EPIVAL®







الإسم العلمي (Sodium Valproate)

الإسم التجاري EPIVAL®,



(فالبروات الصوديوم) هو عقار مضاد للصرع ومضاد للتشنجات. يزيد فالبروات من مستوى حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA) في الجهاز العصبي المركزي عن طريق تثبيط نشاط إنزيم أمينوبيوتيريت أمينوترانزفيريز. يثبط حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA) من الإطلاقات العصبية قبل وبعد الشق العصبي.

لا يحتوي فالبروات على ذرة النيتروجين؛ لذا يختلف تماما عن التركيب الكيميائي لمضادات التشنجات شائعة الإستعمال.

يمتلك تأثيرا في تحسين المزاج.




يتم إمتصاص فالبروات الصوديوم بشكل سريع من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. يتم إمتصاص الأقراص المغلفة معويا في الأمعاء الدقيقة فقط. إن فالبروات الصوديوم متوافر حيويا بشكل كامل تقريبا (86 - 100%) ويبلغ تركيزه في البلازما إلى الذروة خلال 2 - 4 ساعات من تناول الأقراص و 0.5 - 1.5 ساعة من تناول الشراب.


يرتبط فالبروات الصوديوم بشكل كبير ببروتينات الدم (90 - 95%). ويبلغ حجم التوزيع الظاهر 0.13 – 0.16 لتر / كغم.
إن عمر النصف للطرح هو 12 – 17 ساعة في المتطوعين و 4 – 15 ساعة في المرضى. يتم إستقلاب فالبروات الصوديوم في الكبد، وحتى الآن تم تحديد 13 مستقلب له.
يتم طرح المادة الأصيلة و مستقلباتها عن طريق الكلى ويتم طرح 1 – 3% تقريبا من فالبروات الصوديوم بشكله غير المتغير.



دواعي الإستعمال:


يمكن إستعماله بشكل مفرد، كعلاج أحادي، في المرضى الذين لم يخضعوا لعلاج من قبل. كما ويمكن إستعماله مع أدوية أخرى مضادة للتشنجات في المرضى الذين لا تكون إستجابتهم للأدوية مرضية وكذلك في المرضى الذين يتناولون المهدئات.


يوصف للحالات التالية:


نوبات الصرع العامة:

* الداء الصغير (الصرع الخفيف) والذي يتضمن:

§ النوبات الغيبية.

§ نوبات إرتجاجية عضلية تؤدي للعجز عن الوقوف (لينوكس).

§ متلازمة BNS.

* الداء الكبير.
* الداء الكبير والداء الصغير.
نوبات الصرع الجزئية (البؤرية):
* النوبات الحركية (جاكسون).
* النوبات الحركية النفسية.





الجرعة وطريقة الإستعمال:


يجب تناوله مع أو بعد الطعام.
الجرعة الإبتدائية هي 15 ملغم/كغم يوميا. في العادة تصل الجرعة لغاية 30 ملغم/كغم من وزن الجسم يوميا وذلك بزيادة الجرعة بمقدار 5 – 10 ملغم/كغم/أسبوع.

في المرضى الذين يعالجون بأدوية أخرى مضادة للتشنجات، يجب تقليل جرعة هذه الأدوية تدريجيا بالتزامن مع زيادة جرعة الدواء .

إن أقراص 500 ملغم مناسبة لعلاج المرضى المعالجون مسبقا والذين يحتاجون جرعة كبيرة، وكذلك للعلاج المسائي للحصول على التراكيزالفعالة في الصباح التالي.
ملاحظات للمريض:


· عادة، يتم تقسيم الجرعة اليومية إلى 2 - 3 جرعات.

· يجب تناول الجرعات المنسية حال تذكرها، ولكن يجب التخطي عنها عند تذكرها في اليوم التالي ويجب عدم مضاعفة الجرعة أبدا.


· ينصح بعمل فحص للدم بشكل منتظم عند تناول الجرعات الكبيرة (500 ملغم أقراص). تعتبر تراكيز الدم 60 - 100 ميكروغرام/مل هي التراكيز المثلى.




موانع الإستعمال:


o فرط الحساسية المعروف لفالبروات الصوديوم.
o القصور الوظيفي في الكبد والبنكرياس.
o نحيزة نزفية.
o تاريخ عائلي لأمراض الكبد الشديدة.
o الإستعمال المتزامن مع ميفلوكوين (مضاد للملاريا).





محاذير الإستعمال:



- يجب أن يكون إستعمال فالبروات المتزامن مع لاموتريجين تحت إشراف طبي.

- من الضروري إستشارة الطبيب إذا حدث إرهاق, فقدان شهية, إكتئاب بسيط, دوار، خاصة إذا صاحبها قيء متكرر، ألم في البطن، أو في حالة عودة حدوث النوبات أو ظهور اليرقان.


- يجب عمل فحوص لوظائف الكبد وتحديد وقت التخثر، تجمع الصفائح الدموية ومستوى الفايبرينوجين قبل البدء بالعلاج وعند زيادة الجرعة وكل شهرين بعد ذلك.

- يجب وقف العلاج إذا أظهرت الفحوص التالي:


§ قلة في تركيز الفايبرينوجين في الدم او إختلالات في التخثر.

§ زيادة قيم إنزيم ترانزأمينيز بثلاثة أضعاف.

§ زيادة قيم البلازما لإنزيم ألكالين فوسفاتيز والبيليروبن.

§ علامات إلتهاب الكبد السمي.


- إذا كانت فقط قيم إنزيم ترانزأمينيز مرتفعة قليلا، فيجب تقليل الجرعة وفي نفس الوقت تحديد معدل التخثر ووظائف الكبد.

- يجب تحديد قيم إنزيم الأمايليز في البلازما في حالة حدوث ألم شديد في البطن وقيء. إذا أظهرت الفحوصات قيم مرضية، فيجب وقف العلاج عندئذ.

- يجب تحديد عدد الصفائح الدموية ومعدل النزف قبل الخضوع للعمليات الجراحية.

- في حالات نادرة، قد يحدث إرهاق؛ لذا يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات و ممارسة النشاطات التي تحتاج إلى تركيز.

- يجب الأخذ بعين الإعتبار إحتواء شراب فالبروات الصوديوم على مادة السكروز عند أخذ الدواء من قبل المرضى المصابين بداء السكري.

- يجب عدم إعطاء الأقراص للأطفال دون سن السادسة من العمر (خطورة المرور الخاطئ).






الحمل والإرضاع





الحمل: فئة حمل د

يجب الموازنة الدقيقة بين فوائد ومخاطر إستعمال الدواء. لغاية اليوم الأربعين من الحمل، يجب أن تكون الجرعة أقل ما يمكن (15 - 20 ملغم/ كغم من وزن الجسم). يجب تجنب الإستعمال المتزامن مع أدوية أخرى إن أمكن.


الإرضاع: يظهر فالبروات الصوديوم بتراكيز قليلة في حليب الأم، لغاية 10% من مجموع تركيزه في دم الأم. بالرغم من ذلك ينصح بالتوقف عن الرضاعة.




التداخلات الدوائية:



- يزيد فالبروات الصوديوم من تأثير: الكحول، الأدوية الأخرى المضادة للتشنجات، الأدوية المضادة للإكتئاب ومضادات الذهان. يجب تقليل جرعة هذه الأدوية وتحديد مستواها في الدم.


- قد يكون لمضادات التخثر، حمض الأسيتيل ساليساليك (أسبرين) وفالبروات الصوديوم تأثيرا متبادلا لزيادة فعاليتهم وبالتالي تأثيرهم على تجمع الصفائح الدموية؛ لذا يجب على الأطفال تجنب إستعمال الأسبرين خلال العلاج .



- لا أثر على فعالية موانع الحمل الهرمونية عند تناولها المتزامن مع فالبروات الصوديوم.
- قد تظهر نتائج إيجابية مغلوطة لوجود كيتون في البول.




الأعراض الجانبية:



- إختلالات هضمية عند أخذ المستحضرات السائلة.

- عند بدء العلاج، قد يحدث نقص مؤقت عرضي في الصفائح الدموية وتثبط تجمعها.

- لوحظ حدوث تفاعلات فرط حساسية عرضية.

- حالات نادرة من قصور في وظائف الكبد مصاحبة لإضطرابات في الجهاز العصبي المركزي (إعتلال دماغي) ونقص في فايبرينوجين الدم.

- قد يحدث، بشكل نادر، فقدان مؤقت للشعر ولا حاجة لوقف العلاج.

- لغاية الآن لم يثبت إفتراض حدوث إعتلال في البنكرياس.

- في العلاج الأحادي، نادرا ما يحدث إرهاق.





أعراض زيادة الجرعة



لا يحتمل ظهور أي أعراض عدا الغثيان، القيء والدوخة في التراكيز التي تصل إلى 5 - 6 أضعاف المستويات العلاجية القصوى.
في حالات فرط الجرعة الشديد؛ أي تراكيز البلازما 10 - 20 ضعف المستويات العلاجية القصوى، فإنه قد يحدث خمود في الجهاز العصبي المركزي أو غيبوبة مصاحبة لنقص التوتر العضلي، ضعف المنعكسات، إنقباض بؤبؤ العين وقصور في وظيفة الجهاز التنفسي.
بالرغم من ذلك، قد تكون هذه الأعراض متغيرة حيث تم تسجيل نوبات صرع بوجود تراكيز عالية جدا في البلازما. تم تسجيل حالات من وذمة دماغية وإرتفاع الضغط داخل الجمجمة.





العلاج:


تتضمن إجراءات المستشفى لفرط الجرعة، العلاج العرضي والذي يتضمن مراقبة الجهازين التنفسي والدوراني. تكون عملية غسل المعدة مفيدة إذا تمت خلال 10 – 12 ساعة من تناول الدواء. كما أثبتت الديلزة الدموية والترشيح الدموي فعاليتهما.
تم إستعمال نالوكسون بنجاح في بعض الحالات المنعزلة، وأحيانا بالترافق مع الفحم المنشط الذي يؤخذ عن طريق الفم. حدثت حالات وفاة بعد فرط الجرعة الشديد، وبالرغم من ذلك غالبا ما نحصل على نتائج إيجابية.





ظروف الحفظ:


يحفظ حتى 30م.



الأشكال الصيدلانية


كل ملعقة صغيرة (5 مل) تحتوي على فالبروات الصوديوم 200 ملغم في عبوات سعة 100 مل.
كل قرص مغلف معوياً يحتوي على فالبروات الصوديوم 150 ملغم في عبوات سعة 50 قرصا.
كل قرص مغلف معوياً يحتوي على فالبروات الصوديوم 200 ملغم في عبوات سعة 50 قرصا.
كل قرص مغلف معوياً يحتوي على فالبروات الصوديوم 300 ملغم في عبوات سعة 50 قرصا.
كل قرص مغلف معوياً يحتوي على فالبروات الصوديوم 500 ملغم في عبوات سعة 50 قرصا

انتاج المتحدة للصناعات الدوائية







ليست هناك تعليقات: