الاسم التجاري: باكلوكالم
الاسم العلمي: باكلوفين
فئة الدواء: مرخٍ للعضلات الهيكلية؛ ناهض المستقبلات حمض جابا أمينوبوتيريك ب
أشكال الجرعة: أقراص (عادةً 10 ملغ، 25 ملغ)
الطريق: عن طريق الفم
آلية العمل
باكلوفين هو ناهض انتقائي لـ جابا أمينوبوتيريك ب
المستقبلات في النخاع الشوكي
إنه يقلل من إطلاق النواقل العصبية المثيرة، مما يثبط انتقال المنعكسات
ويؤدي هذا إلى تقليل التشنج وتوتر العضلات والتشنجات ، مع الحفاظ على قوة العضلات بشكل أفضل من بعض المرخيات الأخرى
دواعي الاستعمال
يستخدم باكلوكالم (باكلوفين) في
تخفيف التشنج العضلي المرتبط بـ
التصلب المتعدد (MS)
إصابة أو مرض في الحبل الشوكي
الشلل الدماغي
التشنج المرتبط بالسكتة الدماغية
يستخدم أحيانًا خارج نطاق الاستخدام لعلاج عصب الوجه الثلاثي التوائم، وأعراض انسحاب الكحول، والارتجاع المعدي المريئي (الحالات المقاومة)
حركية الدواء
الامتصاص: امتصاص سريع عن طريق الفم؛ يصل إلى ذروة مستويات البلازما خلال 2-3 ساعات
التوزيع: يعبر حاجز الدم الدماغي، على الرغم من اختراقه المحدود
الارتباط بالبروتين: ~30%
الأيض: التمثيل الغذائي الكبدي ضئيل
عمر النصف: ~3-4 ساعات
الإخراج: يتم إخراجه في الغالب دون تغيير في البول (الطريق الكلوي)
الجرعة
البالغون (عن طريق الفم)
البداية: 5 ملغ ثلاث مرات يوميا
يتم الزيادة تدريجيا كل 3 أيام بمقدار 5 ملغ/جرعة
الصيانة المعتادة: 40-80 ملغ / يوم في جرعات مقسمة
الحد الأقصى الموصى به: 100 ملغ/يوم (عن طريق الفم)
الأطفال: يتم تعديل الجرعة حسب الوزن، وعادة ما تكون 0.3-0.75 ملغ/كغ/يوم مقسمة
الآثار السلبية
شائع
النعاس، الدوخة، التعب
الغثيان والإمساك
الصداع والأرق
جاد
انخفاض ضغط الدم، بطء القلب
النوبات (خاصة مع الانسحاب المفاجئ)
الهلوسة والارتباك
اكتئاب الجهاز التنفسي (نادرًا، بجرعات عالية)
موانع الاستعمال والاحتياطات
فرط الحساسية للباكلوفين
استخدم بحذر في الحالات التالية
ضعف وظائف الكلى (يلزم تعديل الجرعة)
الصرع (قد يخفض عتبة النوبات)
الاضطرابات النفسية (خطر التفاقم)
تجنب التوقف المفاجئ ← يمكن أن يسبب انسحابًا شديدًا (هلوسة، نوبات، تشنج ارتدادي)
تفاعلات الأدوية
مثبطات الجهاز العصبي المركزي (الكحول، البنزوديازيبينات، المواد الأفيونية): التخدير الإضافي، اكتئاب الجهاز التنفسي
الأدوية الخافضة لضغط الدم: تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية + ضعف وظائف الكلى: خطر تراكم الباكلوفين
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق