Ruxolitinib روكسوليتينيب
دواعي الإستعمال
التليف النقوي : يستطب روكسوليتينيب لعلاج تضخم الطحال المرتبط بالمرض أو الأعراض لدى المرضى البالغين المصابين بالتليف النقوي الأولي المعروف أيضًا باسم التليف النقوي المزمن مجهول السبب ، أو تليف نقي بعد كثرة الحمر الحقيقي أو تليف نقي بعد الصفيحات الأساسي
كثرة الحمر الحقيقية : يشار إلى روكسوليتينيب لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من كثرة الحمر الحقيقية الذين يقاومون أو لا يتحملون هيدروكسي يوريا
وصف روكسوليتينيب
بيرولوبيريميدين
روكسوليتينيب هو مثبط انتقائي لـ
Janus Associated Kinases
(JAKs) JAK1 و JAK2
قيم 1ج 50 من 3.3 نانومتر و 2.8 نانومتر لإنزيمات جاك1 و جاك2 ، على التوالي. هذه تتوسط في إرسال إشارات لعدد من السيتوكينات وعوامل النمو المهمة لتكوين الدم ووظيفة المناعة
MF و PV
هي أورام التكاثر النخاعي المعروف أنها مرتبطة بإشارات جاك1 و جاك2 غير المنظمة. يُعتقد أن أساس خلل التنظيم يشمل مستويات عالية من السيتوكينات المتداولة التي تنشط مسار جاك-ستات ، وطفرات اكتساب الوظيفة مثل جاك2في617ف ، وإسكات الآليات التنظيمية السلبية. يُظهر مرضى التليف النِقْوِيّ إشارات جاك غير منتظمة بغض النظر عن حالة طفرة جاك2في617ف. تم العثور على تنشيط الطفرات في جاك2 (في617ف أو إكسون 12) في> 95٪ من مرضى بي في.
يمنع روكسوليتينيب إشارات جاك-ستات وتكاثر الخلايا للنماذج الخلوية المعتمدة على السيتوكين للأورام الخبيثة في الدم ، وكذلك خلايا بي أ / ف3 التي أصبحت مستقلة عن السيتوكين عن طريق التعبير عن البروتين المتحور جاك2في617ف ، مع أي سي 50 تتراوح من 80-320 نانومتر
الجرعة
MF
جرعة البدء الموصى بها من روكسوليتينيب هي 15 مجم مرتين يوميًا للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 100000 / مم 3 و 200000 / مم 3 و 20 مجم مرتين يوميًا للمرضى الذين يبلغ عدد الصفائح الدموية لديهم> 200000 / مم 3. جرعة البدء الموصى بها من روكسوليتينيب في بي في هي 10 ملغ تعطى عن طريق الفم مرتين يوميًا
توجد معلومات محدودة للتوصية بجرعة ابتدائية للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 50000 / مم 3 و 100000 / مم 3. جرعة البدء القصوى الموصى بها لهؤلاء المرضى هي 5 مجم مرتين يومياً ويجب معايرة المرضى بحذر
الادارة
يجب تناول روكسوليتينيب عن طريق الفم ، مع أو بدون طعام. إذا فاتت جرعة ، يجب على المريض ألا يأخذ جرعة إضافية ، ولكن يجب أن يأخذ الجرعة التالية الموصوفة المعتادة
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
الحمل والرضاعة
موانع الحمل والرضاعة. لا توجد بيانات من استخدام روكسوليتينيب في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن مادة روكسوليتينيب سامة للجنين
يجب عدم استخدام روكسوليتينيب أثناء الرضاعة الطبيعية ويجب إيقاف الرضاعة عند بدء العلاج. من غير المعروف ما إذا كان روكسوليتينيب و / أو مستقلباته تفرز في حليب الأم. لا يمكن استبعاد خطر على الطفل الذي يرضع. أظهرت البيانات الدوائية / السمية المتوفرة في الحيوانات إفراز روكسوليتينيب ومستقلباته في
خصوبة : لا توجد بيانات بشرية حول تأثير روكسوليتينيب على الخصوبة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يلاحظ أي تأثير على الخصوبة
استخدام في فئات خاصة
القصور الكلوي : ليس هناك حاجة لتعديل جرعة محددة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف أو معتدل
القصور الكبدي : في المرضى الذين يعانون من أي اختلال كبدي ، يجب تقليل جرعة البدء الموصى بها بناءً على عدد الصفائح الدموية بنسبة 50 ٪ تقريبًا ليتم إعطاؤها مرتين يوميًا
المرضى المسنون 65 سنة : لا ينصح بتعديل جرعة إضافية للمرضى المسنين
عدد الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار روكسوليتينيب لدى الأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
آثار الجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق معروف للجرعات الزائدة من روكسوليتينيب. تم إعطاء جرعات مفردة تصل إلى 200 مجم مع تحمل حاد مقبول. ترتبط الجرعات المتكررة الأعلى من الموصى بها بزيادة كبت نقي العظم بما في ذلك نقص الكريات البيض وفقر الدم ونقص الصفيحات. يجب إعطاء العلاج الداعم المناسب. ليس من المتوقع أن يؤدي غسيل الكلى إلى تعزيز التخلص من روكسوليتينيب
شروط التخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
الأسماء التجارية روكسوليتينيب
Jakafi دواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق