الاسم التجاري
Mektovi
الاسم العلمي
Binimetinib
بينيميتينيب
التصنيف الدوائي
مضاد أورام موجّه
مثبط MEK1/MEK2 (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase inhibitor)
آلية العمل
يثبط إنزيمي MEK1 وMEK2 ضمن مسار MAPK/ERK.
يمنع انتقال الإشارة الخلوية المحفِّزة لتكاثر الخلايا السرطانية.
يؤدي إلى تثبيط نمو وبقاء الخلايا التي تحمل طفرات BRAF V600.
يُستخدم غالبًا بالاشتراك مع مثبطات BRAF لتعزيز الفعالية وتقليل المقاومة.
دواعي الاستعمال
علاج الميلانوما غير القابلة للجراحة أو النقيليّة
التي تحمل طفرة BRAF V600E أو V600K،
ويُستخدم بالاشتراك مع Encorafenib.
الجرعة (بالتفصيل)
طريقة الإعطاء
يعطى عن طريق الفم.
الجرعة المعتادة للبالغين
-
45 ملغ مرتين يوميًا (كل 12 ساعة).
تعديل الجرعة
-
عند حدوث سمية:
-
تُخفّض الجرعة تدريجيًا حسب شدة الأعراض.
-
-
في القصور الكبدي أو الكلوي:
-
لا يلزم تعديل أولي عادة، لكن تُشدد المراقبة.
-
ملاحظات على الجرعة
-
يمكن تناوله مع أو بدون طعام.
-
يجب بلع الأقراص كاملة.
-
الالتزام الصارم بالمواعيد ضروري للحفاظ على الفعالية.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للبينيميتينيب أو لأي من مكونات المستحضر.
الآثار الجانبية
شائعة
تعب.
غثيان أو إسهال.
ألم بطني.
طفح جلدي.
هامة سريريًا
اعتلال عضلي وارتفاع CPK.
وذمة محيطية.
اضطرابات بصرية (تشوش، اعتلال الشبكية المصلي).
نادرة وخطيرة
قصور قلبي (انخفاض الكسر القذفي).
نزف.
سمّية كبدية.
الاحتياطات
قياس الكسر القذفي (LVEF) قبل العلاج وخلاله دوريًا.
مراقبة CPK ووظائف الكبد بانتظام.
تقييم أي أعراض بصرية فورًا.
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية سابقة.
التداخلات الدوائية
لا توجد تداخلات قوية شائعة، لكن:
-
الحذر مع الأدوية السامة للعضلات.
-
تجنب المشاركة مع أدوية قد تزيد خطر النزف دون ضرورة.
الحركية الدوائية
الامتصاص
جيد فمويًا.
الاستقلاب
كبدي (UGT1A1 بدرجة رئيسية).
الإطراح
صفراوي وكلوي.
نصف العمر
حوالي 3–4 ساعات.
الاستخدام أثناء الحمل
غير موصى به.
قد يسبب أذى جنينيًا.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى به.
يجب إيقاف الرضاعة أثناء العلاج ولمدة بعد آخر جرعة.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد.
ملاحظات مهمة للتذكير
-
يُستخدم فقط مع Encorafenib وليس كعلاج منفرد.
-
فعال فقط عند وجود طفرة BRAF V600.
-
مراقبة القلب والعضلات أساسية أثناء العلاج.
-
أي تشوش بصري جديد يستدعي تقييمًا عاجلًا.
-
الالتزام بالجرعة والتقييم الدوري يقللان السمية ويعززان الفائدة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق