الاسم التجاري
Rozlytrek
الاسم العلمي
Entrectinib
إنتريكتينيب
الأشكال الدوائية
كبسولات فموية
التركيز / العيارات المتوفرة
قد تتوفر عيارات مختلفة حسب الشركة والبلد
من العيارات الشائعة
100 ملغ
200 ملغ
التصنيف الدوائي
مثبط تيروزين كيناز
مثبط لمستقبلات TRK
مثبط ROS1
آلية العمل
يثبط بروتينات TRKA وTRKB وTRKC الناتجة عن اندماجات جينية في جين NTRK
يثبط بروتين ROS1 في الأورام التي تحمل اندماج ROS1
يمنع إشارات النمو والانقسام في الخلايا السرطانية
يساهم في إبطاء نمو الورم وانتشاره
دواعي الاستعمال
أورام صلبة لدى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عمر معين حسب الإرشادات المحلية وتحمل اندماج جين NTRK دون وجود بديل علاجي مناسب
سرطان الرئة غير صغير الخلايا الذي يحمل اندماج ROS1
الجرعة بالتفصيل
الجرعة المعتادة للبالغين
600 ملغ فمويًا مرة واحدة يوميًا
يمكن إعطاؤها على شكل
ثلاث كبسولات 200 ملغ مرة يوميًا
أو تركيبات أخرى تحقق مجموع 600 ملغ حسب العيارات المتاحة
جرعة الأطفال
تحسب عادة حسب مساحة سطح الجسم
وتحدد بدقة من قبل طبيب الأورام المتخصص
وفق الإرشادات المعتمدة في كل بلد
تعديل الجرعة عند السمية
عند حدوث آثار جانبية متوسطة أو شديدة
قد يتم إيقاف الدواء مؤقتًا حتى التحسن
ثم استئنافه بجرعة مخفضة
جرعات التخفيض قد تكون على مراحل مثل
400 ملغ يوميًا
ثم 200 ملغ يوميًا حسب شدة السمية
يوقف نهائيًا عند عدم تحمل السمية الشديدة أو المتكررة حسب قرار طبيب الأورام
القصور الكبدي
يستخدم بحذر
قد يلزم تعديل الجرعة في الحالات المتوسطة إلى الشديدة حسب التقييم
القصور الكلوي
لا يتطلب عادة تعديلًا في القصور الخفيف إلى المتوسط
البيانات محدودة في القصور الشديد
بدء الاستخدام
يبدأ بعد تأكيد وجود اندماج جيني مناسب عبر فحص جزيئي معتمد
يتم تقييم وظائف القلب والكبد قبل البدء
تراجع قائمة الأدوية لاحتمال التداخلات
طريقة الاستخدام
يؤخذ فمويًا مرة يوميًا
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يفضل تناوله في نفس الوقت يوميًا
تبلع الكبسولات كاملة دون فتح أو مضغ
مدة العلاج
يستمر طالما توجد فائدة سريرية أو حتى حدوث تقدم في المرض أو سمية غير مقبولة
تعديل الجرعة أثناء العلاج
تتم مراقبة وظائف الكبد
تتم مراقبة الأعراض العصبية
يراقب ضغط الدم ووظيفة القلب عند الحاجة
تعدل الجرعة حسب النتائج السريرية والمخبرية
طريقة الإعطاء
فموي
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للدواء
يستخدم فقط عند وجود اندماج جيني مثبت ومؤهل للعلاج
تحذيرات مهمة
قد يسبب فشلًا قلبيًا أو انخفاضًا في الكسر القذفي
قد يسبب تأثيرات على الجهاز العصبي مثل دوار واضطراب إدراكي
قد يسبب ارتفاع إنزيمات الكبد
قد يسبب زيادة في حمض البول
قد يسبب كسورًا في بعض المرضى
يجب مراقبة الوزن والاحتباس السوائلي
الآثار الجانبية
شائعة
تعب
إسهال
غثيان
إمساك
وذمة
دوار
اضطرابات ذوق
أقل شيوعًا
ارتفاع إنزيمات الكبد
زيادة حمض البول
زيادة وزن
نادرة أو خطيرة
قصور قلبي
اضطرابات نظم
سمية كبدية شديدة
اضطرابات عصبية مهمة
التداخلات الدوائية
مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 قد ترفع تركيزه
محرضات قوية لإنزيم CYP3A4 قد تقلل فعاليته
أدوية أخرى قد تؤثر على نظم القلب يجب استخدامها بحذر
يجب إبلاغ الطبيب عن جميع الأدوية والمكملات
الاستخدام أثناء الحمل
قد يسبب ضررًا للجنين
يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج ولمدة يحددها الطبيب بعد الإيقاف
الاستخدام أثناء الرضاعة
يمنع أثناء العلاج ولمدة يحددها الطبيب بعد التوقف
الاستخدام عند الأطفال
معتمد في فئات عمرية محددة حسب وجود اندماج NTRK وتوصيات الهيئات الصحية
الجرعة الزائدة
قد تزيد من شدة الآثار الجانبية
تعالج في المستشفى مع مراقبة ودعم حسب الأعراض
التخزين
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة حسب تعليمات العبوة
يحفظ بعيدًا عن الرطوبة
يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ملاحظات مهمة
يشترط إجراء فحص جيني دقيق قبل البدء
المتابعة الدورية لوظائف القلب والكبد ضرورية
يجب إبلاغ الطبيب فورًا عند حدوث ضيق نفس جديد أو تورم شديد أو اضطراب وعي أو خفقان غير طبيعي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق