الاسم التجاري
Faslodex
الاسم العلمي
Fulvestrant
فولفيسترانت
الأشكال الدوائية
محلول زيتي للحقن العضلي في محقنة معبأة مسبقًا.
التركيز / العيارات المتوفرة
250 ملغ في 5 مل لكل محقنة.
الجرعة الكاملة عادة 500 ملغ تُعطى على شكل حقنتين كل واحدة 250 ملغ.
التصنيف الدوائي
مضاد إستروجين انتقائي خافض لمستقبلات الإستروجين.
محلل لمستقبلات الإستروجين.
علاج هرموني لسرطان الثدي.
آلية العمل
يرتبط بمستقبلات الإستروجين في الخلايا السرطانية.
يمنع تنشيط المستقبل ويؤدي إلى تقليل عدد مستقبلات الإستروجين داخل الخلية.
لا يمتلك نشاطًا محفزًا جزئيًا، ويؤدي إلى تثبيط نمو الخلايا المعتمدة على الإستروجين.
دواعي الاستعمال
علاج سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي موجب مستقبلات الهرمون لدى النساء بعد سن اليأس.
يُستخدم منفردًا أو بالاشتراك مع مثبطات CDK4/6 في بعض الحالات.
الجرعة بالتفصيل
جرعة البالغات
500 ملغ حقنًا عضليًا في اليوم 1 واليوم 15 واليوم 29.
بعد ذلك تُعطى جرعة 500 ملغ مرة واحدة شهريًا.
تُقسم الجرعة على حقنتين عضليتين كل واحدة 250 ملغ في كل عضلة ألوية.
تعديل الجرعة
لا توجد تعديلات جرعة روتينية في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط.
في القصور الكبدي المتوسط قد يتطلب الأمر تقييمًا دقيقًا.
البيانات محدودة في القصور الكبدي الشديد.
ملاحظات مهمة حول الجرعة
يجب إعطاؤه ببطء كحقنة عضلية عميقة في العضلة الألوية.
يجب تبديل جهة الحقن في كل زيارة.
لا يُعطى وريدياً أو تحت الجلد.
مدة الاستعمال
يستمر العلاج حتى تقدم المرض أو حدوث سمية غير مقبولة.
طريقة الإعطاء
حقن عضلي عميق.
طريقة الاستعمال
يُعطى من قبل مختص رعاية صحية مدرب.
يُحقن ببطء لتقليل الألم الموضعي.
موانع الاستعمال
تحسس معروف تجاه فولفيسترانت أو أي من مكونات المستحضر.
الحمل.
تحذيرات مهمة
قد يسبب ارتفاعًا في إنزيمات الكبد.
يُستخدم بحذر في المرضى المصابين باضطرابات نزفية أو الذين يتلقون مضادات تخثر بسبب طريقة الإعطاء العضلية.
قد يسبب تفاعلات موضعية في موقع الحقن.
يجب التأكد من عدم وجود حمل قبل بدء العلاج.
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد أثناء العلاج.
الحذر لدى المرضى المصابين بانتشار كبدي واسع.
استشارة الطبيب في حال وجود ألم عصبي في منطقة الحقن.
الآثار الجانبية
شائعة
ألم أو تورم في موقع الحقن.
هبات ساخنة.
غثيان.
تعب.
ألم مفاصل.
صداع.
أقل شيوعًا
ارتفاع إنزيمات الكبد.
إسهال.
فقدان شهية.
نادرة
تفاعل تحسسي شديد.
اضطرابات نزفية موضعية شديدة.
التداخلات الدوائية
لا توجد تداخلات كبيرة عبر إنزيمات CYP الشائعة ذات أهمية سريرية واسعة.
يجب الحذر عند استخدامه مع مضادات التخثر بسبب خطر النزف المرتبط بالحقن العضلي.
الحركية الدوائية
يمتص ببطء بعد الحقن العضلي.
يصل إلى مستويات مستقرة بعد عدة جرعات.
يُستقلب في الكبد.
يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز.
نصف العمر طويل نسبيًا مما يسمح بإعطائه شهريًا.
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع أثناء الحمل بسبب خطر ضرر على الجنين.
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج ولمدة بعد إيقافه حسب التوصيات.
الاستخدام أثناء الرضاعة
يُمنع الإرضاع أثناء العلاج ولمدة محددة بعد آخر جرعة.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام لدى الأطفال.
الجرعة الزائدة
البيانات محدودة.
يتم تدبيرها بالمراقبة والدعم العرضي.
التخزين
يحفظ في الثلاجة بين 2 إلى 8 درجات مئوية.
يُترك ليصل إلى درجة حرارة الغرفة قبل الحقن حسب تعليمات الشركة.
يُحفظ في العبوة الأصلية لحمايته من الضوء.
ملاحظات خاصة
يُعد من مثبطات مستقبلات الإستروجين الخافضة للمستقبل، ويختلف عن التاموكسيفين بعدم امتلاكه نشاطًا محفزًا جزئيًا.
يُستخدم كثيرًا بالاشتراك مع مثبطات CDK4/6 في الخطوط العلاجية المتقدمة لسرطان الثدي موجب مستقبلات الهرمون.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق