الاسم التجاري
Targretin
(كبسولات فموية / جل موضعي)
الاسم العلمي
Bexarotene
بيكساروتين
التصنيف الدوائي
ريتينويد (Retinoid)
ناهض انتقائي لمستقبلات الريتينويد X (RXR agonist)
مضاد للأورام
آلية العمل
ينشّط مستقبلات RXR النووية.
يؤثر في تنظيم تمايز الخلايا، تكاثرها، وموتها المبرمج.
يؤدي إلى تثبيط نمو الخلايا اللمفاوية الخبيثة.
له تأثيرات على استقلاب الدهون والغدة الدرقية كآثار مرافقة.
دواعي الاستعمال
علاج اللمفوما الجلدية التائية (CTCL) في المراحل المتقدمة أو المقاومة للعلاجات الأخرى.
يُستخدم فمويًا أو موضعيًا حسب مرحلة وشدة المرض.
الجرعة (بالتفصيل)
أولًا: الشكل الفموي (كبسولات)
طريقة الإعطاء
جرعة البداية للبالغين
تعديل الجرعة
مدة العلاج
ثانيًا: الشكل الموضعي (جل)
طريقة الاستعمال
الجرعة
ملاحظات
موانع الاستعمال
الحمل (مضاد استطباب مطلق).
فرط الحساسية للبيكساروتين أو الريتينويدات.
التهاب بنكرياس مرتبط بفرط ثلاثي الغليسريد.
الآثار الجانبية
شائعة (خصوصًا الفموي)
فرط شحوم الدم (↑ ثلاثي الغليسريد، ↑ كوليسترول).
قصور الغدة الدرقية.
صداع.
تعب.
غثيان.
موضعية (الجل)
احمرار.
حكة.
تهيّج أو تقشر الجلد.
خطيرة
التهاب بنكرياس.
سمية كبدية.
اضطرابات دموية.
الاحتياطات
مراقبة الدهون في الدم قبل العلاج وبشكل دوري.
مراقبة وظائف الغدة الدرقية (غالبًا يحتاج ليفوثيروكسين).
مراقبة وظائف الكبد.
تجنب التعرض المفرط للشمس (يزيد الحساسية الضوئية).
الالتزام الصارم بمنع الحمل.
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول): قد تزيد تركيز الدواء.
محفزات CYP3A4: قد تقلل الفعالية.
الستاتينات أو خافضات الدهون: تُستخدم غالبًا للسيطرة على فرط الشحوم.
فيتامين A أو ريتينويدات أخرى: زيادة السمية.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يتحسن بشكل واضح مع الطعام الدهني.
الاستقلاب
كبدي (CYP3A4).
الإطراح
صفراوي/برازي بشكل أساسي.
نصف العمر
حوالي 7 ساعات.
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع تمامًا (مشوّه قوي للأجنة).
يجب استخدام وسيلتي منع حمل فعالتين قبل وأثناء وبعد العلاج.
الاستخدام أثناء الرضاعة
ممنوع.
يجب إيقاف الرضاعة.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد بشكل روتيني.
يُستخدم فقط ضمن بروتوكولات متخصصة.
ملاحظات مهمة للتذكير
-
الحمل مضاد استطباب مطلق.
-
فرط ثلاثي الغليسريد شائع وقد يكون خطيرًا → المراقبة أساسية.
-
غالبًا يلزم علاج مرافق لقصور الدرقية أثناء العلاج.
-
يُؤخذ مع الطعام لتحسين الامتصاص.
-
العلاج طويل الأمد ويتطلب متابعة دقيقة متعددة الاختصاصات.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق