الاسم التجاري
Casodex
(أقراص فموية)
الاسم العلمي
Bicalutamide
بيكالوتاميد
التصنيف الدوائي
مضاد أندروجين غير ستيرويدي
(Non-steroidal antiandrogen)
آلية العمل
يرتبط تنافسيًا بمستقبلات الأندروجين في خلايا البروستات.
يمنع تأثير التستوستيرون وديهيدروتستوستيرون على الخلايا السرطانية.
يؤدي إلى تثبيط نمو الورم المعتمد على الأندروجين.
يُستخدم غالبًا بالاشتراك مع الإخصاء الجراحي أو نظائر/مضادات GnRH.
دواعي الاستعمال
سرطان البروستات المتقدم أو النقيلي.
يُستخدم كعلاج مرافق مع نظائر GnRH أو بعد استئصال الخصيتين.
قد يُستخدم بجرعات أقل كعلاج أحادي في حالات مختارة.
الجرعة (بالتفصيل)
طريقة الإعطاء
يعطى عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.
الجرعة المعتادة
-
50 ملغ مرة واحدة يوميًا(عند استخدامه مع نظائر GnRH أو بعد الإخصاء الجراحي).
جرعات أخرى
-
150 ملغ مرة واحدة يوميًا(قد تُستخدم كعلاج أحادي في حالات محددة وتحت إشراف اختصاصي).
ملاحظات على الجرعة
-
يُؤخذ في نفس الوقت يوميًا.
-
يبدأ عادة قبل أو بالتزامن مع علاج GnRH لتقليل تفاقم الأعراض الأولي.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للبيكالوتاميد.
الاستخدام المتزامن مع Terfenadine أو Astemizole أو Cisapride.
النساء (بما في ذلك الحوامل).
الآثار الجانبية
شائعة
تثدّي وألم بالثدي.
هبّات حرارية.
تعب ووهن.
انخفاض الرغبة الجنسية.
أقل شيوعًا
اضطرابات هضمية (غثيان، إسهال).
طفح جلدي.
نادرة وخطيرة
سمّية كبدية (ارتفاع إنزيمات الكبد، التهاب كبد).
تفاعلات تحسسية شديدة.
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد قبل العلاج وخلاله دوريًا.
الحذر عند المرضى المصابين بمرض كبدي.
المتابعة الدورية لأعراض التثدّي وتأثيراته على جودة الحياة.
التداخلات الدوائية
الوارفارين: قد يزيد تأثيره المضاد للتخثر → مراقبة INR.
مثبطات CYP3A4: قد تزيد تركيز الدواء.
الأدوية الممنوعة المذكورة أعلاه: خطر اضطرابات نظم.
الحركية الدوائية
الامتصاص
جيد فمويًا.
التوزع
ارتباط عالٍ ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
كبدي (CYP3A4 بشكل أساسي).
الإطراح
صفراوي وكلوي.
نصف العمر
طويل نسبيًا (حوالي 6 أيام).
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع تمامًا.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير مخصص للنساء.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد.
ملاحظات مهمة للتذكير
-
ليس علاجًا شافيًا منفردًا؛ غالبًا يُستخدم مع الإخصاء الدوائي/الجراحي.
-
راقب وظائف الكبد بانتظام، وأوقف الدواء عند ارتفاع ملحوظ بالإنزيمات.
-
التثدّي وألم الثدي من الآثار الشائعة وقد يحتاجان تدبيرًا داعمًا.
-
الالتزام اليومي بالجرعة وفي نفس التوقيت مهم لثبات التأثير.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق