شاركونا تجاربكم وآرائكم وأسئلتكم في التعليقات ~ لدعمنا شاركوا رابط المدونة على مواقع التواصل الإجتماعي

Apalutamide

Apalutamide

 

الاسم التجاري

إرليدا
Erleada


الاسم العلمي

أبالوتاميد
Apalutamide


آلية العمل

أبالوتاميد هو مثبط غير ستيرويدي قوي لمستقبلات الأندروجين.

يرتبط مباشرة بمستقبل الأندروجين ويمنع
ارتباط الأندروجينات بالمستقبل
انتقال المستقبل إلى نواة الخلية
ارتباطه بالحمض النووي

يؤدي ذلك إلى تثبيط التعبير الجيني المعتمد على الأندروجين.

النتيجة هي
إيقاف نمو الخلايا السرطانية المعتمدة على الأندروجين
إبطاء تقدم سرطان البروستات

يختلف عن مضادات الأندروجين القديمة بفعاليته الأعلى وعدم امتلاكه نشاطًا أندروجينيًا جزئيًا.


دواعي الاستعمال

علاج سرطان البروستات المقاوم للإخصاء غير النقيلي
Non-metastatic castration-resistant prostate cancer

علاج سرطان البروستات الحساس للإخصاء النقيلي
Metastatic castration-sensitive prostate cancer

يُستخدم دائمًا بالاشتراك مع
العلاج الكابت للأندروجين
إما جراحيًا أو دوائيًا


الجرعة

يعطى عن طريق الفم.

الجرعة المعتادة

240 ملغ مرة واحدة يوميًا
تعادل أربع أقراص بتركيز 60 ملغ

يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

يجب الاستمرار بالعلاج الكابت للأندروجين بالتزامن.

تعديل الجرعة

في حال حدوث سمية من الدرجة الثالثة أو غير محتملة
يُوقف الدواء مؤقتًا حتى التحسن
ثم يُعاد بجرعة أقل
180 ملغ يوميًا
أو 120 ملغ يوميًا حسب التحمل

لا توجد توصيات لتعديل الجرعة في
القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط
القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط

غير مدروس بشكل كافٍ في القصور الكبدي الشديد.


موانع الاستعمال

فرط الحساسية لأبالوتاميد أو لأي من مكونات المستحضر.

النساء
خصوصًا أثناء الحمل بسبب خطر تشوهات الجنين

لا يُستخدم دون علاج كابت للأندروجين.


الآثار الجانبية

شائعة

إرهاق.

طفح جلدي.

ارتفاع ضغط الدم.

إسهال.

فقدان الشهية ونقص الوزن.

آلام مفصلية أو عضلية.

هبّات حرارة.

مهمة

قصور الغدة الدرقية.

زيادة خطر الكسور وهشاشة العظام.

السقوط خاصة لدى كبار السن.

نادرة وخطيرة

اختلاجات.

تفاعلات جلدية شديدة.

أحداث قلبية وعائية لدى مرضى لديهم عوامل خطورة.


الاحتياطات

مراقبة ضغط الدم بشكل دوري.

تقييم خطر السقوط والكسور قبل وخلال العلاج.

متابعة وظائف الغدة الدرقية أثناء العلاج.

الحذر عند المرضى المصابين بتاريخ اختلاجات أو إصابات دماغية.

استخدام وسائل منع حمل فعالة عند وجود شريكة في سن الإنجاب خلال العلاج ولمدة 3 أشهر بعد الإيقاف.


التداخلات الدوائية

محفز قوي لإنزيمات
CYP3A4
CYP2C19
ومحفز متوسط لـ CYP2C9

قد يقلل تراكيز العديد من الأدوية مثل
مضادات التخثر الفموية
مضادات الاختلاجات
بعض أدوية القلب

يجب مراجعة الأدوية المرافقة بعناية.

لا يُنصح باستخدامه مع أدوية تُخفض عتبة الاختلاج.


الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص جيدًا بعد الإعطاء الفموي.

التوافر الحيوي مرتفع ولا يتأثر بشكل مهم بالطعام.

زمن الوصول لأعلى تركيز

حوالي ساعتين بعد الجرعة.

التوزع

يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تقارب 96 بالمئة.

حجم التوزع واسع نسبيًا.

الاستقلاب

يُستقلب في الكبد بشكل أساسي عبر
CYP2C8
CYP3A4

ينتج مستقلب فعال له فعالية مماثلة.

الإطراح

يُطرح عبر البول والبراز على شكل مستقلبات.

أقل من 2 بالمئة يُطرح دون تغيير.

نصف العمر

حوالي 3 أيام
يسمح بإعطائه مرة واحدة يوميًا.

يصل إلى حالة الاستقرار خلال نحو 4 أسابيع.


الاستخدام أثناء الحمل

ممنوع تمامًا.

قد يسبب تشوهات جنينية أو فقدان الحمل.

يجب تجنب التعرض له أثناء الحمل.


الاستخدام أثناء الرضاعة

غير مخصص للاستخدام عند النساء.

لا توجد بيانات عن إفرازه في الحليب.


الاستخدام عند الأطفال

غير معتمد للاستخدام عند الأطفال.

السلامة والفعالية غير مثبتة في هذه الفئة العمرية.




ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

أقسام المدونة

ms pharma أدوية الحكمة الأردنية السويدية الأردنية للصناعات الدوائية التقدم للصناعات الدوائية الجديد للصناعات الدوائية الحياة للصناعات الدوائية الدمج الحيوي للمستلزمات الطبية الدولية للدواء الرام الدوائية الشرق الأوسط للصناعات الدوائية الشركة الاردنية للصناعات الدوائية الشركة الثلاثية للصناعات الدوائية الشركة العربية للصناعات الدوائية الشركة العربية للمستحضرات الطبية والزراعية الكندي المتحدة للدواء المتطورة للصناعات الدوائية المركز العربي للصناعات الدوائية بيلا للصناعات الدوائية تبوك للصناعات الدوائية دار الدواء سنا فارما شركة ألفه للأدوية شركة جرش للصناعات الدوائية شركة عمان للصناعات الدوائية شركة مستودع الأدوية الأردني شركة مستودع الادوية العربي فيلادلفيا لصناعة الأدوية مستودع أدوية أبو شريف مستودع أدوية أبوشيخة مستودع أدوية أداتكو مستودع أدوية ابن رشد مستودع أدوية البتراء مستودع أدوية الجودة مستودع أدوية الشرق شخشير مستودع أدوية الغروب مستودع أدوية الغصون مستودع أدوية المنار مستودع أدوية النور مستودع أدوية الهلال مستودع أدوية حسام النمر مستودع أدوية خطوط ألادوية مستودع أدوية سليمان طنوس مستودع أدوية نيروخ مستودع أدويـة الكردي مستودع ادوية أدونيس مستودع ادوية ارض الدواء مستودع ادوية الخنساء مستودع ادوية الرحمة مستودع ادوية السختيان مستودع ادوية الصباغ مستودع ادوية النابلسي مستودع ادوية تلغراف مستودع ادوية شاوي و رشيدات و مسنات مستودع الأدوية الأردني مستودع الأدوية المهني مستودع الادوية الاقليمي مستودع خوري ميد سيتي فارما نهر الأردن للصناعات الدوائية