الاسم التجاري
Mekinist
الاسم العلمي
Trametinib dimethyl sulfoxide
تراميتينيب ثنائي ميثيل سلفوكسيد
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
تعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مثبطات MEK
أدوية العلاج الموجّه للأورام
مثبطات مسار MAPK
آلية العمل
يثبط إنزيمي MEK1 و MEK2 بشكل انتقائي
يمنع تنشيط مسار MAPK المسؤول عن تكاثر وبقاء الخلايا السرطانية
يؤدي إلى إيقاف انقسام الخلايا الورمية وتحريض موتها
يكون فعالا بشكل خاص في الأورام التي تحمل طفرة BRAF V600
دواعي الاستعمال
علاج الورم الميلانيني غير القابل للجراحة أو النقيلي مع طفرة BRAF V600
يستخدم بمفرده أو بالاشتراك مع Dabrafenib
علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة مع طفرة BRAF V600E بالاشتراك مع Dabrafenib
يستخدم فقط بعد تأكيد الطفرة وراثيا
الجرعة بالتفصيل
البالغون
الجرعة المعتادة
2 ملغ مرة واحدة يوميا
طريقة التناول
يعطى على معدة فارغة
قبل الطعام بساعة واحدة أو بعد الطعام بساعتين
يؤخذ في نفس الوقت يوميا
تعديل الجرعة
في حال حدوث سمية متوسطة أو شديدة تخفض الجرعة تدريجيا
الجرعات المعدلة تكون 1.5 ملغ ثم 1 ملغ يوميا
يوقف العلاج نهائيا في حال السمية غير المحتملة أو المهددة للحياة
الأطفال
غير مخصص لهذه الفئة
كبار السن
لا يلزم تعديل جرعة روتيني
تتم المراقبة الدقيقة للآثار الجانبية
طريقة الاستعمال
يبلع القرص كاملا دون سحق أو مضغ
يجب الالتزام الصارم بتوقيت الجرعات
في حال نسيان الجرعة لا تعوض إذا اقترب موعد الجرعة التالية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للتراميتينيب أو لأي من مكوناته
الحمل
الرضاعة الطبيعية
القصور القلبي غير المضبوط
الآثار الجانبية
شائعة
طفح جلدي
إسهال
إرهاق
غثيان
وذمات محيطية
ارتفاع ضغط الدم
أقل شيوعا
جفاف الجلد
تقرحات فموية
نزف
اضطرابات بصرية
نادرة وخطيرة
قصور القلب
التهاب رئة دوائي
انفصال الشبكية
نزف شديد
خثار وريدي أو شرياني
الاحتياطات
تقييم وظيفة القلب قبل بدء العلاج وخلاله
مراقبة ضغط الدم بانتظام
مراقبة الجلد لاحتمال تطور أورام جلدية ثانوية
فحص عيني دوري
مراقبة وظائف الكبد
التداخلات الدوائية بالتفصيل
محرضات إنزيمات الكبد القوية
قد تقلل تركيز الدواء وتضعف فعاليته
مثل ريفامبيسين وكاربامازيبين
مثبطات إنزيمات الكبد
قد ترفع تركيز الدواء وتزيد السمية
تتطلب مراقبة دقيقة
الأدوية التي تؤثر على وظيفة القلب
قد تزيد خطر القصور القلبي
ينصح بالحذر والمراقبة المستمرة
الأدوية المسببة لاضطرابات بصرية
قد تزيد خطر السمية العينية
الأعشاب والمكملات
ينصح بتجنب نبتة سانت جون
يجب إبلاغ الطبيب عن أي مكمل غذائي مستخدم
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا
يرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما
يستقلب في الكبد
نصف عمره طويل نسبيا يسمح بجرعة يومية واحدة
يطرح بشكل أساسي عبر الصفراء والبراز
الاستخدام أثناء الحمل
مضاد استطباب
قد يسبب أذية جنينية شديدة
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير مسموح
يجب إيقاف الرضاعة أثناء العلاج
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
يستخدم فقط ضمن بروتوكولات بحثية خاصة
ملاحظات مهمة
دواء موجّه يعتمد على الطفرات الجينية
لا يستخدم دون تأكيد طفرة BRAF
الالتزام الصارم بالجرعة والتعليمات ضروري
المتابعة الطبية الدقيقة أساسية لتجنب السميات الخطيرة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق