الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
-
أملوديبين من حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع ديهيدروبيريدين.
-
يثبط دخول الكالسيوم عبر قنوات L-type في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب.
-
يؤدي إلى توسع الشرايين المحيطية وتقليل المقاومة الوعائية.
-
يخفض ضغط الدم ويقلل العبء القلبي، مع تأثير ضئيل على التوصيل القلبي مقارنة بفيراباميل/ديلتيازيم.
دواعي الاستعمال
-
ارتفاع ضغط الدم (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى).
-
الذبحة الصدرية المستقرة.
-
الذبحة التشنجية (برنزميتال).
-
الوقاية من نوبات الذبحة وتحسين تحمل الجهد.
الجرعة
-
يُعطى فموياً مرة واحدة يومياً، مع أو بدون طعام.
التركيزات الشائعة للأقراص
-
2.5 ملغ
-
5 ملغ
-
10 ملغ
الجرعة المعتادة
-
البدء: 5 ملغ مرة يومياً.
-
يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة يومياً حسب الاستجابة.
فئات خاصة
-
كبار السن أو المرضى الهشّين: البدء بـ 2.5 ملغ يومياً.
-
القصور الكلوي: لا يلزم تعديل عادة.
-
القصور الكبدي: البدء بجرعات أقل وزيادتها بحذر.
موانع الاستعمال
-
فرط الحساسية لأملوديبين أو لمشتقات الديهيدروبيريدين.
-
انخفاض ضغط الدم الشديد.
-
الصدمة القلبية (بحذر شديد).
الآثار الجانبية
شائعة
-
وذمة محيطية (الكاحلين والقدمين).
-
صداع.
-
احمرار الوجه.
-
خفقان.
-
دوار.
أقل شيوعاً
-
تعب.
-
غثيان.
-
ألم بطني.
نادرة
-
تضخم اللثة.
-
طفح جلدي أو حكة.
الاحتياطات
-
مراقبة ضغط الدم عند بدء العلاج وتعديل الجرعة.
-
الوذمة المحيطية قد تتحسن بالمشاركة مع مثبطات ACE أو ARBs.
-
الحذر عند مرضى قصور القلب الشديد (يُستخدم عادة بأمان نسبي).
التداخلات الدوائية
-
مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، الإريثرومايسين): قد ترفع تركيز أملوديبين.
-
محفزات CYP3A4 (مثل الريفامبين): قد تقلل فعاليته.
-
المشاركة مع خافضات ضغط أخرى: زيادة التأثير الخافض للضغط.
-
لا يسبب عادة تداخلات مهمة مع الديجوكسين.
الحركية الدوائية
-
الامتصاص: جيد بعد الإعطاء الفموي.
-
التوافر الحيوي: مرتفع نسبياً.
-
زمن الوصول لأعلى تركيز: 6–12 ساعة.
-
الارتباط بالبروتين: عالٍ.
-
الاستقلاب: كبدي (CYP3A4).
-
الإطراح: كلوي وبرازي كمستقلبات.
-
نصف العمر: طويل (حوالي 30–50 ساعة) ← يسمح بجرعة يومية واحدة.
الاستخدام أثناء الحمل
-
لا تتوفر بيانات كافية.
-
يُستخدم فقط إذا رأى الطبيب أن الفائدة تفوق الخطر.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
يُفرز بكميات صغيرة في حليب الأم.
-
يُعتبر غالباً مقبولاً مع المراقبة السريرية للرضيع.
الاستخدام عند الأطفال
-
معتمد لعلاج ارتفاع ضغط الدم عند الأطفال بجرعات محسوبة حسب العمر والوزن وتحت إشراف طبي.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق