الاسم التجاري
Zepatier
(يُستخدم غالبًا كمستحضر مركّب)
الاسم العلمي
Grazoprevir
غرازوبريفير
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
(عادةً بتركيبة ثابتة مع Elbasvir)
التصنيف الدوائي
مضاد فيروسات مباشر المفعول (DAA)
مثبط بروتياز فيروس التهاب الكبد C (NS3/4A protease inhibitor)
آلية العمل
-
غرازوبريفيريثبط إنزيم البروتياز NS3/4A الضروري لتكاثر فيروس التهاب الكبد C.يؤدي هذا التثبيط إلى منع انقسام البروتينات الفيروسية وبالتالي إيقاف تكاثر الفيروس داخل الخلايا الكبدية.
-
عند استخدامه مع إلباسفير (Elbasvir)يتحقق تأثير تكاملي قوي يزيد من معدلات الشفاء الفيروسي المستدام (SVR).
دواعي الاستعمال
علاج التهاب الكبد الفيروسي C المزمن
الأنماط الجينية 1 و 4
مرضى التهاب الكبد C مع أو بدون تشمع كبدي (تعويض كبدي)
مرضى القصور الكلوي بما في ذلك الخاضعين لغسيل الكلى
الجرعة بالتفصيل
البالغون
غرازوبريفير 100 ملغ + إلباسفير 50 ملغ
قرص واحد فمويًا مرة يوميًا
مدة العلاج
12 أسبوعًا في معظم الحالات
قد تمتد إلى 16 أسبوعًا مع إضافة ريبافيرين في حالات مختارة حسب النمط الجيني والمقاومة
الأطفال
غير موصى به (السلامة والفعالية غير مثبتة)
كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة
مع مراقبة وظائف الكبد
تعديل الجرعة
-
القصور الكلوي:لا يحتاج تعديل جرعة
-
القصور الكبدي:ممنوع في القصور الكبدي المتوسط أو الشديد (Child-Pugh B أو C)
طريقة الاستعمال
يؤخذ عن طريق الفم
مع الطعام أو بدونه
يفضل الالتزام بوقت ثابت يوميًا
في حال نسيان الجرعة تؤخذ خلال نفس اليوم دون مضاعفة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة
القصور الكبدي المتوسط أو الشديد
الاستخدام المتزامن مع محفزات قوية لإنزيم CYP3A
الاستخدام المتزامن مع أدوية ترفع تركيزه بشكل خطير
الآثار الجانبية
شائعة
إرهاق
صداع
غثيان
ارتفاع طفيف في إنزيمات الكبد
أقل شيوعًا
أرق
إسهال
دوار
نادرة وخطيرة
ارتفاع شديد في ALT
تدهور وظائف الكبد
تفاعل دوائي خطير
الاحتياطات
ضرورة تقييم وظائف الكبد قبل وأثناء العلاج
مراقبة إنزيمات الكبد خلال أول 4 أسابيع
الحذر عند مرضى الكبد المتقدم
التحقق من التداخلات الدوائية قبل بدء العلاج
التداخلات الدوائية بالتفصيل
-
محفزات CYP3A القوية(مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين)← تقلل فعالية الدواء (ممنوع الاستخدام)
-
مثبطات CYP3A القوية← قد ترفع تركيز الدواء وتزيد السمية
-
بعض أدوية فيروس HIV← تتطلب تعديل أو تجنب المشاركة
-
الستاتينات← زيادة خطر اعتلال العضلات، يلزم تعديل الجرعة
الحركية الدوائية
امتصاص فموي جيد
ارتباط عالٍ ببروتينات البلازما
يستقلب كبديًا بشكل أساسي
يطرح غالبًا عبر الصفراء
نصف العمر يقارب 31 ساعة
الاستخدام أثناء الحمل
بيانات محدودة
يفضل تجنبه إلا إذا فاقت الفائدة الخطر
يُمنع استخدامه مع ريبافيرين أثناء الحمل
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير معروف بشكل كافٍ
يفضل تجنب الرضاعة أو الدواء
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
لا يستخدم إلا ضمن بروتوكولات بحثية
ملاحظات مهمة
يعد من العلاجات الفعالة جدًا لالتهاب الكبد C
معدلات شفاء مرتفعة عند الالتزام بالعلاج
التداخلات الدوائية تمثل العامل الأهم قبل البدء
يجب إجراء فحوصات فيروسية وكبدية قبل وأثناء العلاج
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق