الاسم التجاري
أكيغا
Akeega
الاسم العلمي
أسيتات أبييراتيرون + توسيلات نيراباريب
Abiraterone acetate + Niraparib tosylate
آلية العمل
أسيتات أبييراتيرون يثبط إنزيم CYP17 مما يمنع تصنيع الأندروجينات في الخصيتين والغدة الكظرية والورم ويخفض مستوى التستوستيرون
نيراباريب هو مثبط لإنزيم PARP ويمنع إصلاح الحمض النووي في الخلايا السرطانية خاصة تلك التي تعاني من خلل في آليات إصلاح الدنا
الدمج بين الدوائين يؤدي إلى تثبيط الإشارات الهرمونية وإعاقة إصلاح الدنا معا مما يزيد من قتل الخلايا السرطانية ويؤخر تطور المرض
دواعي الاستعمال
علاج سرطان البروستاتا النقيلي المقاوم للإخصاء
يستخدم لدى المرضى الذين لديهم طفرات في جينات إصلاح الدنا مثل BRCA
يعطى كعلاج فموي مركب لدى البالغين من الذكور
الجرعة
أسيتات أبييراتيرون 1000 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا
نيراباريب 200 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا
يعطى أبييراتيرون على معدة فارغة
يمنع تناول الطعام لمدة ساعتين قبل الجرعة ولمدة ساعة بعدها
يعطى مع بريدنيزون 5 ملغ مرتين يوميا أو حسب البروتوكول المعتمد
تؤخذ الجرعات في نفس التوقيت يوميا
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء
الحمل
الرضاعة
القصور الكبدي الشديد
الاستخدام عند النساء
عدم القدرة على تحمل السمية الدوائية الشديدة
الآثار الجانبية
فقر الدم
نقص الصفائح الدموية
إرهاق
غثيان
قيء
إسهال أو إمساك
ارتفاع ضغط الدم
نقص البوتاسيوم
احتباس السوائل
صداع
ارتفاع إنزيمات الكبد
زيادة خطر النزف بسبب نيراباريب
الاحتياطات
مراقبة تعداد الدم الكامل بشكل دوري
مراقبة ضغط الدم ومستوى البوتاسيوم
مراقبة وظائف الكبد بانتظام
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية
استخدام الكورتيكوستيرويد المرافق ضروري
تعديل الجرعات أو الإيقاف المؤقت عند حدوث سمية دموية أو كبدية
التداخلات الدوائية
محفزات CYP3A4 قد تقلل تركيز أبييراتيرون
أبييراتيرون مثبط لإنزيم CYP2D6 وقد يرفع تركيز بعض الأدوية
الأدوية التي تزيد خطر النزف قد تتطلب حذرا خاصا مع نيراباريب
الأدوية التي تطيل فترة QT قد تزيد خطر اضطراب نظم القلب
يجب مراجعة جميع الأدوية المصاحبة قبل البدء بالعلاج
الاستخدام أثناء الحمل
ممنوع الاستعمال
قد يسبب تشوهات جنينية شديدة
يجب تجنب تعرض النساء الحوامل للأقراص المكسورة أو المسحوقة
الاستخدام أثناء الرضاعة
ممنوع الاستعمال
لا تتوفر بيانات عن إفرازه في حليب الأم
الدواء غير مخصص للنساء
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتة في هذه الفئة العمرية
الحركية الدوائية
حركية أسيتات أبييراتيرون
يمتص بعد الإعطاء الفموي
يزداد الامتصاص بشكل كبير مع الطعام
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية
يستقلب في الكبد عبر CYP3A4 وSULT2A1
يطرح أساسا مع البراز
نصف العمر يقارب 12 ساعة
حركية نيراباريب
يمتص جيدا بعد الإعطاء الفموي
التوافر الحيوي مرتفع
يرتبط ببروتينات البلازما بدرجة متوسطة
يستقلب جزئيا في الكبد
يطرح عبر البول والبراز
نصف العمر يقارب 36 ساعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق