أريكسترا (فوندابارينوكس الصوديوم)
الفئة الدوائية
مضاد للتخثر / مضاد للتخثر
مثبط عامل Xa الانتقائي الاصطناعي (فئة السكاريد الخماسي)
آلية العمل
أريكسترا هو عبارة عن خماسي السكاريد الاصطناعي الذي يرتبط بشكل انتقائي بمضاد الثرومبين الثالث (ATIII)
يعزز التأثير المثبط الطبيعي لـ ATIII على العامل Xa
يمنع تكوين الثرومبين عن طريق منع تحويل البروثرومبين إلى ثرومبين
وعلى عكس الهيبارين، فإنه لا يثبط الثرومبين (العامل IIa) بشكل مباشر
النتيجة: منع تكوّن الجلطات دون تأثيرات كبيرة على الصفائح الدموية
دواعي الاستعمال
الاستخدامات المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء
الوقاية من الانسداد الوريدي الخثاري (VTE)
بعد العمليات الجراحية العظمية (كسر الورك، استبدال الورك، استبدال الركبة)
بعد جراحة البطن في المرضى المعرضين للخطر
علاج الخثار الوريدي العميق الحاد (DVT) عند البالغين، عند إعطائه مع مضادات فيتامين ك
علاج الانسداد الرئوي الحاد (PE) عند البالغين، عند تناوله مع مضاد فيتامين ك
علاج الذبحة الصدرية غير المستقرة، واحتشاء عضلة القلب غير المرتفع للقطعة ST (NSTEMI)، واحتشاء عضلة القلب المرتفع للقطعة ST (STEMI) لدى البالغين
الجرعة والإدارة
طريق الحقن تحت الجلد فقط
حقن مملوءة مسبقًا متوفرة
الوقاية (الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية)
2.5 ملغ تحت الجلد مرة واحدة يوميًا ، تبدأ بعد 6-8 ساعات من الجراحة
المدة: 5-9 أيام (قد تمتد إلى 24 يومًا في جراحة العظام)
علاج DVT/PE
<50 كجم من وزن الجسم : 5 ملغ تحت الجلد مرة واحدة يوميًا
50-100 كجم من وزن الجسم : 7.5 ملغ تحت الجلد مرة واحدة يوميًا
>100 كجم من وزن الجسم : 10 ملغ تحت الجلد مرة واحدة يوميًا
يتم استخدامه عادة لمدة 5 أيام على الأقل، وحتى يصل مضاد التخثر الفموي (على سبيل المثال، الوارفارين) إلى INR العلاجي
متلازمات الشريان التاجي الحادة
(ACS: UA، NSTEMI، STEMI)
2.5 ملغ تحت الجلد مرة واحدة يوميًا ، وعادة ما يتم دمجها مع الأسبرين ± كلوبيدوجريل
تأثيرات جانبية
شائع
ردود فعل موقع الحقن (ألم، كدمات)
فقر الدم
النزيف (نزيف الأنف، كدمات، نزيف اللثة)
جاد
نزيف كبير (الجهاز الهضمي، داخل الجمجمة، خلف الصفاق)
قلة الصفيحات الدموية (نادرًا؛ أقل من تلك الموجودة مع الهيبارين)
ارتفاع انزيمات الكبد
تفاعلات فرط الحساسية (نادرة)
موانع الاستعمال
نزيف حاد ونشط
ضعف شديد في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة)
التهاب الشغاف البكتيري
انخفاض وزن الجسم (<50 كجم) عند استخدامه للوقاية من الجلطات الدموية الوريدية
حساسية معروفة تجاه الفوندابارينوكس
احتياطات
استخدم بحذر في الحالات التالية
كبار السن (زيادة خطر النزيف)
ضعف كلوي متوسط
المرضى الذين خضعوا مؤخرًا لعملية جراحية أو تعرضوا لصدمة
الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر الأخرى، أو مضادات الصفائح الدموية، أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية
تفاعلات الأدوية
مضادات التخثر (الوارفارين، الهيبارين، مضادات التخثر المباشرة): ↑ خطر النزيف
مضادات الصفيحات (الأسبرين، كلوبيدوجريل، تيكاجريلور): ↑ خطر النزيف
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (ايبوبروفين، ديكلوفيناك): ↑ خطر النزيف في الجهاز الهضمي
لا يوجد تفاعلات كبيرة مع CYP450
الفعالية المقارنة
مقارنة مع الهيبارينات ذات الوزن الجزيئي المنخفض (LMWHs)
فعالية مماثلة أو متفوقة في الوقاية من VTE
انخفاض خطر الإصابة بنقص الصفيحات الدموية الناجم عن الهيبارين (HIT)
عمر نصف أطول (يسمح بتناول الجرعة مرة واحدة يوميًا)
على عكس LMWH، لا يوجد ترياق (البروتامين لا يعكس تأثيره)
فئات خاصة
الحمل
الفئة ب (لا تظهر الدراسات على الحيوانات أي ضرر، ولكن لا توجد دراسات كافية على البشر)
يتم استخدامه عندما تكون الفوائد تفوق المخاطر
الرضاعة
غير معروف ما إذا كان يتم إفرازه في حليب الثدي؛ استخدم بحذر
طب الأطفال
بيانات محدودة؛ لا ينصح بها بشكل روتيني
كبار السن
ارتفاع خطر النزيف ← مراقبة الجرعة بعناية
نقاط استشارة المريض
يتم إعطاؤه عن طريق حقنة تحت الجلد مرة واحدة يوميًا
راقب علامات النزيف (براز أسود/قطراني، كدمات غير عادية، نزيف مطول)
أخبر الطبيب عن أي عملية جراحية مخطط لها، أو تخدير النخاع، أو الإجراءات الجراحية
تجنب مضادات الالتهاب غير الستيرويدية التي لا تستلزم وصفة طبية والأسبرين إلا إذا وصفها الطبيب
تعتبر المراقبة المنتظمة أقل كثافة من المراقبة مع الوارفارين، ولكن يجب فحص وظائف الكلى
البحث والتوجهات المستقبلية
تم التحقيق في استخدامه في علاج الجلطات المرتبطة بالسرطان (ولكن مضادات التخثر المرتبطة بالورم أصبحت الآن أكثر شيوعًا)
لا يزال الدور الذي يلعبه الهيبارين في المرضى الذين يعانون من حساسية الهيبارين أو HIT موضع اهتمام
يجعله نصف العمر الطويل مناسبًا للاستخدام الخارجي، لكن عدم وجود عامل عكسي يحد من الاستخدام في بعض الحالات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق