الاسم التجاري
Rapamune
الاسم العلمي
سيروليموس
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
محلول فموي
التركيز / العيارات المتوفرة
أقراص 0.5 ملغ
أقراص 1 ملغ
أقراص 2 ملغ
محلول فموي بتركيز 1 ملغ لكل مل
التصنيف الدوائي
مثبط مناعي
مثبط مسار mTOR
آلية العمل
يرتبط ببروتين داخل الخلية مكونًا معقدًا مثبطًا لمسار mTOR
يمنع تكاثر الخلايا التائية والبائية
يقلل الاستجابة المناعية المعتمدة على السيتوكينات
يمنع رفض الطعم بعد زراعة الأعضاء
دواعي الاستعمال
الوقاية من رفض زرع الكلية
يُستخدم عادة بالاشتراك مع أدوية مثبطة مناعية أخرى
قد يُستخدم في بعض الاضطرابات النادرة المرتبطة بمسار mTOR حسب بروتوكولات متخصصة
الجرعة بالتفصيل
بعد زرع الكلية جرعة تحميل شائعة 6 ملغ فمويًا مرة واحدة
جرعة المداومة الشائعة 2 ملغ فمويًا مرة واحدة يوميًا
تُعدل الجرعة للحفاظ على تركيز دموي مستهدف يحدده الطبيب
الجرعة تُعدل حسب التراكيز الدموية والاستجابة السريرية
لا توجد جرعة ثابتة لجميع المرضى
طريقة الإعطاء
يُعطى فمويًا
يُؤخذ في نفس الوقت يوميًا
يُؤخذ باستمرار مع الطعام أو بدونه دون تغيير النمط
المحلول الفموي يُخفف بالماء أو عصير البرتقال فقط ويُشرب فورًا
التحضير بالتفصيل
الأقراص تُبلع كاملة مع الماء
المحلول يُقاس بدقة باستخدام الأداة المرفقة
يُتجنب استخدام عصير الغريفون
موانع الاستعمال
تحسس معروف تجاه سيروليموس
استخدامه في زراعة الكبد أو الرئة حيث ثبت زيادة خطر الوفيات
تحذيرات مهمة
يزيد خطر الإنتانات الخطيرة
يزيد خطر الأورام اللمفاوية وسرطانات الجلد
قد يسبب تأخر التئام الجروح
قد يسبب اضطرابات شحمية شديدة
قد يسبب تثبيط نقي العظم
الاحتياطات
مراقبة التراكيز الدموية بانتظام
مراقبة تعداد الدم الكامل
مراقبة وظائف الكلى
مراقبة شحوم الدم
تجنب التعرض المفرط للشمس
الآثار الجانبية
نقص الصفيحات
فقر الدم
قلة الكريات البيضاء
ارتفاع كوليسترول الدم وثلاثي الغليسريد
وذمات محيطية
إسهال
غثيان
تقرحات فموية
طفح جلدي
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 ترفع تركيز الدواء
محفزات CYP3A4 تخفض تركيز الدواء
الغريفون يزيد تركيز الدواء بشكل واضح
أدوية أخرى مثبطة للمناعة تزيد خطر الإنتانات
الحركية الدوائية
يمتص بعد الإعطاء الفموي
يصل إلى ذروة التركيز خلال 1 إلى 2 ساعة
يرتبط بقوة بالبروتينات
يُستقلب بشكل رئيسي في الكبد
يُطرح بشكل أساسي عبر الصفراء
نصف العمر طويل نسبيًا
تعديل الجرعة
تُعدل الجرعة بناءً على التراكيز الدموية
لا يتطلب تعديلًا كبيرًا في القصور الكلوي
يُستخدم بحذر في القصور الكبدي وقد يلزم خفض الجرعة
الاستخدام أثناء الحمل
قد يسبب أذى جنيني
يُمنع استخدامه أثناء الحمل
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة
الاستخدام أثناء الرضاعة
يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة
الاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية محدودة
يُستخدم فقط في مراكز متخصصة وتحت بروتوكول واضح
الجرعة الزائدة
قد تسبب تثبيطًا مناعيًا شديدًا واضطرابات دموية
العلاج داعم
الديال غير فعال في إزالة الدواء
التخزين
الأقراص تُحفظ بدرجة حرارة الغرفة
المحلول الفموي يُحفظ مبردًا قبل الفتح
بعد الفتح يُحفظ حسب تعليمات العبوة
يُحمى من الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق