفزات مستقبلات بيتا مثل دوبيوتامين 2.5-10 مايكروغرام/كغم/دقيقة عن طريق التسريب بالوريد، بسبب مفعوله العضلي الإيجابي لعلاج انخفاض ضغط الدم والقصور القلبي الحاد. يمكن عكس حالة التشنج الشعبي باستعمال موسعات المجاري التنفسية.
ظروف الحفظ :
يحفظ حتى 30°م
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق