الاسم التجاري
Vraylar
Reagila
الأشكال الدوائية
كبسولات فموية بتركيزات مختلفة
الاسم العلمي
Cariprazine hydrochloride
كاريبرازين هيدروكلوريد
التصنيف الدوائي
مضاد ذهان غير نمطي
Partial dopamine agonist
آلية العمل
كاريبرازين يعمل كمحفز جزئي لمستقبلات الدوبامين D3 و D2 مع ألفة أعلى لمستقبلات D3
كما يعمل كمحفز جزئي لمستقبلات السيروتونين 5-HT1A
ومثبط لمستقبلات السيروتونين 5-HT2A
يساهم هذا التوازن في تقليل الأعراض الذهانية
يحسن الأعراض السلبية والمعرفية نسبيًا
ويؤثر على اضطرابات المزاج
دواعي الاستعمال
علاج الفصام
علاج نوبات الهوس أو الهوس المختلط المرتبطة باضطراب ثنائي القطب من النوع الأول
علاج نوبات الاكتئاب في اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول في بعض الإرشادات المعتمدة
يُستخدم لدى البالغين
الجرعة
الفصام
جرعة البدء المعتادة 1.5 ملغ مرة واحدة يوميًا
بعد يوم واحد يمكن زيادة الجرعة إلى 3 ملغ مرة يوميًا
نطاق الجرعة العلاجية المعتاد من 1.5 إلى 6 ملغ مرة يوميًا
الجرعة القصوى 6 ملغ يوميًا
نوبات الهوس أو الهوس المختلط في الاضطراب ثنائي القطب
جرعة البدء 1.5 ملغ مرة يوميًا
يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا حسب الاستجابة والتحمل
نطاق الجرعة المعتاد من 3 إلى 6 ملغ مرة يوميًا
الجرعة القصوى 6 ملغ يوميًا
نوبات الاكتئاب في الاضطراب ثنائي القطب
عادة 1.5 ملغ مرة يوميًا
قد تُزاد إلى 3 ملغ يوميًا حسب الاستجابة
زيادة الجرعة تتم بحذر وبفواصل زمنية كافية
تعديل الجرعة
يجب أن تكون الزيادات بطيئة بسبب العمر النصفي الطويل للمستقلبات
تأثير التعديل قد يظهر بعد عدة أيام إلى أسابيع
تُخفض الجرعة عند حدوث آثار جانبية مزعجة
يُستخدم بحذر مع مثبطات أو محفزات إنزيم CYP3A4
الأطفال
غير معتمد للاستخدام الروتيني تحت عمر 18 سنة
طريقة الاستعمال
يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يُفضل تناوله في نفس الوقت يوميًا
لا يُسحق ولا يُفتح الكبسول
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لكاريبرازين أو لأي من مكونات المستحضر
الذهان المرتبط بالخرف لدى كبار السن بسبب زيادة خطر الوفاة
الآثار الجانبية
شائعة
الأكاثيزيا
الأرق
قلق
غثيان
دوار
صداع
أقل شيوعًا
زيادة الوزن
إمساك
تعب
تصلب عضلي خفيف
نادرة أو خطيرة
أعراض خارج هرمية شديدة
متلازمة الذهان الخبيثة
اختلاجات
اضطرابات نظم القلب
ارتفاع سكر الدم أو اضطرابات شحوم الدم
الاحتياطات
مراقبة الأعراض الحركية خصوصًا الأكاثيزيا
الحذر لدى مرضى القلب أو عوامل الخطورة القلبية
مراقبة الوزن وسكر الدم والدهون
الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات في بداية العلاج
التوقف المفاجئ غير مفضل دون استشارة الطبيب
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 القوية مثل كيتوكونازول ترفع تركيز الدواء وتستلزم خفض الجرعة
محفزات CYP3A4 مثل ريفامبين قد تقلل الفعالية
الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي قد تزيد النعاس
يجب مراجعة جميع الأدوية المصاحبة قبل البدء
الحركية الدوائية
يمتص جيدًا بعد الإعطاء الفموي
يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر CYP3A4 وبدرجة أقل CYP2D6
له مستقلبات فعالة ذات عمر نصفي طويل
يُطرح عبر البراز والبول
الوصول للحالة المستقرة قد يستغرق عدة أسابيع
الاستخدام أثناء الحمل
يُستخدم فقط إذا فاقت الفائدة المتوقعة الخطر المحتمل
قد يسبب أعراض انسحاب أو أعراض خارج هرمية عند حديثي الولادة إذا استُخدم في الثلث الأخير
الاستخدام أثناء الرضاعة
لا تتوفر بيانات كافية
يُفضل تجنب الرضاعة أو اختيار بديل علاجي حسب تقييم الطبيب
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد حاليًا
السلامة والفعالية لم تُثبت بشكل كافٍ
ملاحظات مهمة
كاريبرازين يتميز بتأثير طويل الأمد بسبب مستقلباته
تعديل الجرعة يحتاج صبرًا ومتابعة لأن التحسن قد يكون تدريجيًا
أي تململ حركي أو تغيرات مزاجية حادة يجب إبلاغ الطبيب عنها
الالتزام بالجرعة وعدم التعديل الذاتي ضروري لسلامة العلاج
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق