الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة
• Pfizer
التصنيف الدوائي
• خافض للدهون
• من مجموعة الفايبرات – Fibrates
• يؤثّر بشكل أساسي على الدهون الثلاثية Triglycerides و الكوليسترول النافع HDL
آلية العمل
• جيمفيبروزيل ينتمي لمشتقات حمض الفيبريك (Fibric acid derivatives).
• ينشّط مستقبلات نووية تسمى PPAR-α في الكبد والأنسجة الدهنية، وهذا يؤدي إلى:
• زيادة نشاط إنزيم Lipoprotein Lipase في الأنسجة ← تكسير الدهون الثلاثية في كيلوميكرونات و VLDL.
• تقليل تصنيع وإفراز VLDL من الكبد ← انخفاض الدهون الثلاثية في الدم.
• زيادة تكوين الكوليسترول النافع HDL عن طريق زيادة تصنيع الأبوليبوبروتينات A-I و A-II.
• النتيجة:
• انخفاض ملحوظ في الدهون الثلاثية.
• تحسن في مستويات HDL.
• تأثير متباين على LDL (قد ينخفض أو يتغيّر نوع الجزيئات).
الاستخدامات
يُستخدم لوبيـد عادة في الحالات التالية (حسب تقييم الطبيب):
• فرط الدهون الثلاثية (Hypertriglyceridemia)، خاصةً إذا كانت مستوياتها عالية جدًا ومعرِّضة لخطر التهاب البنكرياس.
• فرط دهون الدم المختلط (Mixed dyslipidemia) مع ارتفاع الدهون الثلاثية وانخفاض HDL.
• كخيار لبعض المرضى الذين لا يتحملون الستاتينات أو لديهم حاجة خاصة لتحسين الدهون الثلاثية و HDL أكثر من خفض LDL.
لا يُستخدم عادة كخيار أول لعلاج ارتفاع LDL وحده، بل دوره أوضح في الدهون الثلاثية.
الجرعة وطريقة الاستعمال
للبالغين
• الجرعة الشائعة:
• 600 مجم مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً).
• يُفضل تناوله قبل الطعام بنحو 30 دقيقة (عادة قبل الإفطار وقبل العشاء) لتحسين الامتصاص.
ملاحظات عامة
• يجب الالتزام بالجرعة التي يحددها الطبيب بناءً على الدهون ووظائف الكبد والكلى.
• العلاج يكون دائمًا جزءًا من خطة تشمل:
• حمية قليلة الدهون المشبعة والسكريات.
• إنقاص الوزن عند زيادة الوزن.
• ممارسة النشاط البدني المناسب.
الفارماكوكينيتيك – Pharmacokinetics
الامتصاص
• يُمتص جيدًا عن طريق الفم.
• يصل لأعلى تركيز في الدم خلال حوالي 1–2 ساعة بعد الجرعة.
• يُفضّل تناوله قبل الأكل لتحسين الامتصاص.
التوزيع
• يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية (أكثر من 95٪ تقريبًا).
• يتوزع بشكل واسع في سوائل وأنسجة الجسم، خاصة الكبد حيث موقع التأثير الرئيسي.
الأيض Metabolism
• يُستقلب في الكبد بشكل أساسي عبر الاقتران (Conjugation) – غالبًا Glucuronidation.
• نواتج الأيض تكون أكثر ذوبانًا في الماء تمهيدًا لإطراحها.
الإطراح Excretion
• يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى مع البول (كنواتج أيضية وجزء بسيط غير متحوّل).
• جزء صغير يطرح مع البراز.
نصف العمر Half-life
• نصف العمر في البلازما تقريبًا 1.5 – 2 ساعة.
• التأثير على الدهون يعتمد على الاستخدام المستمر على مدى أسابيع وليس على جرعة واحدة.
موانع الاستعمال
• أمراض الكبد النشطة أو الفشل الكبدي.
• الفشل الكلوي الشديد.
• مرض المرارة أو وجود حصوات مرارية (Gallstones) سابقة أو حالية، لأن الدواء قد يزيد خطر تكوّن الحصوات.
• الجمع مع أدوية معينة مثل:
• ريباجلينيد (بشدة) بسبب خطر هبوط السكر الشديد.
• بعض الستاتينات (خصوصًا سيمفاستاتين) بسبب خطر اعتلال العضلات وانحلال الربيدات.
• الحمل والرضاعة (يُفضل تجنبه إلا للضرورة القصوى ومع بدائل أكثر أمانًا).
• الحساسية المعروفة لجيمفيبروزيل أو أحد مكونات المستحضر.
الآثار الجانبية المحتملة
شائعة نسبيًا
• اضطرابات هضمية:
• ألم أو مغص بطني
• عسر هضم
• غثيان أو إسهال خفيف
• صداع أو دوار خفيف.
• تعب عام.
أقل شيوعًا ولكن مهمة
• ارتفاع في إنزيمات الكبد.
• طفح جلدي أو حكة.
• زيادة احتمال تكوّن حصوات مرارية (Gallstones) عند بعض المرضى.
نادرة لكن خطيرة
• اعتلال عضلي (Myopathy) أو ألم عضلي شديد.
• انحلال الربيدات (Rhabdomyolysis) خاصة عند الدمج مع بعض الستاتينات أو عند وجود قصور كلوي.
عند ظهور ألم عضلي شديد، أو ضعف عام غير مبرر، أو بول داكن اللون ← يجب مراجعة الطبيب فورًا.
التحذيرات والاحتياطات
• يجب عمل فحوص دورية لـ:
• إنزيمات الكبد.
• وظائف الكلى.
• صورة الدم والدهون.
• الحذر في المرضى:
• كبار السن.
• مرضى الكبد والكلى.
• مرضى المرارة أو من لديهم تاريخ حصوات.
• تجنّب شرب الكحول لأنه يزيد العبء على الكبد.
• لا يُنصَح باستخدامه مع جرعات عالية من الستاتينات إلا تحت إشراف متخصص وبمراقبة لصيقة للعضلات ووظائف الكلى.
التداخلات الدوائية
• مضادات التخثّر (مثل وارفارين):
• قد يزيد جيمفيبروزيل من تأثيرها ← ضرورة مراقبة INR وتعديل جرعة الوارفارين إذا لزم.
• الستاتينات (Simvastatin خصوصًا):
• زيادة خطر اعتلال العضلات وانحلال الربيدات ← يجب تجنّب بعض التركيبات أو استخدامها بحذر شديد.
• ريباجلينيد وأدوية أخرى لخفض السكر:
• قد يزيد من تركيزها في الدم ← زيادة خطر هبوط السكر.
• أدوية تُستقلب عبر نفس مسار الغلوكورونيد:
• قد تتأثّر مستوياتها أو تزيد آثارها الجانبية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق