الاسم التجاري
Xeljanz
Xeljanz XR
الاسم العلمي
Tofacitinib
توفاسيتينيب
الأشكال الدوائية
أقراص فموية فورية المفعول
أقراص فموية ممتدة المفعول
تعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مثبطات كيناز جانوس
أدوية معدلة لسير المرض المناعية
أدوية الروماتيزم والمناعة
آلية العمل
يثبط إنزيمات كيناز جانوس خاصة JAK1 و JAK3
يمنع نقل الإشارات داخل الخلايا المعتمدة على السيتوكينات
يقلل تنشيط الخلايا اللمفاوية
يخفض إنتاج الوسطاء الالتهابيين
يؤدي إلى تثبيط الاستجابة المناعية المرضية
دواعي الاستعمال
علاج التهاب المفاصل الروماتويدي المتوسط إلى الشديد
علاج التهاب المفاصل الصدفي
علاج التهاب القولون التقرحي المتوسط إلى الشديد
يستخدم عند عدم الاستجابة أو عدم تحمل العلاجات التقليدية
يعطى للبالغين
الجرعة بالتفصيل
البالغون
التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل الصدفي
الأقراص الفورية
5 ملغ مرتين يوميا
الأقراص ممتدة المفعول
11 ملغ مرة واحدة يوميا
التهاب القولون التقرحي
المرحلة التحريضية
10 ملغ مرتين يوميا لمدة 8 أسابيع
قد تمتد إلى 16 أسبوعا حسب الاستجابة
مرحلة الاستمرار
5 ملغ مرتين يوميا
قد تستخدم 10 ملغ مرتين يوميا في حالات مختارة تحت إشراف دقيق
كبار السن
يفضل استخدام أقل جرعة فعالة
يزداد خطر العدوى والاختلاطات القلبية والجلطات
الأطفال
غير معتمد للاستخدام الروتيني
تعديل الجرعة
في القصور الكلوي المتوسط أو الشديد تخفض الجرعة
في القصور الكبدي المتوسط تخفض الجرعة
يمنع استخدامه في القصور الكبدي الشديد
يوقف مؤقتا في حال حدوث عدوى خطيرة
طريقة الاستعمال
يعطى عن طريق الفم
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يجب بلع الأقراص ممتدة المفعول كاملة
الالتزام اليومي بالجرعة ضروري
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للتوفاسيتينيب
عدوى فعالة خطيرة
السل النشط
قصور كبدي شديد
الحمل
الرضاعة الطبيعية
الآثار الجانبية
شائعة
التهابات الجهاز التنفسي العلوي
صداع
إسهال
غثيان
ارتفاع كوليسترول الدم
أقل شيوعا
ارتفاع إنزيمات الكبد
فقر دم
نقص العدلات
طفح جلدي
نادرة وخطيرة
عدوى خطيرة بما فيها السل والهربس النطاقي
جلطات وريدية أو شريانية
أحداث قلبية وعائية كبرى
انثقاب معدي معوي
أورام خبيثة
الاحتياطات
فحص السل قبل بدء العلاج
مراقبة تعداد الدم الكامل بشكل دوري
مراقبة دهون الدم ووظائف الكبد
الحذر لدى مرضى القلب أو عوامل الخطورة الخثارية
تجنب اللقاحات الحية أثناء العلاج
التداخلات الدوائية بالتفصيل
مثبطات إنزيم CYP3A4 القوية
ترفع تركيز الدواء وتزيد خطر السمية
مثل كيتوكونازول وكلاريثروميسين
تتطلب خفض الجرعة
محرضات إنزيم CYP3A4
تقلل فعالية الدواء
مثل ريفامبيسين
يجب تجنبها
مثبطات المناعة الأخرى
يزداد خطر العدوى
لا ينصح بالتزامن مع بيولوجيات أخرى أو مثبطات قوية للمناعة
اللقاحات الحية
قد تسبب عدوى
يجب تجنبها أثناء العلاج
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا
يستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر CYP3A4
يرتبط ببروتينات البلازما بدرجة متوسطة
يطرح عبر الكلى والبراز
نصف عمره قصير نسبيا في الشكل الفوري
الاستخدام أثناء الحمل
غير موصى به
قد يسبب أذية جنينية
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة
الاستخدام أثناء الرضاعة
ممنوع
يجب إيقاف الرضاعة أثناء العلاج
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
تقتصر الاستخدامات على دراسات خاصة
ملاحظات مهمة
دواء فعال فمويا بديل عن العلاجات البيولوجية
يحمل مخاطر مناعية وخثارية تتطلب انتقاء دقيقا للمرضى
المتابعة المخبرية المنتظمة شرط أساسي للاستمرار بالعلاج
يجب إبلاغ الطبيب فورا عند حدوث حمى أو ضيق نفس أو ألم صدري أو تورم مفاجئ في الأطراف
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق